2. 過敏性血管炎（頻度不明）
過敏性血管炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 間質性肺炎（0.03％）、好酸球性肺炎（頻度不明）、肺線維症2)（0.03％）、胸膜炎（頻度不明）
間質性肺炎、好酸球性肺炎、肺線維症、胸膜炎（胸水貯留）があらわれることがあるので、呼吸困難、咳嗽等の呼吸器症状並びに発熱等がみられた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線等の検査を実施し、適切な処置を行うこと。

4. 急性腎不全（頻度不明）、ネフローゼ症候群（膜性腎症等）3)（0.1％）
急性腎不全、ネフローゼ症候群（膜性腎症等）があらわれることがあるので、投与中は毎月１回尿検査等を実施し（「重要な基本的注意」の項参照）、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

5. 肝機能障害（1.6％）、黄疸（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、投与中は定期的に肝機能検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

6. 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）（頻度不明）、天疱瘡様症状4)（頻度不明）、紅皮症型薬疹（0.01％）
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、天疱瘡様症状、紅皮症型薬疹があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

7. 重症筋無力症5)、筋力低下、多発性筋炎6)（いずれも頻度不明）
重症筋無力症、筋力低下、多発性筋炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

8. ショック、アナフィラキシー様症状（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、嘔吐、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 血液
0.1～５％未満 
貧血

2. 血液
0.1％未満 
血小板減少

3. 腎臓
0.1～５％未満 
蛋白尿、血尿、腎機能異常

4. 過敏症
５％以上 
皮疹、そう痒感

5. 過敏症
0.1～５％未満 
蕁麻疹、発熱、口内炎、舌炎、好酸球増加

6. 過敏症
0.1％未満 
光線過敏症

7. 消化器
0.1～５％未満 
食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、胃痛、口渇

8. 消化器
0.1％未満 
便秘

9. 肝臓
頻度不明 
黄疸

10. 肝臓
0.1～５％未満 
AST(GOT)・ALT(GPT)・ALP上昇等の肝機能障害7)

11. 精神神経系
0.1～５％未満 
頭痛、めまい

12. 精神神経系
0.1％未満 
眠気

13. その他
頻度不明 
乳房肥大、女性化乳房

14. その他
0.1～５％未満 
脱毛、味覚異常8)、手指末端のしびれ感、倦怠感、浮腫

15. その他
0.1％未満 
黄色爪症候群9)、眼痛

副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]

2.
授乳中の婦人には投与しないこと。やむを得ず投与する場合は授乳を中止させること。[授乳婦に投与した場合の乳児に対する安全性は確立していない]

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

臨床検査結果に及ぼす影響

ニトロプルシド反応の原理により尿中ケトン体反応が偽陽性を呈することがある。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
その他の注意
in vitroにおいて金注射剤の添加により蛋白結合率が増加したとの報告があるので、金注射剤との併用により副作用の増強あるいは効果の減弱のおそれがある。

薬物動態
1. 血中濃度10)
健康成人男子５例にブシラミン200mgを食後に単回経口投与したときの血中濃度パラメータは以下の通りであった。
Cmax（ng/mL）：313.6±163.4
Tmax（hr）：1.0
T1/2（hr）：1.03
AUC（hr・μg/mL）：0.75
2. 関節液中への移行11)
関節リウマチ患者12例にブシラミン100mgを経口投与したとき、２時間後の血清中濃度は代謝物SA679（モノメチル体）、SA981（ジスルフィド体）、未変化体の順に高く、ジメチル体SA672は微量であった。一方、関節液中濃度はSA981、SA679、未変化体の順に高く、このうちSA981の濃度は血清中よりも高かった。

3. 尿中排泄10)
健康成人男子５例にブシラミン200mgを食後に単回経口投与したとき、投与24時間後までの未変化体及び代謝物の尿中累積排泄率は42％であった。

臨床成績

国内49施設239例の関節リウマチ（RA）の患者について実施したinactive placeboを対照とした２重盲検試験の概要は以下の通りである12)。

最終全般改善度（完了例）

リマチル
著明改善：10
中等度改善：28
軽度改善：33
不変：20
軽度悪化：２
中等度悪化：１
著明悪化：０
計：94
改善率（％）：40.4
判定不能：１

プラセボ
著明改善：４
中等度改善：17
軽度改善：25
不変：42
軽度悪化：９
中等度悪化：１
著明悪化：０
計：98
改善率