症状により対症療法を行う。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP 包装の薬剤はPTP シートから取り出して服用するよう指導すること。［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
その他の注意
サルへの長期大量(150mg/kg以上)経口投与により網膜上に黄白色点が発現したとの報告があるので、本剤を6ヵ月以上の長期にわたり投与する場合には眼科学的検査を実施することが望ましい。
薬物動態
１．生物学的同等性試験
テルビー錠125mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(テルビナフィンとして125mg)を健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2．溶出挙動
本剤は，日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたテルビナフィン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2）
判定パラメータ 判定パラメータ 参考パラメータ 参考パラメータ
AUC
(ｎg・hｒ/mL) Cmax
(ｎg/mL) Tmax
(ｈｒ) T1/2
(ｈｒ)
テルビー錠125mg 2385.8±990.4 467.8±151.9 1.6±0.7 27.8±16.4
標準製剤(錠剤、125ｍｇ) 2371.3±936.2 484.0±202.1 1.7±0.6 24.4±18.4
平均±標準偏差 （n＝20)
薬効薬理
*テルビナフィン塩酸塩はアリルアミン系抗真菌薬で、真菌細胞膜の主成分であるエルゴステロールの合成を阻害し膜機能を障害する。その作用機序はスクアレンエポキシダーゼの阻害である。また、テルビナフィン塩酸塩は、皮膚糸状菌や酵母菌などに対して殺真菌作用を示す。3,4）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
テルビナフィン塩酸塩 (Terbinafine Hydrochloride)
化学名
(2E)‐N,6,6-Trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine monohydrochloride
構造式
分子式
C21H25N ・HCｌ
分子量
327.89
性状
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
メタノール、エタノール（99.5）又は酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくい。
1.0gを水1000mLに溶かした液のpHは3.5～4.5である。
融点
約205℃(分解)
取扱い上の注意
** ・安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、60％RH、3年間)の結果、外観、溶出挙動、含量等は規格の範囲内であり、本品は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。5）
包装
テルビー錠 125mg 100錠（PTP）
テルビー錠 125mg 300錠（PTP）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
ダイト株式会社 社内資料(生物学的同等性試験)
2)
ダイト株式会社 社内資料(溶出挙動)
3)
第十六改正日本薬局方解説書, C-2950, 廣川書店 (2011)
4)
Martindale 36 edition, 546, (2009)
5)
ダイト株式会社 社内資料(安定性試験)
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求ください。
株式会社ポーラファルマ 学術
〒141-0031 東京都品川区西五反田8-9-5
TEL : 03-5436-2725
FAX : 03-5496-9718
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
発売元
株式会社ポーラファルマ
東京都品川区西五反田8-9-5
製造販売元
ダイト株式会社
富山県富山市八日町326番地
