p; -4.52
（0.784） -6.39 ［-8.530, -4.250］ ＜0.0001
プラセボ群
n=126 1.87
（0.752） － － －
LOCF：Last observation carried forward
MDS-UPDRS：Movement Disorder Society-Unified Parkinson's Disease Rating Scale（Part II：日常生活で経験する運動症状の側面, Part III：運動症状の調査）
a）解析対象集団の例数
b）平均値（標準偏差）
c）調整済み平均値（標準誤差）
d）治療期26週（LOCF）におけるMDS-UPDRS Part II＋Part III合計スコアの観察期終了時からの変化量を応答、投与群及び観察期終了時におけるMDS-UPDRS Part II＋Part III合計スコアを因子とした共分散分析モデルに基づく
表5 治療期及び観察期終了時における1日あたりの平均オフ時間
投与群e） 観察期終了時f）
（時間） 治療期f）
（時間）
本剤1mg群
n=129 6.12
（2.430）
n=129 4.82
（2.496）
n=122
本剤0.5mg群
n=133 6.33
（2.562）
n=133 5.20
（2.627）
n=126
プラセボ群
n=141 6.05
（2.278）
n=141 5.55
（2.771）
n=138
表6 治療期における1日あたりの平均オフ時間の観察期終了時からの変化量（主要評価項目）
プラセボ群との投与群間差h）
投与群e） 治療期－
観察期終了時g,h）
（時間） 点推定値 両側95％信頼区間
［下限, 上限］ p値
本剤1mg群
n=129 -1.35
（0.177） -0.84 ［-1.320, -0.364］ 0.0006
本剤0.5mg群
n=133 -1.11
（0.174） -0.60 ［-1.070, -0.122］ 0.0140
プラセボ群
n=141 -0.51
（0.167） － － －
治療期における1日あたりの平均オフ時間：治療期6、14、及び26週の来院前7日間（計21日間）の平均値
観察期終了時における1日あたりの平均オフ時間：観察期終了時の来院前7日間の平均値
e）解析対象集団の例数
f）平均値（標準偏差）
g）調整済み平均値（標準誤差）
h）治療期における1日あたりの平均オフ時間の観察期終了時からの変化量を応答、投与群及び観察期終了時における1日あたりの平均オフ時間を因子とした共分散分析モデルに基づく
薬効薬理
1.
作用機序
ラサギリンは非可逆的かつ選択的なMAO-B阻害作用を示し23）、線条体における細胞外ドパミン濃度を増加させる24）。ドパミン濃度の上昇により、ドパミン作動性運動機能障害を改善する25,26）。
2.
MAO-B阻害作用
ラサギリンのヒト及びラットにおけるin vitro脳内MAO-B阻害のIC50値は2.5～20nmol/Lである。MAO-A阻害における同値と比べると0.01～0.05であることから、MAO-Bに対する高い選択性を有する。
有効成分に関する理化学的知見
化学構造式
一般名
ラサギリンメシル酸塩（Rasagiline Mesilate）〔JAN〕
化学名
N-［（1R）-Indan-1-yl］propyn-3-amine monomethanesulfonate
分子式
C12H13N・CH4O3S
分子量
267.34
融点
157.0℃
性状
白色～ほとんど白色の粉末
承認条件
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
包装
錠1mg ： 100錠（10錠×10）
錠0.5mg ： 100錠（10錠×10）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
ラサギリンの薬物動態試験成績（1）（社内資料）
2)
ラサギリンの薬物動態試験成績（2）（社内資料）
3)
ラサギリンの吸収に関する検討（社内資料）
4)
ラサギリンの食事の影響に関する検討（社内資料）
5)
ラサギリンの分布に関する検討（1）（社内資料）
6)
ラサギリンの分布に関する検討（2）（社内資料）
7)
ラサギリンの代謝に関する検討（1）（社内資料）
8)
ラサギリンの代謝に関する検討（2）（社内資料）
9)
ラサギリンの排泄に関する検討（社内資料）
10)
ラサギリンの低体重の患者における薬物動態試験成績（社内資料）
11)
ラサギリンの高齢者における薬物動態試験成績（社内資料）
12)
ラサギリンの腎機能障害患者における薬物動態試験成績（社内資料）
13)
ラサギリンの肝機能障害患者における薬物動態試験成績（社内資料）
14)
ラサギリンの薬物間相互作用に関する検討（1）（社内資料）
15)
ラサギリンの薬物間相互作用に関する検討（2）（社内資料）
16)
ラサギリンの薬物間相互作用に関する検討（3）（社内資料）
17)
ラサギリンの薬物間相互作用に関する検討（4）（社内資料）
18)
ラサギリンの喫煙の影響に関する検討（社内資料）
19)
ラサギリンの臨床試験成績（1）（社内資料）
20)
ラサギリンの臨床試験成績（2）（社内資料）
21)
ラサギリンの臨床試験成績（3）（社内資料）
22)
ラサギリンの臨床試験成績（4）（社内資料）
23)
Youdim MB, et al. ：Br. J. Pharmacol., 132, ： 500, 2001.
24)
Lamensdorf I, et al. ：J. Neurochem., 67, 1532, ： 1996.
25)
Speiser Z, et al. ：J. Neural Transm. Sup
