臨床成績
1.
透析期腎不全患者の二次性副甲状腺機能亢進症を対象とした447症例の臨床試験※（後期第II相二重盲検比較試験を含む）において、全般改善度評価で、「中等度改善」以上と評価された症例の改善率は73.8％（330/447）であった3),9)～12)。
※承認外の投与量（2μg/回）を投与された時期がある症例を含む

2.
透析期腎不全患者の二次性副甲状腺機能亢進症を対象とした後期第II相二重盲検比較試験（プラセボ、ロカルトロール注1及び1.5μg/回を週3回静脈内投与）において、主にintact-PTHとHS-PTHの抑制率から評価した全般改善度で、「中等度改善」以上と評価された症例の改善率はプラセボ0.0％（0/19）、1μg51.3％（20/39）及び1.5μg85.4％（35/41）であった10)。

3.
透析期腎不全患者の二次性副甲状腺機能亢進症を対象とした長期投与試験である第III相臨床試験において、ロカルトロール注を0.5～1.5μg/回の範囲内で、血清カルシウム上昇及び過度なPTH低下に留意しながら投与することで、PTH抑制の維持効果が持続することが示された。また、ロカルトロール注投与により、二次性副甲状腺機能亢進症により亢進した骨代謝回転の抑制が認められた12)。

第III相臨床試験におけるintact-PTH（Allegro）とHS-PTH（Yamasa）の相関を参考として、以下に示した（社内資料）。

薬効薬理

1. PTH分泌抑制作用
各種実験的腎不全モデル（ラット及びイヌ）においてカルシトリオールの単回及び反復静脈内投与は、PTH分泌及びPTHmRNAの発現を抑制する。

2. 作用機序

(1)
カルシトリオールは副甲状腺のビタミンD受容体（VDR）と複合体を形成し、PTH遺伝子5'上流域のビタミンD応答配列に結合して、PTHの合成・分泌を遺伝子レベルで抑制する。

(2)
カルシトリオールは腸管カルシウム吸収の促進により血中カルシウム濃度を上昇させ、副甲状腺のカルシウム受容体を介してPTH分泌を抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
カルシトリオール（Calcitriol）(JAN)

化学名
(5Z,7E)-9,10-seco-5,7,10(19)-cholestatriene-1α,3β,25-triol

構造式

略　名
1α,25(OH)2D3

分子式
C27H44O3

分子量
416.64

性　状
白色の結晶又は粉末である。エタノール（99.5）に溶けやすく、酢酸エチルにやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、クロロホルムに溶けにくく、水又はヘキサンにほとんど溶けない。熱、光又は酸素により変化する。

融　点
111～116℃

包装

ロカルトロール注0.5：10アンプル

ロカルトロール注1：10アンプル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
川口良人，他：透析骨病変－新しい考え方．日本メディカルセンター，東京：203,1999

2)
平賀興吾，他：薬理と治療　25：2491,1997

3)
越川昭三，他：Clinical Calcium　9：134，1999

4)
黒山政一，他：透析会誌　26：1771,1993

5)
Gray R.W.et al：J.Clin.Endcrinol.Metab.46：756,1978

6)
Ledger J.E.et al：Gut　26：1240,1985

7)
Wiesner R.H.et al：J.Lab.Clin.Med.96：1094,1980

8)
中山幸子，他：薬理と治療　23：S-1457,1995

9)
越川昭三，他：腎と透析　46：415,1999

10)
越川昭三，他：臨床医薬　18：663,2002

11)
越川昭三，他：腎と透析　46：123,1999

12)
越川昭三，他：腎と透析　48：723,2000

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