骨粗鬆症、慢性腎不全を対象とした二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められた。

薬効薬理

本剤はビタミンD3の生体内活性代謝体である。したがって、肝臓及び腎臓における水酸化を受けることなく、本剤自体が腸管においてカルシウムの吸収を促進し、腎臓においてカルシウムの再吸収を促進することにより血清カルシウム値を上昇させる。また、破骨細砲、骨芽細胞を活性化させて骨代謝回転を改善し、骨形成を促進する。

(1) 腸管からのカルシウム吸収促進作用8－10)
ビタミンD欠乏ラット、腎摘除ラット及び副甲状腺摘除ラットを用いた腸管輸送能試験の結果、カルシウムの吸収促進作用及び血清カルシウム値の上昇が認められた。

(2) 腎臓におけるカルシウム再吸収促進作用11)
ビタミンD欠乏食で飼育した副甲状腺摘除ラットを用いた腎クリアランス試験の結果、腎におけるカルシウム再吸収の促進が認められた。

(3) 骨代謝回転改善作用12－14)

1)
ヒト骨髄細胞の培養系で、濃度依存的な多核細胞の形成が認められた。

2)
ラットの骨肉腫由来細胞（ROS）を用いた実験において、骨芽細胞に直接作用しオステオカルシンの合成を促進することが認められた。

3)
12ヵ月齢ラットにおいて大腿骨皮質及び海綿骨質量の増加が認められた。

（参考）疾患モデル動物に対する作用8,10,15－18)

1)
骨粗鬆症モデルラット（卵巣摘除老齢ラット）において骨形成、とくに骨外膜性骨形成が認められた。

2)
骨粗鬆症モデルラット（プレドニゾロン投与ラット）において骨代謝を正常化し骨形成の促進が認められた。

3)
肝障害、慢性腎不全、副甲状腺機能低下症、クル病（骨軟化症）等の疾患モデル動物（ラット又はイヌ）において、血液生化学・骨組織学的効果が認められた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
カルシトリオール（Calcitriol）（JAN）

化学名
(5Z,7E)-9,10-seco-5,7,10(19)-cholestatriene-1α,3β,25-triol

構造式

略名
1α,25(OH)2D3

分子式
C27H44O3

分子量
416.64

性状
白色の結晶又は粉末である。エタノール（99.5）に溶けやすく、酢酸エチルにやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、クロロホルムに溶けにくく、水又はへキサンにほとんど溶けない。熱、光又は酸素により変化する。

融点
111～116℃

包装

**ロカルトロールカプセル0.25：100カプセル（PTP10カプセル×10）、500カプセル（PTP10カプセル×50、バラ）

**ロカルトロールカプセル0.5：100カプセル（PTP10カプセル×10）、500力プセル（PTP10カプセル×50、バラ）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
窪田　実，他：薬理と治療　11：4305，1983

2)
Levine,B.S.,et al.：J.Lab.Clin.Med.　105：239，1985

3)
Papapoulos,S.E.,et al.：Clin.Sci.　62：427，1982

4)
Mawer,E.B.,et al.：Lancet　1：1203，1976

5)
Gray,R.W.,et al.：J.Clin.Endocrinol.Metab.　46：756，1978

6)
富澤宏樹，他：応用薬理　27：737，1984

7)
富澤宏樹，他：応用薬理　27：755，1984

8)
桑原俊一，他：応用薬理　28：11，1984

9)
Walling,M.W.,et al.：Arch.Biochem.Biophys.　182：251，1977

10)
Rizzoli,R.,et al.：Am.J.Physiol.　233：E160，1977

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八島由紀彦，他：骨形態計測ハンドブック、第2版、西村書店、新潟、1997、P.194

17)
井上旬二，他：日本骨代謝学会雑誌　2：78，1984

18)
桑原俊一，他：応用薬理　28：45，1984

文献請求先

杏林製薬株式会社　くすり情報センター

**，*〒101-8311　東京都千代田区神田駿河台4-6

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