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ナベルビン注10/ナベルビン注40(商标名:Navelbine Injection)(五)
2018-04-02 09:42:31 来源: 作者: 【 】 浏览:2751次 评论:0
対する効果19)
マウス可移植性腫瘍系でB16メラノーマ、FM3A乳癌、Lewis肺癌、Sarcoma180等の固形腫瘍及びP388、L1210白血病等の腹水型腫瘍に対して優れた抗腫瘍作用を示した。また、in vitroヒト腫瘍細胞系及びヌードマウス移植ヒト腫瘍である非小細胞肺癌(Lu-65、Lu-99、LC-6、L-27)、乳癌(MX-1、Br-10)に対しても優れた増殖抑制効果を示した。

(2) 細胞学的効果20)21)
細胞の有糸分裂中期に作用し、細胞周期のG2+M期に細胞が集積した。
2. 作用機序21)
有糸分裂微小管の構成蛋白質チュブリンに選択的に作用し、その重合を阻害することにより抗腫瘍効果を示す。
有効成分に関する理化学的知見

一般名
ビノレルビン酒石酸塩
Vinorelbine ditartrate

化学名
(+)-Methyl (3aR,4R,5S, 5aR,10bR,13aR)-4-acetoxy-3a-ethyl-9- [(2R,6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-methoxycarbonyl-2,6-methano -2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate ditartrate

分子式
C45H54N4O8・2C4H6O6=1079.11

化学構造式

性状
白色~微黄白色の粉末で、においはない。

溶解性
水、メタノール、無水エタノールに極めて溶けやすく、アセトンに溶けやすく、エーテル、ヘキサンにはほとんど溶けない。またpH4以下では極めて水に溶けやすいが、pH7以上では急激な溶解度の低下が認められた。

融点
明確な融点はもたないが、約190℃で赤褐色に変色し、約240℃で液化した。

旋光度
[α]D20=+17.0°

分配係数
logP′OCT=2.76
(測定法:フラスコシェイキング法、n-オクタノール/pH7緩衝液)

包装

ナベルビン注10:1瓶

ナベルビン注40:1瓶

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料:酒井東日, 他;国内第I相臨床試験におけるKW-2307単回及び反復静脈内投与時の血漿中動態及び尿中排泄

2)
S. Kobayashi, et al.:Arzneim. -Forsch./Drug Res.,43,(12),1367,(1993)

3)
社内資料:梶田治郎, 他;ヒト肝ミクロゾームによるKW-2307の代謝酵素の推定及びP-450活性に与える影響

4)
F. Jehl, et al.:J.Chromatogr,525,225,(1990)

5)
P. Bore, et al.:Cancer Chemother. Pharmacol.,23,247,(1989)

6)
仁井谷久暢, 他:癌と化学療法, 21,(2),177,(1994)

7)
古瀬清行, 他:癌と化学療法, 21,(6),785,(1994)

8)
古瀬清行, 他:癌と化学療法, 21,(12),1941,(1994)

9)
古瀬清行, 他:癌と化学療法, 22,(1),67,(1995)

10)
Y. Kusunoki, et al.:Proc. ASCO,14,353,(1995)(抄録#1071)

11)
古瀬清行, 他:新薬と臨床, 47,(7),1089,(1998)

12)
古瀬清行, 他:新薬と臨床, 47,(7),1101,(1998)

13)
冨永 健, 他:癌と化学療法, 21,(6),801,(1994)

14)
冨永 健, 他:癌と化学療法, 21,(6),809,(1994)

15)
T. Tominaga, et al.:17th International Cancer Congress,(1998)(抄録#668)

16)
冨永 健, 他:癌と化学療法, 32,(7),983,(2005)

17)
M. Toi, et al.:Jpn. J. Clin. Oncol., 35,(6),310,(2005)

18)
T. Saeki, et al.:Breast Cancer, 13,(2),159,(2006)

19)
芦沢 忠, 他:癌と化学療法, 20,(1),59,(1993)

20)
A. Fellous, et al.:Seminars in Oncology,16,(2),(Suppl. 4),9,(1989)

21)
S. Binet, et al.:Seminars in Oncology,16,(2),(Suppl. 4),5,(1989)


*文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

協和発酵キリン株式会社 くすり相談窓口

〒100-8185 東京都千代田区大手町1-6-1

フリーダイヤル 0120-850-150
電話 03(3282)0069
受付時間 9:00~17:30(土・日・祝日および弊社休日を除く)

FAX 03(3282)0102

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
協和発酵キリン株式会社

東京都千代田区大手町1-6-1

提 携
ピエール ファーブル メディカメン-CNRS(フランス)

製造元
ピエール ファーブル メディカメン(フランス)

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