あった.
投与法別の全般改善度の比較(1日1回投与は1日2回投与に比べ)
著明改善 改善 やや改善 同等 やや悪化 悪化 著明悪化 計 検定
(S検定) 検定
(W検定)
0
〔0.0〕 5
〔7.0〕
(7.0) 11
〔15.5〕
(22.5) 41
〔57.7〕 11
〔15.5〕
(19.7) 2
〔2.8〕
(4.2) 1
〔1.4〕 71 NS NS
〔 〕:% ( ):累積% S検定:符号検定 W検定:順位和検定 NS:Not significant
薬効薬理
薬効薬理24~29)
テオフィリンは,気管支拡張,肺血管拡張,呼吸中枢刺激,気道の粘液線毛輸送能の促進,横隔膜の収縮力増強,肥満細胞からの化学伝達物質(気管支収縮因子)の遊離抑制等の作用により,気管支喘息,慢性気管支炎,肺気腫等の閉塞性肺疾患の諸症状を改善する.
また,テオフィリンは,喘息患者の気管支生検において活性化好酸球数,総好酸球数の減少及びCD4陽性細胞数の減少等の抗炎症作用を示す.
In vitroにおいては,ヒト炎症細胞からの活性酸素及びサイトカインの産生に対する抑制作用,ヒト好酸球の接着因子発現の抑制作用,IL-5のヒト好酸球寿命延長に対する抑制作用等が報告されている.
その作用機序は,phosphodiesteraseの作用を阻害して細胞内cyclic 3',5'-AMP濃度を高めることによるとされている.
このほかにも,アデノシン受容体に対する拮抗作用,細胞内カルシウムイオンの分布調節作用,内因性カテコールアミンの遊離促進作用及びプロスタグランジンに対する拮抗作用等が報告されており,いまだ作用機序については不明な点が多い.
有効成分に関する理化学的知見
一般名
テオフィリン(Theophylline)
化学名
1,3‐Dimethyl‐1H‐purine‐2,6(3H,7H)‐dione
分子式
C7H8N4O2
分子量
180.16
構造式
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である.
N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく,水又はエタノール(99.5)に溶けにくい.0.1mol/L塩酸試液に溶ける.
融点
271~275℃
取扱い上の注意
テオドール錠100mg及びテオドール錠200mgの表面の斑点は,効果を持続するための特殊製剤技術によるもので,変質によるものではない.
包装
テオドール錠100mg:100錠(10錠×10)
テオドール錠100mg:500錠(10錠×50)
テオドール錠100mg:1,000錠(10錠×100)
テオドール錠100mg:1,000錠(バラ)
テオドール錠200mg:100錠(10錠×10)
テオドール錠200mg:500錠(10錠×50)
テオドール錠200mg:1,000錠(10錠×100)
テオドール錠200mg:1,000錠(バラ)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
濱崎雄平,河野陽一,海老澤元宏,近藤直実監修.日本小児アレルギー学会 編:小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012, 協和企画2012
2)
西間三馨 他:薬理と治療 1981;9(12):5029-5054
3)
正木拓朗 他:アレルギー 1981;30(4):190-196
4)
赤坂 徹 他:小児科臨床 1981;34(7):1775-1782
5)
四家正一郎 他:小児科診療1 1981;44(6):1009-1014
6)
柏木秀雄 他:薬理と治療 1981;9(2):593-608
7)
牧野荘平 他:診療と新薬 1980;17(11):2935-2939
8)
中沢次夫 他:新薬と臨床 1980;29(5):790-795
9)
中沢次夫 他:基礎と臨床 1981;15(4):2065-2070
10)
高島宏哉 他:新薬と臨床 1981;30(3):2-5
11)
西間三馨 他:小児科臨床 1987;40(3):685-697
12)
西間三馨 他:小児科臨床 1985;38(11):2653-2663
13)
馬場 実 他:小児科臨床 1986;39(8):2051-2059
14)
滝島 任 他:薬理と治療 1986;14(7):4915-4934
15)
宮本昭正 他:薬理と治療 1991;19(4):1513-1544
16)
川合 満 他:Ther.Res.1991;12(3):891-902
17)
田中一正 他:新薬と臨床 1991;40(4):802-814
18)
大黒道夫 他:医学と薬学 1991;25(3):802-814
19)
馬場 実 他:Prog.Med. 1991;11(4):981-992
20)
中島光好 他:薬理と治療 1981;9(1):17-25
21)
田辺三菱製薬(株):テオドール錠の高齢者における薬物動態に関わる資料(社内資料)
22)
島田典招 他:薬物動態 1995;10(3):413-419
23)
飯田成宇 他:基礎と臨床 1980;14(12):3767-3770
24)
Rall,T.W.:Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (eds by Gilman A.G.et al.),11th ed, The McGraw-Hill Companies Inc.,New York 2006:727-736
25)
黒沢元博 他:医学のあゆみ 1985;134(13):1121-1124
26)
Sullivan,P.et al.:Lancet 1994;343(8904):1006-1008
27)
Barnes,P.J.,Pauwels,R.A.:Eur.Respir.J.1994;7(3):579-591
28)
Ohta,K.et al.:Clin.Exp.Allergy 1996;26(Suppl.2):10-15
29)
Sagara,H.et al.:Clin.Exp.Allergy 1996;26(Suppl.2):16-21
*文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記に