注2)発現した場合には投与を中止すること。

注3)定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

(1)
高齢者では一般的に生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。

(2)
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
アンピシリンの大量（3,000mg/kg/日）投与でラットに催奇形性が報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

2.
母乳中へ移行することが報告されているので、授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。

小児等への投与

1.
低出生体重児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

2.
新生児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

3.
１歳以下の小児では下痢・軟便の発現頻度が高いので、慎重に投与すること。

臨床検査結果に及ぼす影響

1.
本剤の投与により、ベネディクト試薬、あるいはフェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

2.
妊婦へのアンピシリン投与により、総結合型エストリオール、エストリオール-グルクロニド、結合型エストロン、エストラジオールの一時的な血清中濃度の減少を呈することがあるので注意すること。

過量投与

β-ラクタム系抗生物質製剤の脳脊髄液中濃度が高くなると、痙攣等を含む神経系の副作用を引き起こすことが考えられるので、腎障害患者に過量投与された場合は血液透析を用いて体内から除去すること。
適用上の注意

1. 調製時
溶解後は速やかに使用すること（特にグルコース、フルクトース、キシリトール、マルトース水和物等の糖質含有溶解液に溶解した場合にはアンピシリンの力価が低下するので、速やかに使用し、保存しないこと）。

2. 投与時
静脈内投与により、血管痛、血栓又は静脈炎を起こすことがあるので、注射部位、注射方法等に十分注意し、注射速度をできるだけ遅くすること。

3.
配合変化としてアンピシリンとアミノグリコシド系抗生物質製剤（ジベカシン硫酸塩、アルベカシン硫酸塩等）を混合すると力価が低下したとの報告がある。
併用に際しては投与部位を変える及び１時間以上投与間隔をあけるなど投与方法に注意すること。

薬物動態

健康成人男子（n＝4）に本剤0.75g（力価）又は1.5g（力価）を静脈内投与したときのスルバクタム及びアンピシリンの血清中濃度の推移、薬物動態パラメータは、図１、２及び表に示すとおりであった。1)

表　薬物動態パラメータ

 販売名  投与量
(力価)  AUC0→24
(μg・hr/mL)  C5min
(μg/mL)  T1/2
(hr) 
スルバシリン静注用0.75ｇ  スルバクタム 0.25g  25.17±3.79  31.19±6.16  1.19±0.10 
スルバシリン静注用0.75ｇ  アンピシリン 0.5g  38.10±6.44  58.36±9.62  1.11±0.12 
スルバシリン静注用1.5ｇ  スルバクタム 0.5g  44.83±5.09  61.46±15.17  1.13±0.11 
スルバシリン静注用1.5ｇ  アンピシリン 1g  63.15±4.83  105.66±24.43  1.16±0.08 

（Mean±S.D.、n＝4）

薬効薬理

1. **抗菌作用
本剤は、ブドウ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、プロテウス属、インフルエンザ菌に抗菌作用を示す。

2. 作用機序2,3)
アンピシリンは、細菌の細胞壁合成阻害により、殺菌的に作用する。
スルバクタムは、β-ラクタマーゼのIc、II、III及びIVを強く、β-ラクタマーゼのIa及びVを軽度に不可逆的に不活性化し、これらの酵素によるアンピシリンの加水分解を防ぐことにより、アンピシリンに耐性を示すβ-ラクタマーゼ産生菌に対しても、感性菌に対すると同様な抗菌力を示す。

有効成分に関する理化学的知見

1. スルバクタムナトリウム

性　状
スルバクタムナトリウムは白色～帯黄白色の結晶性の粉末である。
本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。

一般名
スルバクタムナトリウム　Sulbactam Sodium

略　号
SBT

化学名
Monosodium（2S，5R）-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo［3.2.0］heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide

分子式
C８H10NNaO５S

分子量
255.22

構造式

2. アンピシリンナトリウム

性　状
アンピシリンナトリウムは白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。

一般名
アンピシリンナトリウム　Ampicillin Sodium

略　号
ABPC

化学名
Monosodium（2S,5R,6R）-6-［（2R）-2-amino-2-phenylacetylamino］-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo［3.2.0］heptane-2-carboxylate

分子式
C16H18N3NaO4S

分子量
37