照試験3)及びトリベノシド経口剤を対照とした二重盲検比較対照試験4)において本剤の有用性が認められている。
臨床成績の表
表1
疾患名 投与量 投与期間 改善以上例数/症例数 改善率(%)
内痔核 1日2個(1回1個、1日2回) 大部分の症例で2~4週間 449/702 64.0
薬効薬理
1. 抗浮腫作用5)
本剤を直腸内に投与することにより、トリベノシドはクロトン油混合液による直腸肛門部浮腫に対して抑制作用を示す(ラット)。
2. 創傷治癒促進作用6)
トリベノシドとリドカインを本剤と同一配合比(5:1)の軟膏状として塗布することにより、トリベノシドは背部皮膚に作成した創傷に対して治癒促進作用を示す(ラット)。
3. 循環障害改善作用7)
トリベノシド溶液を直腸粘膜に投与することにより、トロンビンによる直腸粘膜血流量低下に対して抑制作用を示す(ラット)。
4. 表面麻酔作用6)
トリベノシドとリドカインを本剤と同一配合比(5:1)の軟膏状として角膜に塗布することにより、リドカインは角膜反射を指標とする方法において表面麻酔作用を示す(モルモット)。
有効成分に関する理化学的知見
<トリベノシド>
化学構造式
一般名
トリベノシド(Tribenoside)〔JAN〕
化学名
Ethyl-3,5,6-tri-O-benzyl-D-glucofuranoside
分子式
C29H34O6
分子量
478.58
性状
トリベノシドは、無色~淡黄色の粘稠性のある液で、においはないか又はわずかに特異なにおいがあり、味はない。メタノール、氷酢酸、エタノール、アセトン、酢酸エチル、エーテル又はクロロホルムと混和する。水にほとんど溶けない。
**<リドカイン>
化学構造式
一般名
リドカイン(Lidocaine)〔JAN〕〔日局〕
化学名
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
分子式
C14H22N2O
分子量
234.34
融点
66~69℃
性状
リドカインは、白色~微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
包装
50個(5個×10)
200個(5個×40)
350個(7個×50)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
厚生省薬務局安全課:医薬品副作用情報No.90:日本医事新報No.3344,121,1988.
2)
Iga,K. et al:International Journal of Pharmaceutics,6:43,1980.
3)
松島善視 他:薬理と治療,9:2197,1981.
4)
端野博康 他:薬物療法,14:173,1981.
5)
吉田益美 他:応用薬理,45:459,1993.
6)
藤村 一 他:薬理と治療,8:1855,1980.
7)
岩田圭司 他:応用薬理,46:299,1993.
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