酸のID50値(50%の抑制率を与える薬用量)は13.9mg/kgを示し、またRandall-Selitto法変法(ラット)によるID50値は14.0mg/kgを示す8)。
2. 抗炎症作用
カラゲニン浮腫法(ラット)によるメフェナム酸のID50値(50%抑制率を与える薬用量)は55.3mg/kgを示し8)、紫外線紅斑法(モルモット)によるED50値(50%有効量)は12mg/kgである9,10)。また、アジュバント関節炎法(ラット)によるメフェナム酸の効力は、フェニルブタゾンの0.51倍を示す11)。
3. 解熱作用
“E”Pyrogenにより発熱させたマウスの実験から、アスピリンよりすぐれた解熱作用が認められている12)。
4. 作用機序
本剤の作用機序は、プロスタグランジン生合成抑制作用である13)。
有効成分に関する理化学的知見
1. 一般名
メフェナム酸(Mefenamic Acid)
2. 化学名
2-(2,3-Dimethylphenylamino)benzoic acid
3. 分子式
C15H15NO2
4. 分子量
241.29
5. 構造式
6. 性状
白色~淡黄色の粉末で、においはなく、味は初めないが、後に僅かに苦い。
ジエチルエーテルにやや溶けにくく、メタノール、エタノール(95)又はクロロホルムに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
7. 融点
約225℃(分解)
8. 分配係数
(分配係数の表参照)
分配係数の表
pH 1.2(日局、第1液) 6.8(日局、第2液)
分配係数(log Pow) ≧4.0 2.7
Pow=(オクタノール相のメフェナム酸濃度/水相のメフェナム酸濃度)
(フラスコ振とう法)
包装
ポンタールカプセル250mg (PTP)100カプセル
(缶)500カプセル
ポンタール錠250mg (PTP)100錠
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
門間和夫:日本薬剤師会雑誌 1982;34(8):745-752
2)
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3)
金澤知徳:臨床病理 1980;28(5):487-491
4)
社内資料:メフェナム酸の血中濃度、尿中排泄(ヒト)
5)
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7)
Glazko AJ:Ann Phys Med. 1966;(Suppl):23-36
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飯塚義夫ほか:日本薬理学雑誌 1974;70(5):697-705
9)
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Wax J, et al.:J Pharmacol Exp Ther. 1975;192(1):172-178
12)
Cashin CH, et al.:Br J Pharmacol. 1968;34(1):148-158
13)
Flower RJ, et al.:Biochem Pharmacol. 1974;23(10):1439-1450
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