平均値±標準誤差

表３　血漿中濃度(健康成人8例，非空腹時100mg 1回投与3))

 測定対象  Tmax(h)  Cmax(ng/mL)  t1/2(h) 
遊離型デアセチルアラセプリル  2.4±1.4  23.6±14.0  3.7 
総デアセチルアラセプリル  3.9±2.9  64.3±13.3  4.9 

平均値±標準偏差
表４　腎機能障害患者における薬物動態　血漿中濃度〔血清クレアチニン2.0～8.7mg/dL(平均4.4mg/dL)の腎機能障害患者9例および健康成人7例，空腹時50mg 1回投与〕
 パラメータ  遊離型カプトプリル
(腎障害者)  遊離型カプトプリル
(健康成人)  総カプトプリル
(腎障害者)  総カプトプリル
(健康成人) 
Tmax(h)  1.1±0.2  1.0±0.2  2.8±0.4  1.6±0.4 
Cmax(ng/mL)  239±33  226±53  1,433±142  764±73 
t1/2(h)  1.6±0.2  1.5±0.1  18.3±3.8  5.0±0.1 
AUC(ng・h/mL)  763±56  861±47  21,006±2,269  4,056±395 

平均値±標準誤差
表５　腎機能障害患者における薬物動態排泄率〔血清クレアチニン2.0～8.7mg/dL(平均4.4mg/dL)の腎機能障害患者9例および健康成人7例，空腹時50mg 1回投与〕

 総カプトプリル尿中排泄率(％)(0～24h)(腎障害者)  総カプトプリル尿中排泄率(％)(0～24h)(健康成人) 
34.5±3.4  59.2±2.8 

平均値±標準誤差

臨床成績
二重盲検比較試験8,9)を含む総計617例についての臨床成績は次のとおりである．
表６参照
表６

 対象疾患  有効率 
本態性高血圧症(一般臨床試験)  71％(263/373) 
本態性高血圧症(二重盲検比較試験)  55％(111/202) 
腎性高血圧症(一般臨床試験)  60％(25/42) 
薬効薬理

1.
作用機序

本剤は，ラットにおけるin vivo試験でACE(キニナーゼII)を阻害することにより昇圧系(レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系)を抑制し10)，降圧系(カリクレイン・キニン・プロスタグランジン系)を亢進させ11)，降圧作用を発現する．また，デアセチルアラセプリルは動脈血管壁へ良好に移行し12)，末梢交感神経系を抑制する13,14)ことから，本剤の降圧作用およびその持続性に関与していると考えられる．

2.
降圧効果15)

本態性高血圧症患者を対象とした臨床薬理試験において，本剤はカプトプリルと同重量投与で同等の降圧効果を示し，かつ，より長い作用持続性を示した．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アラセプリル　Alacepril

化学名

(2S)-2-{(2S)-1-[(2S)-3-(Acetylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl}amino-3-phenylpropanoic acid

分子式

C20H26N2O5S

分子量

406.50

融点

153～157℃

分配係数

0.073(クロロホルム/水系溶媒，pH7.0)

性状

白色の結晶または結晶性の粉末である．メタノールに溶けやすく，エタノール(95)にやや溶けやすく，水に溶けにくい．水酸化ナトリウム試液に溶ける．
包装
セタプリル錠12.5mg：100錠(10錠×10)，1,000錠(10錠×100)

セタプリル錠25mg：100錠(10錠×10)，500錠(バラ)，500錠(10錠×50)，1,000錠(10錠×100)，1,400錠(14錠×100)，3,000錠(10錠×300)

セタプリル錠50mg：140錠(14錠×10)，700錠(14錠×50)

主要文献

1)
荻原俊男,ほか：薬理と治療,13：2007,1985

2)
荻原俊男,ほか：Ther. Res., 3：1215,1985

3)
Ogihara, T., et al.：Curr. Ther. Res., 42：324,1987

4)
松本堅志,ほか：薬理と治療,13：4389,1985

5)
小野山　薫,ほか：薬理と治療,13：5801,1985

6)
大日本住友製薬資料：アラセプリルの代謝（ヒト）

7)
小野山　薫,ほか：基礎と臨床,19：5943,1985

8)
池田正男,ほか：臨床医薬,2：527,1986

9)
池田正男,ほか：臨床医薬,2：567,1986

10)
Takeyama, K., et al.：Arzneim.-Forsch.／Drug Res., 35：1502,1985

11)
大日本住友製薬資料：アラセプリルの薬理作用（動物）

12)
林　幸司,ほか：薬理と治療,16：637,1988

13)
Takeyama, K., et al.：Arzneim.-Forsch.／Drug Res., 36：74,1986

14)
Minato, H., et al.：Arzneim.-Forsch.／Drug Res., 39：319,1989

15)
塩之入　洋,ほか：医学と薬学,18：1809,1987

製