近日，美国食品和药物管理局（FDA）率先批准了血管紧张素II受体阻滞剂缬沙坦Prexxartan,缬沙坦的第一口服液剂型最终批准的口服液剂型，血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）。
Prexxartan适用于：
•成人和6岁以上的儿童高血压，降低血压
•心力衰竭（NYHA II-IV级）; Prexxartan显着减少无法吞服缬沙坦片的患者因心衰住院
•心肌梗塞后稳定的左心室衰竭或左心室功能不全; Prexxartan降低无法吞咽缬沙坦片的患者的心血管死亡率
Prexxartan在治疗上不等同于Diovan的片剂;普瑞沙坦组的缬沙坦峰值浓度高于Diovan组。
这此重点不包括安全和有效使用Prexxartan需所有资料。请参阅Prexxartan完整处方资料
批准日期：2017年10月30日 公司：CARMEL BIOSCIENCES公司
Prexxartan(缬沙坦[Valsartan])溶液，供口服使用
美国初次批准：2017年
适应证和用途
PREXXARTAN是一种血管紧张素II受体阻断剂(ARB)适用为：
●高血压在成s和6岁和以上儿童，以降低血压。降低血压减低致命和非致命心血管事件的风险，主要地中风和心肌梗死。(1.1)
● 心衰(NYHA类别II-IV)；PREXXARTAN显著地减少为心衰住院在患者不能吞咽缬沙坦片(1.2)
● 稳定心肌梗死后左心室衰竭或左心室功能不全；PREXXARTAN减低心血管死在不能吞咽缬沙坦片患者(1.3)
剂量和给药方法
剂型和规格
口服溶液，4 mg /mL
禁忌证
有糖尿病患者用阿利吉仑[aliskiren]已知超敏性(4) (4)
警告和注意事项
● 观察低血压的体征和症状(5.2)
● 在敏感患者中监视肾功能和钾(5.3，5.4)
不良反应
高血压：最常见不良反应为头痛，眩晕，疲乏和腹痛(6.1)
心衰：最常见不良反应为眩晕，低血压，腹泻，关节痛，背痛，疲乏和高钾血症(6.1)
心肌梗死后：最常见不良反应致患者终止治疗为低血压，咳嗽和增加血肌酐(6.1)
报告怀疑不良反应，联系Carmel Biosciences，Inc.电话1-855-462-3186或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
● 保钾利尿剂，钾补充剂或盐替代品可能导致血清钾增加，和在心衰患者中，在血清肌酐中增加(7)
● NSAIDs的风险增加肾受损和抗高血压效应的丧失(7)
● 肾素-血管紧张素系统的双重抑制：肾受损，低血压,和高钾血症的增加风险(7)
● 锂：血清锂浓度和锂毒性中增加(7)
在特殊人群中使用
哺乳：不推荐哺乳喂养。(8.2)
儿童：疗效和安全性数据支持在6-16岁患者中使用；不推荐在<6岁患者使用(6.1，8.4)
完整处方资料
1 适应证和用途
1.1高血压
PREXXARTAN是适用为高血压治疗为成年和6岁和以上儿童，至较低血压。降低血压减低致命和非致命心血管事件，主要地中风和心肌梗死的风险。抗高血压药物的对照试验从一个广泛各种各样药理学类别包括类别其中缬沙坦主要地属于曽被见到这些获益。在高血压患者中没有对照试验证实用缬沙坦风险减低。
高血压的控制应成为全面心血管风险处理的一部分，包括，如适当时，脂质控制，糖尿病处置，抗血栓处置治疗，停止吸烟，运动，和限制钠摄入。许多患者将需要多于一个实现血压目标。对目标和处置特异性建议，见已发表的指导原则，例如美国国家委员会对预防，检测，评价。和高血压的治疗国家高血压教育计划联合(JNC)的那些。.
许多抗高血压药物，来自各种药理学类别和有不同作用机制，在随机化对照试验曽被显示减低心血管发病率和死亡率，和，可得出结论它是血压减低，和不是药物的其他药理学性质，对那些获益巨大负责。最大和最一致的心血管结局获益曽是中风风险减低，但经常也见心肌梗死和心血管死亡率中减低。
升高的收缩或舒张压只增加心血管风险，和在较高血压绝对风险增加每mmHg是较大，所以即使适度降低严重高血压可提供实质获益。跨越有补体的绝对风险人群从血压减低相对风险减低是相似，所以患者他们的高血压处于较高风险绝对获益较大与他们的高血压无关(如,患者有糖尿病或高脂血症)，和这类患者对一个较低血压目标将被期望从更积极治疗。
有些抗高血压药物有较小血压效应(当单药治疗)在黑种人患者，和许多抗高血压药物有另外被批准的适应证和作用(如，对心绞痛，心衰，或糖尿病肾病)。这些考虑可指导治疗的选择。.
PREXXARTAN可能被单独使用或与其他抗高血压剂联用。
1.2 心衰
PREXXARTAN是适用为心衰(NYHA类别II-IV)的治疗减低住院的风险对心衰在患者是不能吞咽缬沙坦片。没有证据缬沙坦提供添加的获益当它与一个适当剂量ACE抑制剂使用[见警告和注意事项(5.2)，临床药理学(12.3)和临床研究(14.2)].
1.3 心肌梗死后
PREXXARTAN是适用于减低心血管死亡的风险在临床上心肌梗死后稳定患者有左心室衰竭或左心室功能不全患者不能够吞咽缬沙坦片[见警告和注意事项(5.2)，临床药理学(12.3)和临床研究(14.3)]。
2 剂量和给药方法
2.1 一般考虑
PREXXARTAN是治疗上不等同于Diovan片制剂。缬沙坦用PREXXARTAN的峰浓度较高于用Diovan[见警告和注意事项(5.2)和临床药理学(12.3)]。在此给予以下给药指导。
2.2 成年高血压
PREXXARTAN的推荐的开始剂量为40 mg或80 mg每天2次被用作为单药治疗在患者不是体积耗竭。患者需要更大减低血压可能是开始在80 mg给药一天2次。PREXXARTAN可能被跨越使用一个每天总剂量范围80 mg至320 mg。
抗高血压效应是实质地展示2周内和最大减低一般地是在4周后达到。如另外抗高血压效应被需要跨越开始剂量范围，每天总剂量可能被增加至最大320 mg或添加一个利尿剂。一个利尿剂的添加比剂量增加超过80 mg有更大效应。
对老年患者，对有轻度或中度肾受损患者，或对有轻度或中度肝功能不全 患者无需初始剂量调整。严密地监视有严重肝或肾受损患者。
PREXXARTAN可能与其他抗高血压剂给药。.
2.3 6至16岁儿童高血压
推荐的开始剂量为0.65 mg/kg每天2次(直至40 mg每天总剂量)。剂量应按照血压反应被调整。尚未曽研究在儿童患者6至16岁剂量较高于1.35 mg/kg每天2次(或 >160 mg每天总剂量)。
没有数据可得到在儿童患者或进行透析或有一个肾小球滤过率 <30 mL/min/1.73 m 2[见在特殊人群中使用(8.4)]。
不推荐在6岁以下患者使用PREXXARTAN[见不良反应(6.1)，在特殊人群中使用(8.4)，临床研究(14.1)]。
2.4 心衰
PREXXARTAN的推荐开始剂量为40 mg每天2次。滴定调整至80 mg和160 mg每天2次，当被患者耐受。