注1）このような場合は投与を中止すること。

注2）急性期反応（本剤投与後３日以内に発現し、通常は数日以内に回復する）に該当する副作用を含む。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［妊娠動物（ラット）へのゾレドロン酸の皮下投与によって、催奇形性、妊娠後期・分娩期の母動物の死亡が報告されている。］

2.
ビスホスホネート系薬剤は骨基質に取り込まれた後に全身循環へ徐々に放出されるので、妊娠する可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ投与すること。［全身循環への放出量はビスホスホネート系薬剤の投与量・期間に相関する。ビスホスホネート系薬剤の中止から妊娠までの期間と危険性との関連は明らかではない。］

3.
授乳中の婦人には、授乳を中止させること。［類薬のパミドロン酸二ナトリウムにおいて、動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

過量投与

本剤の過量投与により著明な低カルシウム血症を起こす可能性がある。このような症状があらわれた場合には、カルシウム剤を投与するなど、適切な処置を行うこと。

適用上の注意

1.
投与速度：15分間以上かけて点滴静脈内注射すること。［【警告】の項及び【用法及び用量】の項参照］

2.
外観に異常を認めた場合には使用しないこと。

3.
カルシウム及びマグネシウムを含有する点滴用液と混合しないこと。

4.
調製後は出来るだけ速やかに使用すること。
直ちに使用しない場合は、２～８℃で保存し、24時間以内に使用すること。また、使用する前に室温に戻してから使用すること。

5. 腎機能障害患者の推奨用量毎の調製方法

用量3.5mgの調製
１バイアル５mLから4.4mLを量り、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液（５％）100mLに希釈する。

用量3.3mgの調製
１バイアル５mLから4.1mLを量り、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液（５％）100mLに希釈する。

用量3.0mgの調製
１バイアル５mLから3.8mLを量り、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液（５％）100mLに希釈する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ゾレドロン酸水和物（Zoledronic Acid Hydrate）

化学名
（1-Hydroxy-2-imidazol-1-ylethylidene）diphosphonic acid monohydrate

分子式
C5H10N2O7P2・H2O

分子量
290.10

構造式

性状
ゾレドロン酸水和物は白色の結晶性の粉末である。
水に溶けにくく、メタノール及びエタノール（95）にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、75％RH、６ヵ月）の結果、３年間安定であることが推測された。1）

承認条件

1.
市販後の一定期間は、使用症例の全例を登録して市販後調査を実施し、有効性及び安全性について調査すると共に、腎機能障害を有する患者等の患者背景の違いにおける安全性、再投与時の安全性、並びに腎機能障害、低カルシウム血症等の重篤な副作用の発生について検討を行い、本薬の適正使用に必要な措置を講じること。

2.
本剤の適正使用及び対象患者の選択に関して、医療機関に対し必要な情報提供を迅速かつ確実に行うこと。
（悪性腫瘍による高カルシウム血症の承認条件）

包装

４mg/５mL：１バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
高田製薬株式会社　社内資料：安定性試験

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。

日本化薬株式会社　医薬品情報センター

〒100-0005 東京都千代田区丸の内二丁目１番１号

0120-505-282（フリーダイヤル）

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

発売
日本化薬株式会社

東京都千代田区丸の内二丁目１番１号

製造販売
高田製薬株式会社

さいたま市西区宮前町203番地１