注1）投与終了時の菌消失率
注2）投与終了7日後の菌消失率
注3）多剤耐性肺炎球菌：キノロン耐性（レボフロキサシン：MIC≧8μg/mL）、β-ラクタム耐性（セフロキシム：MIC≧2μg/mL）、マクロライド耐性（エリスロマイシン：MIC≧1μg/mL）、テトラサイクリン耐性（MIC≧8μg/mL）、トリメトプリム/スルファメトキサゾール耐性（MIC≧4/76μg/mL）のうち2剤以上に耐性

薬効薬理

1. 抗菌作用19）
グラム陽性菌、グラム陰性菌及び非定型菌に対し、幅広い抗菌スペクトルを示し、ブドウ球菌属（MRSAを含む）、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス（β-ラクタマーゼ産生菌を含む）、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌（BLNARを含む）、レジオネラ・ニューモフィラ、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に対して強い抗菌活性を示した。特に、呼吸器感染症の原因菌であるペニシリン耐性肺炎球菌、多剤耐性肺炎球菌を含む肺炎球菌に対して、強い抗菌活性を示した。

2. 作用機序19）
本剤は細菌のDNAジャイレース及びトポイソメラーゼIVを阻害し、殺菌的に作用する。一方、真核細胞由来のトポイソメラーゼIIに対する阻害作用は弱く、細菌由来のII型トポイソメラーゼを選択的に阻害した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
メシル酸ガレノキサシン水和物
（Garenoxacin Mesilate Hydrate）

略号
GRNX

化学名
1-Cyclopropyl-8-（difluoromethoxy）-7-［（1R）-1-methyl-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl］-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid monomethanesulfonate monohydrate

構造式

分子式
C23H20F2N2O4・CH4O3S・H2O

分子量
540.53

性状
白色の粉末である。N，N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、アセトニトリル及びエタノール（95）に溶けにくく、2-プロパノールに極めて溶けにくい。
融点
約277℃（分解）
包装

100錠（10錠x10）、500錠（10錠x50）

主要文献及び文献請求先

1．主要文献

1)
中村哲朗ほか：日本化学療法学会雑誌，55(S-1)：87，2007.［GEN-00226］

2)
Krishna G. et al.：Pharmacotherapy，27：963，2007.［GEN-00212］

3)
二木芳人ほか：日本化学療法学会雑誌，55(S-1)：206，2007.［GEN-00235］

4)
小林宏行ほか：日本化学療法学会雑誌，55(S-1)：144，2007.［GEN-00230］

5)
Amsden G.W. et al.：J. Clin. Pharmacol.，44：188，2004.［GEN-00135］

6)
Krishna G. et al.：Curr. Med. Res. Opin.，23：649，2007.［GEN-00200］

7)
Nagai A. et al.：J. Toxicol. Sci.，27：219，2002.［GEN-00071］

8)
社内報告書（毒性試験・イヌ）（DIR070076）

9)
社内報告書（毒性試験・ラット）（DIR070077）

10)
長沢峰子ほか：日本化学療法学会雑誌，55(S-1)：34，2007.［GEN-00220］

11)
木澤和夫ほか：日本化学療法学会雑誌，55(S-1)：42，2007.［GEN-00221］

12)
社内報告書（新旧錠剤の生物学的同等性試験）（DIR130073)

13)
内田英二：日本化学療法学会雑誌，55(S-1)：95，2007.［GEN-00227］

14)
馬場駿吉ほか：日本化学療法学会雑誌，55(S-1)：194，2007.［GEN-00234］

15)
渡辺彰ほか：日本化学療法学会雑誌，55(S-1)：162，2007.［GEN-00231］

16)
Krishna G. et al.：Curr. Med. Res. Opin.，23：1841，2007.［GEN-00242