6. 腎機能障害時の血中濃度（参考：外国人データ）6）
腎機能正常者、透析を必要としない重度の腎機能障害患者、血液透析（HD）施行患者及び持続式携帯腹膜透析（CAPD）施行患者に600mgを単回経口投与※したとき、Cmaxは腎機能正常者と比較し、重度の腎機能障害患者で20～52％減少した。また、AUCは透析を必要としない重度の腎機能障害患者で51％増加し、HD又はCAPD管理の重度の腎機能障害患者で1.2～21％増加した。
※：本剤の承認用量は1日1回400mgである。
（薬物動態の表5参照）
〈参考〉
低体重（40kg未満）の患者でかつ透析等を受けていない高度の腎機能障害（Ccr 30mL/min未満）の患者に400mgを反復投与したときのAUC0－24の平均は219μg・hr/mL（計算値）であった4）。

7. 肝機能障害時の血中濃度（参考：外国人データ）
肝機能正常者及び軽度、中等度又は重度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類A、B又はC）に600mgを単回経口投与※したとき、Cmaxは肝機能正常者と比較した場合、中等度又は重度の肝機能障害患者でやや低下したが、軽度の肝機能障害患者では低下がみられなかった。また、AUCは肝機能正常者と比較した場合、軽度、中等度又は重度の肝機能障害患者で有意な変化はなかった。
※：本剤の承認用量は1日1回400mgである。
（薬物動態の表6参照）

薬物動態の表

表1

 投与量
（mg）  Cmax
（μg/mL）  Tmax
（hr）  AUCinf
（μg・hr/mL）  t1/2
（hr） 
400  8.86±2.36  1.58±0.97  118.1±17.6  12.4±1.1 

平均値±S.D.

表2

 投与量
（mg）  投与日  Cmax
（μg/mL）  Tmax
（hr）  AUC0－24
（μg・hr/mL）  t1/2
（hr） 
400  1日目  8.36±1.64  2.08±0.80  75.3±9.2  11.66±1.55 
400  7日目  11.06±1.81  2.25±0.88  110.9±9.8  9.76±0.60 
400  14日目  10.90±2.08  2.33±0.98  114.9±11.2  10.67±0.55 

平均値±S.D.

表3

 組織・体液
（採取時間）  血漿中濃度
（μg/mL）  組織・体液中濃度
（μg/g又はμg/mL）  血漿中濃度
に対する比 
副鼻腔粘膜注1）
（2.65-3.00hr）  6.120±1.799  6.006±1.954  1.028±0.386 
口蓋扁桃組織注1）
（2.75-3.33hr）  5.862±0.202  9.438±1.706  1.605±0.244 
中耳粘膜注1）
（2.68-3.28hr）  5.798±2.572  5.890±3.279  1.038±0.381 
唾液注2）
（2hr）  5.60±1.82  1.63±0.508  0.29±0.04 
喀痰注1）
（3hr）  7.34±2.75  3.50±1.17  0.536±0.273 

平均値±S.D.
注1）n＝5、注2）n＝14

表4

 組織・体液
（採取時間）  血漿中濃度
（μg/mL）  組織・体液中濃度
（μg/g又はμg/mL）  血漿中濃度
に対する比 
肺実質注1）
（4-6hr）  6.43±2.42  15.16±8.93  2.57±1.81 
気管支粘膜
（2-4hr）  7.43±2.95注2）  6.10±1.05注3）  0.99±0.19注3） 
肺胞マクロファージ注2）
（2.5-3.5hr）  10.0±2.8  106.1±60.3  11.15±8.16 
肺胞上皮被覆液注2）
（2.5-3.5hr）  10.0±2.8  9.2±3.6  0.95±0.41 
母乳注2）
（0-6hr）  8.9±2.7  3.0±0.6  0.36±0.1 

平均値±S.D.
注1）n＝8、注2）n＝6、注3）n＝3

表5

 腎機能障害の程度
（Ccr：mL/min）  例数  Cmax注1）
（μg/mL）  AUC注1）
（μg・hr/mL）