腎臓
0.5％未満 
頻尿、BUN増加、尿中白血球陽性、尿中赤血球陽性、尿円柱

消化器
1％以上 
下痢、軟便、便秘、血中アミラーゼ増加

消化器
0.5～1％未満 
悪心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部膨満、口渇、舌炎、口唇炎

消化器
0.5％未満 
胃・腹部不快感、消化不良、異常便、口内炎、舌苔

血液
1％以上 
好酸球数増加、白血球数減少、リンパ球形態異常

血液
0.5～1％未満 
血小板数増加、ヘモグロビン減少、好中球数減少

血液
0.5％未満 
赤血球数減少、ヘマトクリット減少、血小板数減少、リンパ球数増加、リンパ球数減少、単球数増加

代謝異常
1％以上 
血中カリウム増加、血中ブドウ糖増加、血中ブドウ糖減少

代謝異常
0.5％未満 
血中塩化物減少、血中カリウム減少、血中ナトリウム減少

循環器
0.5～1％未満 
血圧低下、心電図QT延長

循環器
0.5％未満 
徐脈、心不全、心房細動、洞性不整脈、心室性二段脈、動悸、胸部不快感、胸痛、血圧上昇、心電図異常P波、心電図ST-T変化

精神神経系
1％以上 
頭痛

精神神経系
0.5～1％未満 
傾眠、不眠症、浮動性めまい

精神神経系
0.5％未満 
しびれ、振戦注2)

筋・骨格
0.5～1％未満 
背部痛

筋・骨格
0.5％未満 
関節痛、筋痛、筋痙攣、足底筋膜炎

呼吸器
0.5％未満 
喘息、血痰、鼻出血、鼻閉、鼻道刺激感、咽喉頭疼痛、気胸、鼻漏、上気道の炎症、鼻咽頭炎、咽喉頭炎

その他
1％以上 
血中CK（CPK）増加、CRP増加、寒冷凝集素陽性

その他
0.5～1％未満 
味覚障害

その他
0.5％未満 
倦怠感、熱感、異常感、結膜出血、眼痛、眼の充血、色覚異常、単純ヘルペス、発熱注2)、悪寒注2)

その他の副作用の注意

上記のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

注2)製造販売後調査における頻度

高齢者への投与

本剤の臨床試験成績では、高齢者（65～94歳）において認められた副作用の種類及びその発現率は、非高齢者（18～64歳）と同様であったが、一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の一般状態に注意して投与すること4）。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2.
授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させること。［ヒト母乳中へ移行することが認められている5）。］

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していないので、投与しないこと。（「その他の注意」の項参照）

過量投与

過量投与に対しては催吐、胃洗浄により胃内薬物を除去すること。症状があらわれた場合には、適切な支持療法及び対症療法を行い、水分を十分に補給すること。なお、本剤は血液透析、腹膜透析では効率よく除去できない。［ガレノキサシン除去率：血液透析（4時間）では投与量の約11％、持続式携帯腹膜透析（72時間）では投与量の約3％6）。］

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

その他の注意

7）～11）

1.
動物実験（幼若イヌ［3ヵ月齢］、若齢イヌ［8～9ヵ月齢］、ラット［6週齢］）において、関節軟骨障害が認められている。

2.
動物実験（マウス、ラット、イヌ及びカニクイザル）において、赤紫又は紫色の可逆性着色が口腔粘膜、眼瞼結膜、皮膚、胃等の器官及び組織で認められている。

薬物動態

1. 血中濃度

(1) 単回投与時12）
健康成人19例に400mgを空腹時単回経口投与したときの薬物動態パラメータは、下表のとおりであった。（薬物動態の表1参照）
　
〈参考：カプセル剤〉13）
健康成人6例に400mgを空腹時単回経口投与したときの薬物動態パラメータは、錠剤400mgと同様の体内動態を示した。

(2) 反復投与時13）
〈参考：カプセル剤〉
健康成人6例に400mgを1日1回、14日間反復経口投与したときの薬物動態パラメータは、下表のとおりであった。投与開始7日目に定常状態に達した。（薬物動態の表2参照）

(3) 患者における薬物動態4）
慢性呼吸器感染症患者133例において、400mg投与時のCmaxは9.21±2.28μg/mL、AUC0－24は122.2±34.2μg・hr/mLであった。［Population Pharmacokinetics（PPK）解析］

2. 血清蛋白結合率13）
健康成人14例に400mgを空腹時単回経口投与した結果、血清蛋白結合率は79～80％であった（ex vivo）。

3. 組織内移行13）～15）
400mgを単回経口投与したときの各組織及び体液への移行は下表のとおりであった。
（薬物動態の表3参照）
〈参考：外国人データ〉5）16）17）
600mgを単回経口投与※したときの各組織及び体液への移行は下表のとおりであった。
※：本剤の承認用量は1日1回400mgである。
（薬物動態の表4参照のこと）

4. 代謝1）18）
血漿中、尿中及び糞中の主代謝物は、硫酸抱合体及びグルクロン酸抱合体で、チトクロームP-450（CYP）による酸化的代謝物はわずかであった。また、ヒト肝ミクロソームを用いた試験において、200μmol/LまでCYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1及び3A4の代謝活性に対する阻害作用は弱かった。ヒト肝細胞を用いた試験において、CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1及び3A4の誘導は認められなかった。
5. 排泄12）
健康成人19例に400mgを空腹時単回経口投与したときの最高尿中濃度は、投与後0～4時間に267.48±125.28μg/mL注1)であった。また、累積尿中排泄率は、投与24時間後までに34.1±4.6％、