障害の程度に伴い低下し、CLとCLcrとの間に正の相関関係が認められた。
軽度、中等度及び重度腎機能障害患者における、投与量で補正していないAUC0-24hrの健康被験者に対する最小二乗平均の比はそれぞれ106.6％、132.3％及び138.8％であった。
薬物動態の表
プレリキサホルを単回皮下投与したときの薬物動態パラメータ
投与量
（mg/kg） Cmax
（ng/mL） Tmaxa
（hr） AUC0-24hr
（ng・hr/mL） t1/2z
（hr）
0.16 401±46.9 0.50
（0.50-0.50） 1740±276 5.56±1.30
0.24 685±132 0.50
（0.50-0.50） 2690±319 5.94±0.777
0.4 1020±92.1 0.50
（0.25-1.00） 4600±413 5.49±0.522
N=6, Mean±S.D., a：中央値（最小値-最大値）
腎機能障害患者にプレリキサホル0.24mg/kgを単回皮下投与したときの薬物動態パラメータ
Cmax
（ng/mL） Tmaxa
（hr） AUC0-24hr
（ng・hr/mL） t1/2
（hr） CL/F
（mL/hr）
対照（健康被験者） 980±196 0.559
（0.50-1.02） 5070±979 4.87±0.562 4380±821
軽度 739±76.1 0.500
（0.50-1.00） 5410±1070 7.80±2.15 3500±1690
中等度 936±280 0.500
（0.25-1.00） 6780±1660 12.1±2.06 2420±1110
重度 861±193 0.750
（0.50-1.00） 6990±1010 15.8±5.79 1820±380
N=6（軽度のみN=5），Mean±S.D., a：中央値（最小値-最大値）
臨床成績
〈多発性骨髄腫に対する自家末梢血幹細胞移植〉
(1) 国内第II相臨床試験6）
自家末梢血幹細胞移植に適格な多発性骨髄腫患者を対象に、G-CSF製剤（フィルグラスチム400μg/m2）＋本剤（0.24mg/kg）の有効性及び安全性をG-CSF製剤単独と比較した第II相試験を実施した。なお、本剤の投与は末梢血幹細胞採取実施の９～12時間前に行うこととされた。有効性解析対象集団14例（G-CSF製剤＋本剤群７例、G-CSF製剤単独群７例）において、主要評価項目であるCD34陽性細胞数（末梢血幹細胞採取２日以内で６×106cells/kg以上）に到達した患者の割合、並びに副次評価項目であるCD34陽性細胞数（末梢血幹細胞採取４日以内で２×106cells/kg以上）に到達した患者の割合及び６×106cells/kg到達までの日数は、下表のとおりであった。
(2) 海外第III相臨床試験7）
自家末梢血幹細胞移植に適格な多発性骨髄腫患者を対象に、G-CSF製剤（フィルグラスチム10μg/kg）＋本剤（0.24mg/kg）の有効性及び安全性をG-CSF製剤＋プラセボと比較した第III相試験を実施した。なお、本剤の投与は末梢血幹細胞採取実施の10～11時間前に行うこととされた。ITT集団302例（G-CSF製剤＋本剤群148例、G-CSF製剤＋プラセボ群154例）において、主要評価項目であるCD34陽性細胞数（末梢血幹細胞採取２日以内で６×106cells/kg以上）に到達した患者の割合、並びに副次評価項目であるCD34陽性細胞数（末梢血幹細胞採取４日以内で２×106cells/kg以上）に到達した患者の割合及び６×106cells/kg到達までの日数は、下表のとおりであった。
〈非ホジキンリンパ腫に対する自家末梢血幹細胞移植〉
(1) 国内第II相臨床試験8）
自家末梢血幹細胞移植に適格な非ホジキンリンパ腫患者を対象に、G-CSF製剤（フィルグラスチム400μg/m2）＋本剤（0.24mg/kg）の有効性及び安全性をG-CSF製剤単独と比較した第II相試験を実施した。なお、本剤の投与は末梢血幹細胞採取実施の９～12時間前に行うこととされた。有効性解析対象集団32例（G-CSF製剤＋本剤群16例、G-CSF製剤単独群16例）において、主要評価項目であるCD34陽性細胞数（末梢血幹細胞採取４日以内で５×106cells/kg以上）に到達した患者の割合、並びに副次評価項目であるCD34陽性細胞数（末梢血幹細胞採取４日以内で２×106cells/kg以上）に到達した患者の割合及び５×106cells/kg到達までの日数は、下表のとおりであった。
(2) 海外第III相臨床試験9）
自家末梢血幹細胞移植に適格な非ホジキンリンパ腫患者を対象に、G-CSF製剤（フィルグラスチム10μg/kg）＋本剤（0.24mg/kg）の有効性及び安全性をG-CSF製剤＋プラセボと比較した第III相試験を実施した。なお、本剤の投与は末梢血幹細胞採取実施の10～11時間前に行うこととされた。ITT集団298例（G-CSF製剤＋本剤群150例、G-CSF製剤＋プラセボ群148例）において、主要評価項目であるCD34陽性細胞数（末梢血幹細胞採取４日以内で５×106cells/kg以上）に到達した患者の割合、並びに副次評価項目であるCD34陽性細胞数（末梢血幹細胞採取４日以内で２×106cells/kg以上）に到達した患者の割合及び５×106cells/kg到達までの日数は、下表のとおりであった。
臨床成績の表
