(2) 海外臨床試験
多発性骨髄腫患者を対象とした海外第III相臨床試験で、本剤とG-CSF製剤を併用投与した147例中95例（64.6％）に副作用が認められた。主な副作用は、注射部位紅斑30例（20.4％）、下痢27例（18.4％）、悪心24例（16.3％）、骨痛14例（9.5％）、疲労12例（8.2％）、錯感覚11例（7.5％）等であった。（承認時）

〈非ホジキンリンパ腫に対する自家末梢血幹細胞移植〉

(1) 国内臨床試験
非ホジキンリンパ腫患者を対象とした国内第II相臨床試験で、本剤とG-CSF製剤を併用投与した16例中12例（75.0％）に副作用が認められた。副作用は、背部痛９例（56.3％）、下痢及び悪心各３例（18.8％）、頭痛及び関節痛各２例（12.5％）、高尿酸血症、潮紅、ほてり、口の感覚鈍麻、門脈ガス血症、注射部位そう痒感、疲労、発熱、血中乳酸脱水素酵素増加及び血小板数減少各１例（6.3％）であった。（承認時）

(2) 海外臨床試験
非ホジキンリンパ腫患者を対象とした海外第III相臨床試験で、本剤とG-CSF製剤を併用投与した150例中98例（65.3％）に副作用が認められた。主な副作用は、下痢56例（37.3％）、注射部位紅斑44例（29.3％）、悪心26例（17.3％）、頭痛16例（10.7％）、骨痛14例（9.3％）、注射部位そう痒感12例（8.0％）、錯感覚10例（6.7％）等であった。（承認時）

「重大な副作用」及び「その他の副作用」の発現頻度は多発性骨髄腫及び非ホジキンリンパ腫を対象とした海外第III相臨床試験における副作用（全Grade）の集計に基づく。なお、これら以外の試験あるいは海外市販後に認められた副作用は「頻度不明」とした。

重大な副作用

1. ショック、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 脾腫（頻度不明）、脾破裂（頻度不明）
脾腫、脾破裂があらわれることがあるので、血液学的検査値の推移に留意するとともに、腹部超音波検査等により観察を十分に行い、脾臓の急激な腫大が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 精神神経系
５％以上 
錯感覚、頭痛

2. 精神神経系
１～５％未満 
不眠症、浮動性めまい

3. 精神神経系
１％未満 
悪夢

4. 精神神経系
頻度不明 
異常な夢、血管迷走神経性反応（起立性低血圧、失神）

5. 消化器
５％以上 
下痢、悪心

6. 消化器
１～５％未満 
鼓腸、腹痛、嘔吐、腹部膨満、腹部不快感、便秘、消化不良、口内乾燥、口の感覚鈍麻

7. 皮膚
１～５％未満 
多汗症、紅斑

8. 血液
頻度不明 
白血球増加症

9. その他
５％以上 
注射部位反応、疲労

10. その他
１～５％未満 
関節痛、筋骨格痛、倦怠感

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。また、妊娠する可能性のある婦人には、本剤の投与中及び本剤投与後一定期間、適切な避妊法を用いるよう指導すること。［動物実験（ラット及びウサギ）において、催奇形性が認められている。］

2.
授乳中の婦人には、授乳を中止させること。［本剤の乳汁中への移行は検討されていない。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。［使用経験がない。］

過量投与

本剤の過量投与に関する情報はない。過量投与が疑われた場合には、患者の状態を十分に観察し、必要な対症療法を実施すること。

適用上の注意

1. 調製前
バイアル内に微粒子や変色がないか目視で確認し、異常が認められた場合はそのバイアルは使用しないこと。

2. 調製時
本剤のバイアルは１回使い切りである。バイアル中の未使用残液は適切に廃棄すること。（本剤は保存剤を含有していない。）

3. 投与経路
皮下注射にのみ使用すること。

その他の注意

海外の製造販売後において、本剤とG-CSF製剤を投与した急性骨髄性白血病患者及び多発性骨髄腫患者で、循環血中の腫瘍細胞の増加が認められたとの報告がある。

薬物動態

1. 血漿中濃度
日本人健康成人18例（各用量６例）にプレリキサホル0.16、0.24及び0.4mg/kg注1）を単回皮下投与したときのプレリキサホルの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった。曝露量（Cmax及びAUC）は、0.16～0.4mg/kgでほぼ用量に比例して増加した1）。
注１）本剤の承認された通常１回用量は0.24mg/kgである。（【用法及び用量】の項参照）

また、G-CSF併用下で本剤0.24mg/kgを最大７日間注2）投与した海外第II相臨床試験において、反復投与によるプレリキサホルの有意な蓄積は認められなかった（外国人データ）2）。
注２）本剤の投与期間は４日間までを目安とすること。（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照）

2. 分布
in vitro試験の結果、プレリキサホル（１～10μg/mL）のヒト血漿タンパク結合率は37.0～58.0％であった3）。日本人健康成人においてプレリキサホル0.16、0.24及び0.4mg/kg注1）を単回皮下投与したときの平均分布容積（Vz/F）は、38.0～40.3Lであった1）。
注１）本剤の承認された通常１回用量は0.24mg/kgである。（【用法及び用量】の項参照）

3. 代謝4）
ヒト肝ミクロソーム又はヒト肝細胞を用いた試験において、プレリキサホルの代謝は認められなかった。

4. 排泄（外国人データ）5）
本剤は主に尿中に排泄される。
腎機能が正常な健康成人にプレリキサホル0.24mg/kgを単回皮下投与したとき、投与24時間後までに投与量の約70％が未変化体として尿中に排泄された。

5. 腎機能障害患者における薬物動態（外国人データ）5）
腎機能障害患者（軽度［CLcr：51～80mL/分］、中等度［CLcr：31～50mL/分］、重度［CLcr：＜31mL/分］）にプレリキサホル0.24mg/kgを単回皮下投与したときのプレリキサホルの薬物動態パラメータは以下のとおりであった。プレリキサホルのCLは腎機能