薬物動態の表

表1　健康成人男性に本剤又はテネリグリプチン/カナグリフロジンの併用を単回経口投与したときの薬物動態パラメータ

   Cmax
（ng/mL）  AUC0-72h
（ng・h/mL）  tmax
（h）  t1/2
（h） 
テネリグリプチン         
本剤  268.6
（104.4）  2002.9
（303.2）  1.00
（0.50-5.00）  21.5
（4.7） 
単剤併用  231.2
（66.45）  1921.6
（285.6）  1.00
（0.50-5.00）  22.9
（5.7） 
カナグリフロジン         
本剤  1158
（249.8）  7833
（1389）  1.75
（1.00-12.00）  13.42
（3.41） 
単剤併用  1115
（286.0）  7633
（1616）  2.00
（1.00-5.00）  13.83
（3.74） 
n＝24，平均値（標準偏差），tmaxは中央値（最小値－最大値）

表2　健康成人における空腹時及び食後投与時の薬物動態パラメータ

   Cmax
（ng/mL）  AUC0-72h
（ng・h/mL）  tmax
（h） 
テネリグリプチン       
空腹時  229.3
（65.00）  1968.8
（425.6）  1.00
（0.50-2.00） 
食後  169.1
（32.52）  1823.5
（415.4）  2.00
（1.50-3.00） 
カナグリフロジン       
空腹時  757.2
（168.2）  5873
（1204）  3.00
（1.50-5.00） 
食後  745.2
（186.6）  6088
（1212）  2.00
（1.50-5.00） 

n＝13，平均値（標準偏差），tmaxは中央値（最小値－最大値）

表3　テネリグリプチンの薬物動態に及ぼす併用薬の影響

 併用薬  併用薬
用量  テネリグリプチン
用量a）  テネリグリプチンの薬物動態パラメータ
幾何平均値の比（90％信頼区間）
併用／単独  テネリグリプチンの薬物動態パラメータ
幾何平均値の比（90％信頼区間）
併用／単独 
      Cmax  AUC0-∞ 
ケトコナゾール  400mg  20mg  1.37
（1.25-1.50）  1.49
（1.39-1.60） 

a）本剤の有効成分であるテネリグリプチンの承認された用法及び用量は20mg又は40mgを1日1回である．
カナグリフロジン※，ピオグリタゾン※，グリメピリド※及びメトホルミンは，いずれも併用投与による明らかな影響は認められなかった．
※カナグリフロジン，ピオグリタゾン，グリメピリドは日本人のデータ
表4　カナグリフロジンの薬物動態に及ぼす併用薬の影響

 併用薬  併用薬
用量  カナグリフロジン
用量b）  カナグリフロジンの薬物動態パラメータ
幾何平均値の比（90％信頼区間）
併用／単独  カナグリフロジンの薬物動態パラメータ
幾何平均値の比（90％信頼区間）
併用／単独 
      Cmax  AUC0-∞ 
リファンピシン  600mg  300mg  0.72
（0.61-0.84）  0.49
（0.44-0.54） 

b）本剤の有効成分であるカナグリフロジンの承認された用法及び用量は100mgを1日1回である．
テネリグリプチン※，メトホルミン，シクロスポリン，プロベネシド，経口避妊薬（エチニルエストラジオール及びレボノルゲストレル）及びヒドロクロロチアジドは，いずれも併用投与による明らかな影響は認められなかった．
※テネリグリプチンは日本人のデータ
表5　併用薬の薬物動態に及ぼすカナグリフロジンの影響

 併用薬  併用薬
用量  カナグリフロジン
用量b）  併用薬の薬物動態パラメータ
幾何平均値の比（90％信頼区間）
併用／単独  併用薬の薬物動態パラメータ
幾何平均値の比（90％信頼区間）
併用／単独 
      Cmax  AUC0-24h 
ジゴキシン  0.25mg  300mg  1.36
（1.21-1.53）  1.20
（1.12-1.28） 

b）本剤の有効成分であるカナグリフロジンの承認された用法及び用量は100mgを1日1回である．
テネリグリプチン※，グリベンクラミド（グリブリド），メトホルミン，経口避妊薬（エチニルエストラジオール及びレボノルゲストレル），ヒドロクロロチアジド，シンバスタチン，アセトアミノフェン及びワルファリンカリウムは，いずれも併用投与による明らかな影響は認められなかった．
※テネリグリプチンは日本人のデータ

臨床成績
1. テネリグリプチン上乗せ検証的試験
食事療法及び運動療法に加えてカナグリフロジン単剤