増加、血中Al-P増加、血中カリウム減少
5. 臨床検査1～5％未満 白血球数減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、抱合ビリルビン増加、血中ビリルビン増加、血中アルブミン減少、血中クレアチニン増加、血中マグネシウム減少
6. 代謝及び栄養障害1～5％未満 低カリウム血症
7. 代謝及び栄養障害頻度不明注2） 高カルシウム血症
8. 神経系障害1～5％未満 頭痛
9. 呼吸器、胸郭及び縦隔障害1～5％未満 呼吸困難
10. 皮膚及び皮下組織障害1～5％未満 発疹、そう痒症、多汗症
11. 血管障害1～5％未満 潮紅、静脈炎
その他の副作用の注意
注2）外国の市販後に認められた副作用
高齢者への投与
高齢者における本剤の用量調節は不要であるが、一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。ラットでは母動物に毒性があらわれる用量（5mg／kg／日）で、胎児体重の減少並びに頭蓋及び体躯の不完全骨化発現率の増加が認められている。さらに、同用量で頸肋の発現率増加がみられている。動物試験（ラット、ウサギ）で、胎盤通過が認められている。〕
2. 本剤投与中は授乳を避けさせること。〔ヒトの母乳中に移行するか否かは不明である。ラットでは乳汁移行が認められている。〕
小児等への投与
小児の臨床試験では、成人と比べALT（GPT）増加、AST（GOT）増加、肝機能異常の発現頻度が高いことが報告されているので、投与に際しては観察を十分に行うこと。また、国内の臨床試験では低出生体重児、新生児及び3ヵ月未満の乳児に対する投与経験はなく、2歳未満の小児患者に対する投与経験は少ない。
適用上の注意
調製後は速やかに使用すること。やむを得ず保存を必要とする場合でも、バイアル中で溶解した本剤の溶液は、25℃以下で24時間以内に使用すること。また、希釈した点滴静注液は、25℃以下では24時間以内、冷所（2～8℃）では48時間以内に使用すること。
薬物動態
1. 血中濃度
〈成人〉
1) 単回投与1） 日本人健康成人男性（各用量8名）にカスポファンギン20、40、70、100、150及び210mgを約60分間かけて単回静脈内投与したとき、血漿中カスポファンギン濃度は静脈内投与終了時にピークに達した。また静脈内投与終了後から血漿中カスポファンギン濃度推移は多相性の消失を示し、β相の消失半減期（t1/2β）は9.62～10.37時間、γ相の消失半減期（t1/2γ）（150及び210mgのみ算出した）は41.64～41.93時間であった。投与後1時間の血漿中濃度（C1hr）、投与後24時間の血漿中濃度（C24hr）及びカスポファンギンの血漿中濃度－時間曲線下面積（AUC0-∞）は、用量比例性を示した。当該用量範囲における血漿クリアランス（CLp）は、8.72～9.24mL／minであり、ほぼ一定であった。
注）本剤の承認された用量は、通常、成人にはカスポファンギンとして投与初日は70mg又は50mgを1日1回、投与2日目以降は50mgを1日1回である。
2) 反復投与2）
1. 日本人健康成人男性にカスポファンギン50及び100mgを1日1回14日間又は投与初日に70mg、第2日～第14日に50mgを1日1回反復静脈内投与したときの平均薬物動態パラメータを表1に、また平均血漿中濃度推移を図1に示す。
図1 日本人健康成人にカスポファンギンを1日1回14日間反復静脈内投与したときの平均血漿中濃度推移
2. 日本人健康成人男性に投与初日にカスポファンギン70mg、第2日～第14日に40又は50mgを1日1回14日間反復静脈内投与したとき、50mg投与では第2日までに定常状態に達した。
注）本剤の承認された用量は、通常、成人にはカスポファンギンとして投与初日は70mg又は50mgを1日1回、投与2日目以降は50mgを1日1回である。
〈小児〉3） 日本人及び外国人小児患者にカスポファンギンを投与初日に70mg／m2（体表面積注））、投与2日目以降50mg／m2（ただし1日用量として70mgを超えない）、1日1回約60分間かけて静脈内投与したときの薬物動態パラメータを表2に示す。なお、3ヵ月未満の小児患者の本薬の投与量は1日1回25mg／m2で、アムホテリシンB製剤と併用投与した。
注）患者の体表面積（BSA）は以下に示すMosteller式により算出した。
2. 分布4）
(1) カスポファンギンはヒト血漿蛋白と高度に結合した（約97％）。また、ヒトで赤血球移行性は低かった。
(2) 健康成人男性（外国人）に［3H］-カスポファンギンを単回静脈内投与したとき、マスバランスの結果から、組織中放射能は投与後36～48時間で投与量の約92％であった。
3. 代謝4） カスポファンギンは加水分解及びN-アセチル化によって緩徐に代謝される。カスポファンギンから開環ペプチド体が非酵素的に生成されるほか、環状ペプチドを構成するアミノ酸への加水分解及びその誘導体への代謝によってジヒドロキシホモチロシン及びN-アセチルジヒドロキシホモチロシンなどが生成された。
4. 排泄（外国人データ）4） 健康成人男性に［3H］-カスポファンギンを単回静脈内投与したとき、投与後27日で、投与放射能の約41％が尿中、約34％が糞中に排泄された。未変化体の尿中排泄量はわずかであった（投与量の約1.4％）。
5. 肝機能障害患者（外国人データ）5）
(1) 軽度肝機能障害患者（Child-Pughスコア5～6）にカスポファンギン70mgを単回静脈内投与したとき、健康成人と比べてカスポファンギンのAUCは約55％増加した。投与初日にカスポファンギン70mg、第2日～第14日に50mgを反復静脈内投与したとき、健康成人と比べて、第7日及び第14日のカスポファンギンのAUCの増加はわずかであった（21～26％）。
(2) 中等度肝機能障害患者（Child-Pughスコア7～9）に投与初日にカスポファンギン70mg、第2日～第14日に35mgを反復静脈内投与したとき、第7日及び第14日のカスポファンギンのAUCは健康成人（第1日：70mg、第2日～第14日：50mgを投与）と同程度であった。
6. 高齢者（外国人データ）
(1) 健康高齢者（65歳以上）にカスポファンギン70mgを単回静脈内投与したとき、カスポファンギンのAUCは、健康若年成人と比較してわずかに増加した（約28％）。
(2) 真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症患者又は侵襲性カンジダ症患者でも同様に、若年成人患者と比較して高齢患者でわずかな年齢の影響が認められた。
7. 薬物相互作用 In vitro試験の結果からカスポファンギンは、肝取り込みトランスポーター（OATP1B |
