表1　薬物動態パラメータ（健康成人男子）

投与法  Tmax(hr)  Cmax(μg/mL)  T1/2(hr) 
静注0.5g  －  53.3μg/mL(投与15分後)  2.40 
静注1g  －  106.4μg/mL(投与15分後)  2.46 
点滴静注(1hr)1g  点滴終了時  98.4  2.48 
点滴静注(1hr)2g  点滴終了時  181.4  2.17 

表2　薬物動態パラメータ（小児・静注）

投与量(mg/kg)  例数  投与5分後の血清中濃度(μg/mL)  T1/2(hr) 
10  3  109.4  1.74 
20  3  218.1  1.62 
40  3  357.1  1.84 

表3　薬物動態パラメータ（小児・点滴静注）
 
投与量(mg/kg)  例数  Tmax(hr)  Cmax(μg/mL)  T1/2(hr) 
20  2  点滴終了時  86.5  1.12 
40  4  点滴終了時  187.1  0.91 

注）Tmax、Cmaxは各１例のみ測定

表4　薬物動態パラメータ(腎機能障害患者)
 
Ccr(mL/min)  投与量(g)  例数  T1/2β(hr) 
健康成人  0.5  3  2.40 
48  0.5  1  4.84 
33  0.5  1  8.40 
30  0.5  1  9.27 
10未満  1  4  24.41 
 
臨床成績

一般臨床試験及び比較試験（呼吸器感染症及び尿路感染症）での成績は、以下のとおりに要約される。12～14) 

有効性評価対象症例1,487例での有効率は73.9％（1,099/1,487）で、疾患別臨床効果は、敗血症（敗血症の疑いを含む）45.5％（45/99）、扁桃炎（扁桃周囲膿瘍を含む）91.3％（42/46）、急性気管支炎及び慢性呼吸器病変の二次感染（慢性気管支炎、細気管支炎、気管支拡張症（感染時）、慢性呼吸器疾患の二次感染）82.7％（162/196）、肺炎80.9％（266/329）、肺膿瘍（肺化膿症）92.3％（12/13）、腎盂腎炎75.0％（129/172）、膀胱炎56.1％（210/374）、胆嚢炎90.6％（48/53）、胆管炎82.1％（23/28）、腹膜炎（腹膜炎、骨盤腹膜炎）92.1％（70/76）、子宮付属器炎（卵管炎、卵管溜膿腫を含む）96.0％（24/25）、子宮内感染（子宮内膜炎を含む）94.1％（48/51）、子宮旁結合織炎（子宮旁結合織炎、骨盤死腔炎）80.0％（20/25）であった。

薬効薬理

1. in vitro抗菌作用15～17)
(1) セフミノクスは、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に広く抗菌活性を示し、特に、大腸菌、肺炎桿菌、インフルエンザ菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属及びバクテロイデス・フラジリスに対し、強い抗菌力を示す。
(2) 細菌の増殖期のみならず定常期初期まで抗菌作用を示し、MICより低濃度でも殺菌作用が認められ短時間で溶菌させる。生体内抗菌力は、MICから予想されるより強い。
(3) 大腸菌、プロテウス・ブルガリス、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、バクテロイデス・フラジリス等の各種細菌が産生するβ-ラクタマーゼに対し安定である。

2. 作用機序18,19) セフミノクスは、β-ラクタム抗生物質の通常の作用点であるペニシリン結合蛋白に強い親和性を示し、細胞壁の合成を阻害するとともに、ペプチドグリカンに結合してペプチドグリカンとリポ蛋白との結合を阻害することにより溶菌を促進し、短時間で強い殺菌力を示す。

有効成分に関する理化学的知見

性　状 セフミノクスナトリウム水和物は白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。
一般名 セフミノクスナトリウム水和物
Cefminox Sodium Hydrate
略　号 CMNX
化学名 Monosodium (6R,7S)-7-{2-[(2S)-2-amino-2-carboxyethylsulfanyl] acetylamino}-7-methoxy-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate heptahydrate
分子式 C16H20N7NaO7S3・7H2O
分子量 667.66
構造式
分配係数 (log10 １-オクタノール層/水層、20±５℃)
（下表参照）
 
pH2.0  pH4.0～6.0 
－3.0  ＜－3.0 
 
包装

1バイアル中　1g(力価)含有　10バイアル

 
主要文献及び文献請求先

主要文献

1) 中川圭一ほか：Chemotherapy，32(S-5)：104，1984
2) 本廣　孝ほか：Jpn. J. Antibiot.，38(3)：791，1985
3) 冨増邦夫ほか：Jpn. J. Antibiot.，38(3)：805，1985
4) 守殿貞夫ほか：新薬と臨床，33(9)：1266，1984
5) 宮田和豊ほか：Chemotherapy，32