(2) 家族性高脂血症に対する成績
家族性高コレステロール血症に対して、有用性が認められた。

(3) 長期投与試験
1年以上の長期投与症例（99例）では、投与1ヵ月後より有意な血清脂質の改善が得られ、以後安定した効果が認められた。

臨床成績の表

表2

 タイプ  中等度改善以上 
IIa  74.6％（135/181例） 
IIb  80.6％（199/247例） 
III  80.0％（4/5例） 
IV  73.3％（63/86例） 
V  83.3％（15/18例） 

薬効薬理

1. 血清脂質改善作用

(1)
高脂血症患者の血清総コレステロール及び血清トリグリセリドを有意に低下させ、HDL-コレステロールを有意に上昇させた4)。

(2) 血清総コレステロール低下作用20)
高コレステロール食負荷誘発高コレステロール血症ラットに対するベザフィブラートの経口投与は、用量依存的に血清総コレステロールの上昇を抑制した。

(3) 血清トリグリセリド低下作用20)
フルクトース誘発高トリグリセリド血症ラットに対するベザフィブラートの経口投与は、用量依存的に血清トリグリセリドの上昇を抑制した。

2. 作用機序

(1) 脂質生合成に対する作用21),22)

1) コレステロール生合成抑制
アセチルCoAからメバロン酸に至るコレステロール生合成過程を抑制する（ラット、ヒト）。

2) トリグリセリド生合成抑制
アセチルCoAカルボキシラーゼ活性を抑制し、トリグリセリドの生合成を抑制する（ラット）。

(2) リポ蛋白代謝に対する作用5),23)

1)
LPL（リポ蛋白リパーゼ）活性及びHTGL（肝性トリグリセリドリパーゼ）活性を亢進し、リポ蛋白の代謝を促進する（ヒト）。

2)
LDLレセプターの活性を亢進し、LDLの代謝を促進する（ヒト）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
べザフィブラート(Bezafibrate)(JAN)

化学名
2-(4-{2-[(4-Chlorobenzoyl)amino]ethyl}phenoxy)-2-methylpropanoic acid

構造式
 

分子式
C19H20ClNO4

分子量
361.82

性　状
白色の結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融　点
181～186℃

包装

**,*ベザリップ錠100mg：100錠（PTP10錠×10）、500錠（PTP10錠×50）

**,*ベザリップ錠200mg：100錠（PTP10錠×10）、500錠（PTP10錠×50）、1000錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：健康成人を対象とした臨床薬理試験（単回投与）

2)
社内資料：健康成人を対象とした臨床薬理試験（連続投与）

3)
社内資料：健康成人を対象とした第I相臨床試験

4)
中谷矩章，他：臨床医薬　4:1779，1988

5)
佐々木淳，他：臨床医薬　4:2121，1988

6)
社内資料：高脂血症患者を対象とした臨床試験

7)
梶山梧朗，他：臨床医薬　4:2343，1988

8)
小沼富男，他：薬理と治療　16:4947，1988

9)
松沢佑次，他：臨床医薬　4:2137，1988

10)
山本　章，他：臨床医薬　4:1811，1988

11)
末廣　正，他：臨床と研究　65:2673，1988

12)
竹迫賢一，他：臨床医薬　5:397，1989

13)
後藤由夫，他：臨床と研究　66:571，1989

14)
社内資料：高脂血症患者を対象とした長期投与試験

15)
斎藤　康，他：臨床医薬　5:175，1989

16)
井出　肇，他：臨床と研究　65:4010，1988

17)
甲斐元朗，他：新薬と臨床　37:2229，1988

18)
鬼原　彰，他：Progress　in　Medicine　13:2761，1993

19)
末廣　正，他：基礎と臨床　27:6199，1993

20)
草間　寛，他：日本薬理学雑誌　92:175，1988

21)
草間　寛，他：日本薬理学雑誌　92:181，1988

22)
Blasi,F.,et al.：Pharmacol.Res.　21:247，1989

23)
Stewart,J.M.,et al.：Atherosclerosis　44:355，1982

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

中外製薬株式会社　医薬情報センター

〒103-8324　東京都中央区日本橋室町 2-1-1

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