ethyl]。其经验式是C20H21F3N4O和分子量是390.41。
其结构式是：
氟班色林是一种白色至蛋白色粉，不溶于水，微溶于甲醇，乙醇，乙腈和甲苯，溶于丙酮，自由溶于氯仿，和非常溶于二氯甲烷。
每片ADDYI含100 mg的氟班色林。无活性成分由一水乳糖，微晶纤维素，羟丙甲纤维素，羧甲基纤维素钠，硬脂酸镁，滑石，聚乙二醇，和着色剂，二氧化钛和氧化铁组成。
12 临床药理学
12.1 作用机制
不知道ADDYI治疗活力减低性性欲障碍绝经前妇女治疗中的作用机制。
12.2 药效动力学
受体结合：在体内，氟班色林显示对以下5-羟色胺serotonin(5-hydroxytryptamine或5-HT)受体高亲和力：在5-HT1A处激动剂活性和在5-HT2A处拮抗剂活性。氟班色林在5-HT2B，5-HT2C，和多巴胺D4受体处还有中度拮抗剂活性。
酒精相互作用
在25例健康受试者(23例男性和2例绝经前妇女)进行一项随机化，双盲，单剂量，交叉，专门酒精相互作用研究。在这项研究中，68%，16%，8%和8%受试者报告分别有饮5-6，7-10，11-15和16-21每周饮料史。受试者接受以下五种治疗之一[在早晨给予ADDYI和酒精和在10分钟内消耗酒精。ADDYI只是在睡前时给予，见剂量和给药方法(2.1)]：
●单独100 mg的ADDYI
●0.4 g/kg 95%乙醇(等同于2个12-盎司罐装啤酒含量5%酒精，2个5-盎司酒杯含12%酒精，或在一个70 kg人中2杯1.5-盎司80标准度数的酒)
●0.8 g/kg 95%乙醇(等同于四个12-盎司罐装啤酒含量5%酒精，四个5-盎司酒杯含12% 酒精，或在70kg人四个1.5-盎司杯80 标准度数的酒)
●100 mg的ADDYI与0.4 g/kg 95%乙醇组合
●100 mg的 ADDYI与0.8 g/kg 95%乙醇组合
接受ADDYI与酒精患者比单独接受ADDYI 患者或单独酒精有嗜睡的较高发生率[见警告和注意事项(5.4)]。当有或无酒精给药氟班色林的药代动力学没有显著变化。
心脏电生理学
在一项随机化，双盲，安慰剂-和阳性-(单剂量莫西沙星[moxifloxacin])对照交叉研究在56例健康男性和妇女中评价ADDYI对QT间期的影响。在ADDYI组受试者接受或50 mg一天1次(等同于每天推荐剂量)或100 mg一天3次(3倍每天推荐剂量)给予共5天。对于心电图测量的时间框架覆盖氟班色林和相关代谢物的最高血浆浓度。在这项研究中，ADDYI不延长QT间期至任何临床相关程度。伴随100 mg一天3次剂量ADDYI心率均数增加与安慰剂比较范围从1.7至3.2 跳每分。
12.3 药代动力学
在健康女性受试者中单次口服剂量100 mg至250 mg(分别推荐和推荐剂量的2.5倍)后氟班色林显示对Cmax剂量-正比例药代动力学。给药后3天实现稳态。用100 mg氟班色林每天1次给药与单剂量比较暴露的程度(AUC0-∞)是增加1.4-倍。
图1 在健康女性受试者在单次口服剂量100 mg氟班色林均数±SD血浆氟班色林浓度时间图形(线性刻度)
吸收
在健康绝经前妇女(N=8)单次100 mg剂量氟班色林给药后，均数(SD)Cmax为419(206) ng/mL和均数(SD) AUC0-inf为1543(511) ng*hr/mL。达Cmax中位(范围)时间为0.75(0.75至4.0)小时。口服给药后氟班色林的绝对生物利用度是33%。
食物的影响
食物增加50 mg剂量氟班色林(one half the 推荐剂量)吸收的程度和减慢吸收速率。低-，中度-，和高脂肪餐增加氟班色林AUC0-inf至1.18-，1.43-，和1.56-倍；增加Cmax为1.02-，1.13-，和1.15-倍；和延长中位Tmax分别至从空腹条件下0.8小时分别至1.5，0.9，1.8小时。
分布
约98%的氟班色林结合至人血清蛋白，主要地至白蛋白。
消除
代谢
氟班色林是主要地被CYP3A4代谢和，至较低程度被CYP2C19。根据体外和/或体内数据，CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，和CYP2D6对氟班色林代谢的贡献很小。单次口服溶液剂量50 mg 14C-放射性标记氟班色林后，尿中回收44%总14C-氟班色林相关放射性，和粪中回收51%。氟班色林被广泛地代谢至至少35种代谢物，它们的大多数在血浆中存在低浓度。两种代谢物可能被描述特征显示达到与氟班色林休相似血浆浓度：6,21-二羟基-氟班色林-6,21-二硫酸盐和6-羟基-氟班色林-6-硫酸盐。这些两个代谢物是无活性。
排泄
氟班色林有均数末端半衰期约11小时。
特殊人群
肝受损
单次50 mg口服剂量氟班色林被给予10例患者有轻度肝受损(Child-Pugh评分6点)，4例患者有中度肝受损(Child-Pugh评分8-9点)，和14例年龄，体重，和性别匹配健康受试者。与有正常功能受试者比较有轻度肝受损患者全身氟班色林暴露(AUC0-inf)增加4.5-倍，而t1/2是较长(26小时与在匹配健康对照10小时比较)。由于在这项研究中纳入有中度肝受损患者数量少(n=4)，不可能作出关于中度肝受损对氟班色林暴露的定量影响。在有肝受损患者禁忌ADDYI[见警告和注意事项(5.6)].
肾受损
单次50 mg口服剂量氟班色林被给予7例有轻度至中度肾受损患者(GFR 30至80 mL/min)，9例有严重肾受损患者(GFR <30 mL/min，未用透透析)，和16例年龄，体重，和性别匹配的健康受试者。在有轻度至中度肾受损患者中氟班色林暴露(AUC0-inf)增加1.1-倍和在有严重肾受损患者与健康对照受试者比较增加1.2-倍。
种族/民族
一项交叉-研究比较健康日本妇女和有HSDD高加索妇女间显示在日本妇女中氟班色林暴露是较高约1.4-倍，当在日本妇女中均数氟班色林暴露对体重校正，在日本妇女中AUCtau,ss为2246 ng*hr/mL，是与在高加索妇女中2080 ng*hr/mL有可比性。体重校正的AUCtau,ss的相似性提示体重，不是种族，是日本和高加索妇女间氟班色林暴露观察到观察到差别的贡献因子。
年龄
未曾进行正式研究以研究年龄对氟班色林暴露的影响.
药物相互作用研究
增加氟班色林暴露的药物
在表4中展示其它药物对氟班色林药代动力学的影响如相对于单独给予氟班色林变化(受试/参比)。
中度CYP3A4/中度CYP2C9/强CYP2C19抑制剂(氟康唑)
在一项15例健康女性受试者研究，一个氟康唑400 mg负荷剂量后给予200 mg每天1次共5与单独氟班色林100 mg比较天增加氟班色林100 mg单剂量暴露(AUC0-inf) 7-倍和Cmax 2.2-倍。来自氟康唑和氟班色林的同时使用，3/15例受试者(20%)经历低血压或昏厥；因此，研究被早期停止[见警告和注意事项(5.3)，不良反应(6.1)和药物相互作用(7)]。
强CYP3A4抑制剂(酮康唑)
在一项24健康女性受试者的研究，酮康唑400 mg给予每天1次共5天接着简单早餐与单独氟班色林50 mg比较增加氟班色 |
