表3　疾患別臨床効果

 菌種  疾患名  有効例/症例 
カンジダ属  カンジダ血症  4/4 
カンジダ属  カンジダ肺・気管支炎  2/2 
カンジダ属  カンジダ尿症  7/7 
カンジダ属  カンジダ食道・消化管炎  12/12 
カンジダ属  その他  1/1 
カンジダ属  合計  26/26（100.0％） 
クリプトコッカス属  クリプトコッカス髄膜炎  2/3 
クリプトコッカス属  肺クリプトコッカス症  6/9 
クリプトコッカス属  合計  8/12（66.7％） 

（有効例＝著効＋有効）

*表4
 　  臨床効果
改善率
（％）  臨床効果
治癒率
（％）  真菌学的効果
消失率
（％）  総合評価
有効率
（％） 
第28日  95.9  81.6  85.9  74.7 

*臨床効果（改善率）：治癒と改善の合計例数／治癒と改善と無効の合計例数×100
*臨床効果（治癒率）：治癒の例数／治癒と改善と無効の合計例数×100
*消失率：消失の例数／消失と存続の合計例数×100
*有効率：有効（臨床効果「治癒」かつ真菌学的効果「消失」）の例数／有効と無効の合計例数×100

薬効薬理

1. 抗真菌作用55～58）

(1)
*フルコナゾールは、カンジダ属及びクリプトコッカス属に対しin vitro抗真菌活性を示す。カンジダ属及びクリプトコッカス属に対する最小発育阻止濃度（MIC）は下表のとおりであった。

(2)
カンジダ属及びクリプトコッカス属の病原真菌を用いたマウス感染防御実験において、フルコナゾールは従来のイミダゾール系抗真菌剤よりも強い効果を示した。

2. 作用機序59）
フルコナゾールは真菌細胞において、膜成分のエルゴステロール生合成を抑制することにより抗真菌作用を示す。また、真菌の酵母型発育相及び菌糸型発育相のいずれに対しても発育抑制を示す。フルコナゾールのエルゴステロール生合成阻害作用は真菌に選択的で、ラット肝細胞でのステロール生合成に対する影響は少ない。

*臨床分離株に対する抗真菌活性

 菌種（株数）  MIC（μg/mL）
範囲  MIC（μg/mL）
50％  MIC（μg/mL）
90％ 
Candida albicans（333）  ≦0.031～16  0.25  1 
Candida glabrata（107）  0.25～＞64  16  32 
Candida tropicalis（46）  0.5～＞64  4  8 
Candida parapsilosis（27）  0.25～4  1  2 
Candida krusei（14）  32～＞64  64  ＞64 
Cryptococcus neoformans（3）  4  -  - 

*MIC測定は、0.165M MOPS及び10N NaOHにてpH7.0に調整したRPIMI1640培地を用いた微量液体希釈法による。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
フルコナゾール（fluconazole）

略号
FLCZ

化学名
2-（2,4-Difluorophenyl）-1,3-bis（1H-1,2,4-triazol-1-yl）propan-2-ol

分子式
C13H12F2N6O

分子量
306.27

融点
137～141℃

構造式
 

性状
フルコナゾールは、白色～微黄白色の結晶性の粉末である。エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水に溶けにくい。希塩酸に溶ける。

包装

ジフルカンカプセル　50mg：50カプセル（PTP）

ジフルカンカプセル　100mg：50カプセル（PTP）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：チトクロームP450分子種に対する阻害作用(in vitro) ［L20031001134］

2)
林　昌洋ほか：皮膚科の臨床 38(8 Suppl.36)：1171，1996 ［L19961111412］

3)
Crussell-Porter, L. L. et al.：Arch Intern Med 153(1)：102，1993 ［L19961009409］

4)
Howitt, K. M. et al.：Med J Aust 151(10)：603，1989 ［L19961021407］

5)
Hynninen, V. V. et al.：Antimicrob Agents Chemother 50(6)：1967，2006 ［L20060606012］

6)
Greenblatt, D. J. et al.：Clin Pharmacol Ther 79(1)：125，2006 ［L20060220049］

7)
Zgheib, N. K. et al.：Br J Clin Pharmacol 63(4)：477，2007 ［L20070621012］

8)
Kaukonen, K. M. et al.：Eur J Clin Pharmacol 53(6)：445，1998 ［L19980513002］

9)
Kantola, T. et al.：Eur J Clin Pharmacol 56(3)：225，2000 ［L20000808039］

10)
Kahri, J. et al.：Eur J Clin Pharmacol 60(12)：905，2005 ［L20050506025］

11)
Shaukat, A. et al.：Ann Pharmacother 37(7-8)：1032，2003 ［L20031009063］

12)
Finch, C. K. et al.：South Med J 95(9)：1099，2002 ［L20021022062］

13)
Ulivelli, M. et al.：J Neuro