臨床成績

二重盲検比較試験を含む1,608例について実施された臨床試験の概要は次のとおりである．（有効率は“有効と認められるもの”以上を集計）
神経症，心身症（高血圧症，胃・十二指腸潰瘍）並びに統合失調症における睡眠障害に対しては二重盲検比較試験によって本剤の有用性が確認されている．

臨床成績の表

疾患名  有効率 
神経症6～8）  61.2％（207例/338例） 
心身症（高血圧症，胃・十二指腸潰瘍）9，10）  64.2％（70例/109例） 
頸椎症，腰痛症，筋収縮性頭痛11）  73.3％（77例/105例） 
統合失調症における睡眠障害12）  58.9％（56例/95例）（就寝前1回投与） 
うつ病  58.0％（40例/69例） 

薬効薬理

1. ヒトでの作用

(1) 抗不安作用
健康成人男性での定量薬理脳波学的検討の結果，強力な鎮静・催眠－抗不安作用を示す13，14）．

(2) 鎮静・催眠作用
健康成人男性での終夜睡眠脳波では，全睡眠時間を有意に延長させたが，徐波睡眠には影響を及ぼさなかった．また，REM睡眠を抑制したが，REM反跳現象は認められなかった15）．

2. 動物での作用

(1) 抗不安作用

1)
臨床上抗不安作用との相関が高いといわれる抗ペンチレンテトラゾール作用（マウス），及び視床下部刺激による指向性攻撃反応の抑制作用（ネコ）が，ジアゼパムの5～6倍強力である16）．

2)
マウス，ラットにおけるin vivo の実験で，ストレス負荷による脳内アミン（ドパミン，ノルアドレナリン，セロトニン）の代謝回転の亢進を強く抑制する17）．

3)
ラットにおけるin vitro の実験で，脳内ベンゾジアゼピン受容体に対して高い親和性を示す18）．

(2) 鎮静・催眠作用

1)
家兎の自発脳波では，ジアゼパムの1/4量（0.16mg/kg）から著明な徐波化を示す16）．

2)
マウスにおける正向反射の実験で，クロルプロチキセン，ハロペリドール，レボメプロマジンなどの抗精神病薬と併用することにより睡眠増強作用を示す16，19）．

(3) 筋緊張緩解作用
ラットにおける実験で，ジアゼパムと異なり，γ-固縮（Sherrington型去脳）のみでなく，α-固縮（Pollock-Davis型虚血性去脳）に対しても強い筋緊張緩解作用を示す20）．

(4) 抗うつ作用
ラットにおけるin vivo の実験で，三環系抗うつ剤イミプラミンと同様に脳内ノルアドレナリンの再取込みを抑制する17）．

(5) 心身安定化作用

1)
イヌにおける実験で，Gallamine不動化による動揺性の高血圧及び頻脈を持続的に抑制する21）．

2)
ラットにおける実験で，水浸拘束による潰瘍の形成を有意に抑制する22）．
〈作用機序〉
視床下部及び大脳辺縁系，特に扁桃核のベンゾジアゼピン受容体に作用し，不安・緊張などの情動異常を改善する．

有効成分に関する理化学的知見

一般名
エチゾラム，Etizolam（JAN）

化学名
4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H -thieno[3,2-f ][1,2,4]triazolo[4,3-a ][1,4]diazepine

分子式
C17H15ClN4S

分子量
342.85

構造式

性状
白色～微黄白色の結晶性の粉末である．エタノール（99.5）にやや溶けやすく，アセトニトリル又は無水酢酸にやや溶けにくく，水にほとんど溶けない．

融点
146～149℃

分配係数
354（pH7，オクタノール/水系）
包装

*デパス錠0.25mg：100錠（10錠×10）

デパス錠0.5mg：100錠（10錠×10），500錠（10錠×50），1,000錠（10錠×100），2,100錠（21錠×100），1,000錠（バラ）

デパス錠1mg：100錠（10錠×10），500錠（10錠×50），2,100錠（21錠×100），1,000錠（バラ）

デパス細粒1％：100g，0.3g×500包

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
田辺三菱製薬(株)：エチゾラムの薬物動態に関わる資料1（社内資料）

2)
田辺三菱製薬(株)：エチゾラムの薬物動態に関わる資料2（社内資料）

3)
田辺三菱製薬(株)：エチゾラムの薬物動態に関わる資料3（社内資料）

4)
田辺三菱製薬(株)：エチゾラムの薬物動態に関わる資料4（社内資料）

5)
田辺三菱製薬(株)：エチゾラムの薬物動態に関わる資料5（社内資料）

6)
葉田　裕　他：臨床精神医学 1979; 8(1)：111-131

7)
山内育郎　他：新薬と臨床 1979; 28(7)：1135-1145

8)
鈴木仁一　他：臨床と研究 1979; 56(10)：3425-3442

9)
並木正義　他：臨床と研究 1982; 59(12)：4101-4112

10)
鈴木仁一　他：臨床と研究 1982; 59(11)：3797-3808

11)
室　捷之　他：新薬と臨床 1978; 27(8)：1407-1422

12)
小島卓也　他：臨床精神医学 1983; 12(10)：1293-1314

13)
Itil, T. M. et al.：Psychopharmacol. Bull. 1982; 18（4）：165-172

14)
斎藤正己：脳波と筋電図 1976; 4：27-40

15)
Nakazawa Y. et al.：Psychopharmacologia(Berl.)1975; 44：165-171

16)
Tsumagari T. et al.：Arzneim.-Forsch.(Drug Res.)1978; 28(II)：1158-1164

17)
Setoguchi M. et al.：Arzneim.-Forsch.(Drug Res.)1978; 28(II)：1165-1169

18)
田辺三菱製薬(株)：エチゾラムの薬効薬理に関わる資料1（社内資料）

19)
田辺三菱製薬(株)：エチ