平均値±標準偏差、※：中央値（最小値、最大値）
軽度：CLcrが50～80mL/min、中等度：CLcrが30～50mL/min、重度：CLcrが30mL/min未満

表5　健康被験者及び肝機能障害患者にビルダグリプチン100mgを単回経口投与時の薬物動態パラメータ

 投与群
（肝機能障害の程度）  Cmax
（ng/mL）  Tmax
（h）  AUC0-t
（ng・h/mL）  T1/2
（h） 
健康被験者
n＝6  675±263  ※1.25
（1.00、3.00）  2,567±428  2.01±0.50 
軽度
n＝6  497±229  ※1.25
（1.00、2.00）  2,076±514  4.92±4.86 
中等度
n＝6  512±166  ※1.00
（0.50、3.00）  2,411±740  3.08±1.59 
重度
n＝4  632±247  ※2.04
（1.00、4.00）  3,322±1,472  2.40±0.25 

平均値±標準偏差、※：中央値（最小値、最大値）
軽度：Child-Pughスコア5～6、中等度：Child-Pughスコア7～9、重度：Child-Pughスコア10～12

臨床成績

1. 単剤療法

(1) プラセボ対照二重盲検比較試験

1)
食事療法、運動療法のみで血糖コントロールが十分に得られていない2型糖尿病患者（291例）を対象に、本剤10、25、50mg又はプラセボを1日2回12週間経口投与し、主要評価項目をHbA1c（JDS）値の投与前からの変化量として実施した。HbA1c（JDS）値の変化量は、ビルダグリプチンの用量の増加に伴い増加した。低血糖症の発現率は本剤10、25、50mg及びプラセボが、それぞれ4.2％（71例中3例）、0％（72例中0例）、2.6％（76例中2例）及び1.4％（72例中1例）であった。25）（本剤の用法及び用量は50mgを1日2回又は1回である。【用法及び用量】の項参照）
（「臨床成績の表1」の項参照）

2)
食事療法、運動療法のみで血糖コントロールが十分に得られていない2型糖尿病患者（239例）を対象に、本剤50mg1日1回、50mg1日2回、100mg1日1回又はプラセボを12週間経口投与し、主要評価項目をHbA1c（JDS）値の投与前からの変化量として実施した。投与12週のHbA1c（JDS）値の変化量（50mg1日1回、50mg1日2回、100mg1日1回、プラセボ）は、それぞれ－0.78％、－0.86％、－0.86％、0.13％であり、ビルダグリプチンはプラセボに対し、いずれも有意な低下を示し（p＜0.001、有意水準5％（Hochbergのステップアップ法））、血糖コントロールを改善させた。投与12週の空腹時血糖値の変化量は、それぞれ－15.92mg/dL、－16.50mg/dL、－15.08mg/dL、－0.93mg/dLであり、プラセボとの差は、それぞれ－14.99mg/dL、－15.57mg/dL、－14.15mg/dLであった（p＜0.001）。また、低血糖症はいずれの投与群でも認められなかった。26）（本剤の用法及び用量は50mgを1日2回又は1回である。【用法及び用量】の項参照）

(2) 実薬対照二重盲検比較試験
食事療法、運動療法のみで血糖コントロールが十分に得られていない2型糖尿病患者（380例）を対象に、本剤50mg1日2回又はボグリボース0.2mg1日3回を12週間経口投与し、主要評価項目をHbA1c（JDS）値の投与前からの変化量として実施した。ビルダグリプチンはボグリボースに対する優越性を示し、血糖コントロールを改善させた。低血糖症の発現率はビルダグリプチンが0％（188例中0例）、ボグリボースが0.5％（192例中1例）であった。27）
（「臨床成績の表2」の項参照）

2. スルホニルウレア剤併用プラセボ対照二重盲検比較試験
食事療法、運動療法に加えスルホニルウレア剤単独で血糖コントロールが十分に得られていない2型糖尿病患者（202例）を対象に、本剤50mg1日2回又はプラセボをスルホニルウレア剤に加え12週間経口投与し、主要評価項目をHbA1c（JDS）値の投与前からの変化量として実施した。投与12週のHbA1c（JDS）値の変化量はビルダグリプチンが－1.00％、プラセボが－0.06％であり、ビルダグリプチンはプラセボに対し、有意（p＜0.001）な低下を示し、血糖コントロールを改善させた。投与12週の空腹時血糖値の変化量はビルダグリプチンが－20.91mg/dL、プラセボが6.25mg/dLであり、プラセボとの差は－27.16mg/dLであった（p＜0.001）。また、低血糖症の発現率はビルダグリプチンが2.0％（102例中2例）、プラセボが1.0％（100例中1例）であった。28）

3. 長期投与試験

(1)
食事療法、運動療法のみで血糖コントロールが十分に得られていない2型糖尿病患者（103例）、もしくは、食事療法、運動療法に加えスルホニルウレア剤単独で血糖コントロールが十分に得られていない2型糖尿病患者（53例）を対象に、本剤50mg1日2回もしくはスルホニルウレア剤に加え本剤50mg1日2回を52週間経口投与した。主要評価項目は長期投与時の安全性を確認することとした。いずれも投