※：前治療注射剤無効の定義：本剤投与開始3日前までに第3世代セフェム系あるいはカルバペネム系注射用抗菌剤が3日間以上投与され十分な効果が得られなかった症例
注1）：第3世代セフェム系注射用抗菌剤無効例，注2）：カルバペネム系注射用抗菌剤無効例

薬効薬理

抗菌作用
1.
グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対し広い抗菌スペクトルを有し，ブドウ球菌属，腸球菌属，炭疽菌，大腸菌，クレブシエラ属，エンテロバクター属，緑膿菌，レジオネラ属に対して優れた抗菌作用（in vitro）を示す．なお，ブドウ球菌属，腸球菌属，大腸菌，エンテロバクター属（Enterobacter cloacae）及び緑膿菌においては経口剤承認時に比べて感受性の低下傾向が認められている21～26）．

2.
臨床分離株に対する抗菌作用はグラム陽性菌においてMIC50が0.39～3.13μg/mL，グラム陰性菌においてはMIC50が≦0.025～1.56μg/mLである21～23）．

3.
黄色ブドウ球菌，大腸菌，肺炎桿菌，緑膿菌のマウス全身感染症モデルに静脈内及び経口投与した試験では，いずれの菌株においても静脈内投与の治療効果は経口投与より優れ，ED50値は約1/14～1/6倍である27）．

4.
雌雄アカゲザルに炭疽菌芽胞を吸入曝露させた後の肺炭疽に対する発症抑制効果が検討された．同菌株に対するMICは0.08μg/mLであった．吸入曝露24時間後より本剤を30日間経口投与した結果，非治療群（10例中9例死亡：吸入曝露後3～8日以内）と比較し，本剤投与群（9例中1例死亡：投与終了後6日目）で有意な死亡率の低下が認められた28）．

作用機序
細菌のDNAジャイレースに作用し，DNA合成を阻害する．抗菌作用は殺菌的で溶菌作用が認められる．最小発育阻止濃度は最小殺菌濃度とほぼ一致し，細菌の対数増殖期だけでなく休止期にも作用する29）．

有効成分に関する理化学的知見

構造式

一般名
シプロフロキサシン（Ciprofloxacin）JAN
（Ciprofloxacin INN）
（略号：CPFX）

化学名
1-Cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-（piperazin-1-yl）-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid

分子式
C17H18FN3O3

分子量
331.34

性状
本品は白色～淡黄白色の結晶性の粉末である．
本品は水又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない．
本品はアンモニア試液に溶ける．
本品は光によって徐々に黄みを帯びる．

＊＊融点
約270℃（分解）

取扱い上の注意

1.
製品の品質を保持するため，ソフトバッグの外袋は使用時まで開封しないこと．

2.
外袋の内側に内容液の漏出が認められる場合は，無菌性が損なわれている可能性があるので，使用しないこと．

3.
排出口をシールしているフィルムが万一はがれているときは使用しないこと．

4.
使用後の残液は使用しないこと．

5.
連結管による混合投与の場合は，Y字型連結にして使用すること．

6.
注射針はゴム栓の刺針部（中央の凹部）にまっすぐ刺し入れること．また，同一個所に繰り返し刺さないこと．

7.
大気圧で自然に内容液が排出されるため，通気針は不要である．

承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上，適切に実施すること．

包装

注射剤
200mg　ソフトバッグ　100mL×10
300mg　ソフトバッグ　150mL×10
＊400mg　ソフトバッグ200mL×10

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
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2)
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3)
Roberge, R. J. et al.：Ann. Emerg. Med., 36（2）, 160（2000）

4)
Cyrus P.：バイエル薬品社内資料［複雑性尿路感染症又は腎盂腎炎の小児患者における二重盲検試験（外国人）］（2003）

5)
安永幸二郎他：基礎と臨床, 31（7）, 2433（1997）

6)
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7)
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8)
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