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ゾラデックス1.8mgデポ（Zoladex 1.8mg/depot）

2017-02-11 11:30:23 来源: 作者: 【大中小】浏览:526次评论:0条

Zoladex 1.8mg/depot（Goserelin Acetate）醋酸戈舍瑞林缓释植入剂，ゾラデックス1.8mgデポ

作成又は改訂年月

**2017年1月改訂（第13版）

*2015年1月改訂

日本標準商品分類番号

872499

日本標準商品分類番号等

2009年12月
再審査結果公表年月(最新)

薬効分類名

GnRHアゴニスト

承認等

ゾラデックス1.8mgデポ
販売名

販売名コード

2499406G2021
ＹＪコード

承認・許可番号

承認番号: 21200AMY00146; Zoladex 1.8mg depot
欧文商標名

薬価基準収載年月

2000年8月

販売開始年月

2000年10月

使用期限等

貯法：

凍結を避け、冷所に保存すること

組箱に表示の使用期限内に使用すること

使用期限：

規制区分

注意－医師等の処方箋により使用すること
劇薬、処方箋医薬品：

組成

成分・含量（1筒中）

ゴセレリン1.8mg（ゴセレリン酢酸塩として1.9mg）

乳酸グリコール酸共重合体（1:1）

添加物

性状

剤形

淡黄褐色の円柱状の固形物（直径約1.2mm、重量約0.009g）

全長（キャップ有）

約166.0mm

全長（キャップ無）

約160.0mm

針の長さ（露出部）

約27.6mm

16G

針の太さ

一般的名称

ゴセレリン酢酸塩デポ

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.: 診断のつかない異常性器出血の患者［異常性器出血の原因疾患を悪化させる可能性がある。］
2.: 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
3.: 授乳中の婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）; 本剤の成分又はLH-RH作動薬に対して過敏症の既往歴のある患者
4.

効能・効果

臨床成績

子宮内膜症に対する臨床試験^{1),2),3),4),5)}において、本薬1.8mg/4週を投与した191例の総合改善率は83.8%であった。投与期間は、本薬0.9～3.6mg/4週投与総症例265例中244例が6ヵ月投与であった。

薬効薬理

1. 効力薬理⁶⁾: 実験的ラット子宮内膜症モデルに対し、外科的卵巣摘除とほぼ同程度の効果を示した。
2. 作用機序⁷⁾: ゴセレリンはLH-RHアゴニストとして下垂体LH-RH受容体に作用する。投与初期には受容体を刺激するためゴナドトロピンの分泌が増加するが、継続的刺激により受容体のダウンレギュレーションを引き起こし、ゴナドトロピン分泌能を低下させる。この下垂体-性腺系機能抑制に加えて、ラットの顆粒膜細胞培養系では、ゴセレリンがエストロゲン産生を直接抑制することが示された。これらの機序により、卵巣からのエストロゲン分泌が抑制され、子宮内膜症に対して効果を示す。; 子宮内膜症に本剤を皮下投与したとき、初期投与1～2週後では血清エストラジオール値の上昇がみられたが、投与3～4週後には閉経後レベルに達した。4週毎の反復投与により、血清エストラジオール値は閉経後レベルに維持された。なお、本剤の投与初期には期間や程度の差はあるが、性器出血がみられる場合がある。出血はおそらくエストロゲン低下による出血と考えられ、これはエストロゲンが低値で安定すれば自然に消失すると考えられる。
3. 臨床薬理¹⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名：ゴセレリン酢酸塩（Goserelin Acetate）（JAN）

化学名：1-(5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-O-tert-butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl)semicarbazide acetate

構造式：

分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄・C₂H₄O₂

分子量：1329.46

性状　：白色の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

1.: 本剤は無菌製剤であり、また吸湿性を有するため使用直前まで開封しないこと。
2.: **アルミパウチを開封及び取り出す際に、プランジャー（押棒）は引っ張ると抜けるので、開封部付近にプランジャー（押棒）が無いことを確認して開封し、開封部を十分広げた上で、プランジャーを引っ張らずに慎重に取り出すこと。
3.: プランジャー（押棒）からクリップを外す際に、注入器本体からプランジャー（押棒）が抜けないようにすること。
4.: 本剤は針刺し事故防止機能付き専用注入器のため、使用前に末尾掲載の「投与方法」を確認すること。
5.: プランジャー（押棒）を注入器本体の内側までしっかりと押し込み、デポ剤の注入と注射針カバーを作動させること。
6.: 注射針カバーが十分に作動しない場合には、針刺し事故に注意しながら投与部位から注射針を抜くこと。; 使用後は感染防止に留意し、安全な方法で処分すること。
7.

包装

ゾラデックス1.8mgデポ：1筒（専用注入器付）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1): 杉本　修　他：産婦人科の世界, 49(1), 45, 1997
2): 植村次雄　他：薬理と治療, 20(9), 3823, 1992
3): 飯尾一登　他：産婦人科の世界, 46(9), 709, 1994
4): 杉本　修　他：産婦人科の世界, 47(1), 61, 1995
5): 水口弘司　他：産婦人科の世界, 46(12), 947, 1994
6): 社内資料（実験的子宮内膜症ラットに対する効果, 2007）; Furr, B.J.A.：R. Soc. Med. Inc. Congr. Symp. Ser., (125), 1, 1987
7)