6. ヒスタミン遊離能
ラット腹腔肥満細胞及びヒト皮膚肥満細胞を用いたin vitro試験18）において，200μg/mL以上の高濃度ではヒスタミン遊離が認められた．
点滴静注（単回）時の薬物動態学的パラメータ

 投与量  t1/2α
（hr）  t1/2β
（hr）  Cmax
（μg/mL）  Vc
（L）  Vss
（L）  CLtot
（L/hr）  AUC0-∞
（μg・hr/mL） 
200mg  0.20
±0.01  3.5
±0.3  2.53
±0.16  29.1
±2.1  117.3
±16.0  30.3
±3.2  6.66
±0.73 
300mg  0.12
±0.03  2.6
±0.3  3.33
±0.55  23.3
±7.4  111.8
±21.8  41.5
±9.3  7.49
±1.39 
t1/2：半減期，Cmax：最高血中濃度，Vc：体循環分布容積，Vss：定常状態分布容積，CLtot：総クリアランス，AUC：血中濃度時間曲線下面積
患者における薬物動態学的パラメータ
 投与量  AUCτ, ss
（μg・hr/mL）  Cmax, ss
（μg/mL）  t1/2, ss※
（hr） 
400mg 1日2回  25.8（23.4）
［21］  8.07（22.5）
［22］  2.44～8.10
［23］ 
400mg 1日3回  22.2（28.8）
［8］  8.14（24.1）
［8］  3.00～4.54
［8］ 
幾何平均（変動係数％）［例数］，※：範囲
経口投与時及び点滴静注時の薬物動態学的パラメータ

 投与量  Cmax
（μg/mL）  tmax
（hr）  t1/2α
（hr）  t1/2β
（hr）  CLtot
（L/hr）  AUC
（μg・hr/mL） 
300mg経口投与  1.71
±0.17  0.98
±0.16  0.58
±0.14  3.40
±0.22  ――  7.31
±0.50 
200mg経口投与  1.41
±0.09  0.98
±0.13  0.61
±0.10  3.49
±0.24  ――  5.42
±0.21 
200mg点滴静注
（90分）  2.06
±0.07  1.50
±0.00  0.24
±0.05  3.89
±0.17  30.6
±1.3  6.60
±0.27 
経口剤1回300mg投与は，承認通常用量の範囲外である．

高齢者における点滴静注時の薬物動態学的パラメータ

 投与量  年齢
（歳）  t1/2α
（hr）  t1/2β
（hr）  Cmax
（μg/mL）  Vc
（L）  Vss
（L）  CLtot
（L/hr）  AUC0-∞
（μg・hr/mL） 
200mg
1時間点滴  71  0.27  2.6  3.51  24.9  69.0  28.8  6.95 
300mg
1時間点滴  70
71
75
76  0.11
0.30
0.71
0.47  2.7
3.5
3.6
3.5  3.53
5.71
3.13
5.16  24.8
24.3
73.5
36.6  97.2
77.6
108.8
75.4  29.8
22.6
24.4
19.5  10.08
13.29
12.31
15.37 
腎機能障害患者における点滴静注した際の薬物動態学的パラメータ
 クレアチニンクリアランス
投与量・投与間隔  Cmax
（mg/L）
1日目  AUC
（mg・hr/L）
1日目  AUC0-24c
（mg・hr/L）
5日目  t1/2
（hr）
1日目  CLtot
（L/hr/kg）
1日目  CLr
（L/hr/kg）
1日目 
Ccr＞90a
400mg 8時間毎（10例）  3.80
（14）  10.2
（19）  32.5
（18）  4.59
（16）  0.45
（20）  0.234
（12） 
61≦Ccr≦90a
400mg 8時間毎（11例）  4.59
（20）b  15.4
（22）b  50.4
（22）b  5.23
（32）  0.33
（19）b  0.138
（80） 
31≦Ccr≦60a
400mg 12時間毎（11例）  5.35
（28）b  21.5
（26）b  48.3
（24）b