3. 代謝22)
ヒト血漿、尿中にTAZの非活性代謝物である2-アミノ-3-メチル-3-スルフィノ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)酪酸(M-1)及びPIPCの活性代謝物であるPIPCの脱エチル体(DEt-PIPC)が認められている。

4. 排泄11,12,23)
健康成人に本剤4.5gを30分点滴静注したときの12時間までの尿中排泄率はTAZが71.2%、PIPCが52.9%であった。11)また、TAZとPIPCの配合比が1:4製剤での小児患者における投与後6時間までの尿中排泄率はTAZが43.3～56.9%、PIPCが39.9～56.4%であった。12)
なお、in vitro 試験で、タゾバクタム及びピペラシリンは、有機アニオントランスポーター(OAT1、OAT3)を阻害した。23)

5. 腎機能障害患者での薬物動態24)
腎機能障害患者において、腎機能の低下に依存した本剤のt1/2の遅延及びAUC0～tの増加が認められており、腎機能障害のある患者に本剤を投与する場合にはその障害の程度により投与量の減量又は投与間隔をあけて投与する必要がある。
(表3参照)

薬物動態の表

表1　図1のパラメータ

   TAZ  TAZ  TAZ  TAZ  TAZ 
投与量  AUC0～∞
(μg・hr/mL)  Cmax
(μg/mL)  t1/2
(hr)  Vss
(L)  CLT
(mL/min) 
2.25g※1  17.5±2.0  16.1±0.7  0.698±0.091  12.9±1.1  241±34 
4.5g※2  47.4±9.5  36.3±6.5  0.814±0.106  12.0±1.4  182±34 
6.75g※1  83.4±12.1  58.2±9.2  0.876±0.118  11.4±2.0  153±22 
  PIPC  PIPC  PIPC  PIPC  PIPC 
投与量  AUC0～∞
(μg・hr/mL)  Cmax
(μg/mL)  t1/2
(hr)  Vss
(L)  CLT
(mL/min) 
2.25g※1  125±19  122±9  0.820±0.110  13.9±1.2  272±44 
4.5g※2  366±68  286±43  0.868±0.080  12.0±1.6  188±36 
6.75g※1  557±108  380±43  0.893±0.124  12.8±2.1  186±37 
(※1n=7、※2n=8、平均±標準偏差)

表2　図2のパラメータ

 患者  年齢区分
[例数]  年齢
[体重(kg)]  薬剤  AUC0～∞
(μg・hr/mL)  Cmax
(μg/mL)  t1/2
(hr)  CLT
(L/hr/kg)  Vd
(L/kg) 
小児発熱性好中球減少症
患者※3(90mg/kg)  1～13歳
［n=9］  6±4歳
［18.8±7.7］  TAZ  34.3±20.2  21.8±16.2  0.8±0.4  0.39±0.23  0.53±0.52 
小児発熱性好中球減少症
患者※3(90mg/kg)  1～13歳
［n=9］  6±4歳
［18.8±7.7］  PIPC  265.3±136.4  175.3±113.6  0.8±0.3  0.39±0.23  0.49±0.48 
小児細菌感染症患者※4
(112.5mg/kg)  ＜9ヶ月
[n=7]  7.3±0.5ヶ月
[8.0±1.0]  TAZ  57.9±10.1  27.2±0.8  1.3±0.2  0.22±0.04  0.40±0.01 
小児細菌感染症患者※4
(112.5mg/kg)  ＜9ヶ月
[n=7]  7.3±0.5ヶ月
[8.0±1.0]  PIPC  480.1±87.9  227.5±6.7  1.3±0.2  0.21±0.04  0.38±0.01 
小児細菌感染症患者※4
(112.5mg/kg)  9ヶ月～＜2歳
[n=19]  14.6±4.0ヶ月
[9.5±1.3]  TAZ  48.0±10.8  26.8±0.9  1.1±0.2  0.27±0.04  0.39±0.01 
小児細菌感染症患者※4
(112.5mg/kg)  9ヶ月～＜2歳
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