10. 血管障害
1％未満 
ほてり、潮紅

11. 血管障害
頻度不明注1） 
高血圧

12. 眼障害
1％未満 
虹彩炎

13. 眼障害
頻度不明注1） 
結膜炎、眼痛、ぶどう膜炎、上強膜炎、眼充血

14. 耳及び迷路障害
1％未満 
耳鳴、耳不快感、回転性めまい

15. 心臓障害
1％未満 
狭心症

16. 心臓障害
頻度不明注1） 
心房細動、動悸

17. 呼吸器系
頻度不明注1） 
咳嗽、呼吸困難

18. 胃腸障害
1～5％未満 
悪心注2）

19. 胃腸障害
1％未満 
嘔吐注2）、便秘、下痢注2）

20. 胃腸障害
頻度不明注1） 
消化不良、上腹部痛、腹痛、胃食道逆流性疾患、口内乾燥、食道炎、胃炎、歯痛

21. 肝胆道系障害
1％未満 
肝機能異常

22. 皮膚及び皮下組織障害
1～5％未満 
発疹

23. 皮膚及び皮下組織障害
1％未満 
全身紅斑、湿疹、皮膚炎、薬疹、脱毛症

24. 皮膚及び皮下組織障害
頻度不明注1） 
多汗症、そう痒症、紅斑

25. 筋骨格系及び結合組織障害
5％以上 
関節痛（10.8％）注2）、筋肉痛注2）

26. 筋骨格系及び結合組織障害
1％未満 
背部痛、頚部痛、筋骨格硬直、関節腫脹、筋痙縮、筋骨格痛、関節炎、尾骨痛

27. 筋骨格系及び結合組織障害
頻度不明注1） 
骨痛注2）、四肢痛、筋骨格系胸痛、関節硬直、筋力低下

28. 腎及び尿路障害
1％未満 
頻尿

29. 腎及び尿路障害
頻度不明注1） 
蛋白尿

30. 全身障害及び投与局所様態
5％以上 
発熱（39.3％）注2）、けん怠感注2）、インフルエンザ様疾患注2）

31. 全身障害及び投与局所様態
1～5％未満 
悪寒、胸痛

32. 全身障害及び投与局所様態
1％未満 
疼痛、熱感、注射部位腫脹、浮腫

33. 全身障害及び投与局所様態
頻度不明注1） 
疲労、無力症、末梢性浮腫、口渇、急性期反応、非心臓性胸痛、注入部位反応

34. 臨床検査
5％以上 
血中カルシウム減少

35. 臨床検査
1～5％未満 
血中クレアチニン増加、尿中蛋白陽性、血中リン減少

36. 臨床検査
1％未満 
C-反応性蛋白増加、血中ブドウ糖増加、血中尿酸増加、白血球数減少、肝機能検査異常、好酸球数増加、尿中ブドウ糖陽性、ヘモグロビン減少、血中アルカリホスファターゼ減少、血中鉄減少、血中乳酸脱水素酵素増加、血小板数増加、赤血球数減少、血沈亢進、腎機能検査異常

注1）外国において発現した副作用であるため、頻度不明とした。

注2）急性期反応（本剤投与後3日以内に発現し、通常は数日以内に回復する）に該当する副作用を含む。

注3）急性期反応により二次的に起こることがある。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄される。一般に高齢者では腎機能が低下していることが多く、脱水を起こしやすいため、投与に際しては、腎機能や脱水に注意を払うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［妊娠動物（ラット）へのゾレドロン酸の皮下投与によって、催奇形性、妊娠後期・分娩期の母動物の死亡が報告されている。］

2.
ビスホスホネート系薬剤は骨基質に取り込まれた後に全身循環へ徐々に放出されるので、妊娠する可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ投与すること。［全身循環への放出量はビスホスホネート系薬剤の投与量・期間に相関する。ビスホスホネート系薬剤の中止から妊娠までの期間と危険性との関連は明らかではない。］

3.
授乳中の婦人には授乳を中止させること。［他のビスホスホネート系薬剤において、動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない）

適用上の注意

1. 投与速度
本剤は一定の速度で15分以上かけて点滴静脈内注射すること。（【警告】及び【用法・用量】の項参照）

2.
外観に異常を認めた場合には使用しないこと。

3.
カルシウム及びマグネシウム等の2価陽イオンを含有する点滴用液と混合しないこと。

4.
本剤は他の薬剤と混ぜたり、同時に投与したりしないこと。他剤とは別の点滴ラインから一定の速度で投与すること。

5.
キャップを外した後は出来るだけ速やかに使用すること。直ちに使用しない場合は、2～8℃で保存し、24時間以内に使用すること。また、使用する前に室温に戻してから使用すること。

その他の注意

男性患者に対する使用経験は少ない。（【臨床成績】の項参照）

薬物動態

1. 血漿中濃度（単回投与）
日本人原発性骨粗鬆症患者12例にゾレドロン酸5mgを15分以上かけて単回点滴静注したとき、点滴静注終了直後に最高値を示し、点滴静注終了24時間後までに最高値の1％以下に低下した。その後も徐々に低下し、点滴静注終了336時間後には半数名以上で定量下限未満となった1）。

図　原発性骨粗鬆症患者での血漿中ゾレドロン酸濃度の推移
（平均値＋標準偏差、n=12）

本剤を点滴静注したときの薬物動態パラメータ

Cmax（ng/mL）：471±76.1
AUC0-24h（ng・h/mL）：636±114
AUC0-inf（ng・h/mL）：917±226
T1/2（h）：74.7±31.5
CL（L/h）：5.74±1.31
CLR（L/h）：3.70±0.925

（平均値±標準偏差、n=12）
2. 分布
日本人原発性骨粗鬆症患者12例にゾレドロン酸5mgを15分以上かけて単回点滴静注したとき、最終相における分布容積（平均値±標準偏差）は575±148Lであった1）。

3. 代謝
外国人悪性腫瘍患者を対象に14Cで標識したゾレドロン酸4mg注）を点滴静注し