4. 筋肉内注射時

(1)
筋肉内注射により、注射部位に疼痛、硬結をみることがあるので、繰り返し注射する場合には、同一部位への反復注射は避けること。
なお、注射時疼痛を緩和するためにリドカイン注射液に溶解したときには、静脈内注射には使用しないこと。

(2)
乳幼児、小児には筋肉内注射をしないこと。

(3)
筋肉内注射にあたっては、神経走行部位を避けるよう注意して注射すること。

薬物動態

1. 血中濃度

(1) 健康成人1)
健康成人に本剤0.5g、１g及び２gを静注、１g及び２gを点滴静注（２時間）した際の血中濃度の推移は図１及び図２に示すとおりである。

(2) 腎機能障害患者2)
腎機能の低下に伴い、血中からの排泄が遅延し、血中半減期の延長が認められ、尿中からの排泄が低下する。

2. 分布

(1) 喀痰中移行3)
呼吸器感染症患者各１例に本剤0.5g、１g及び２gを60分かけて点滴静注した場合の喀痰中移行率は血中濃度の0.7～1.3％（血中及び喀痰中濃度の最高値の比）の範囲にあり、最高喀痰中濃度はそれぞれ0.54μg／mL、0.42μg／mL、0.6μg／mLであった。

(2) 胆汁中移行4)
本剤１gを静注（n＝８）及び60分かけて点滴静注（n＝７）した場合の最高胆汁中濃度はそれぞれ2.2～20.0μg／mL及び2.0～23.4μg／mLであった。

(3) 髄液内移行5)
化膿性髄膜炎の小児に本剤50mg／kgを静注した場合、2.55～13.2μg／mLの髄液中濃度を示した。

(4) 子宮組織への移行6)
子宮動脈血では本剤１gを静注後0.33時間に最高値93.0μg／mLを示した。卵巣、卵管、内膜、筋層、漿膜、頸部、腟部等、各組織への本剤の移行は１g静注後0.30～0.48時間で、2.68～4.39μg／gであった。

3. 代謝7,8)
本剤は体内で３位のアセトキシメチル基が脱アセチル化され、desacetyl‐CTXとなる。この代謝物も大腸菌、肺炎桿菌、エンテロバクター属、セラチア属等に対して十分な抗菌活性を示した（in vitro）。

4. 排泄1)
健康成人に本剤0.5g、１g、２gを静注した場合、24時間までの尿中回収率は平均71.1％、69.0％、49.1％であった。

薬物動態の表

血中濃度半減期（h）

 　  Ccr(mL／min／1.48m2)：77  Ccr(mL／min／1.48m2)：44  Ccr(mL／min／1.48m2)：25  Ccr(mL／min／1.48m2)：４  透析中 
Bioassay  0.9  1.9  2.26  4.3  約3 
HPLC  0.8  1.34  1.43  2.4  約1.5 

臨床成績

1. 比較対照試験9～13)
慢性呼吸器感染症、細菌性肺炎、慢性複雑性尿路感染症を対象とした比較対照試験において本剤の有用性が認められた。

2. 一般臨床試験

臨床成績の表

一般臨床試験

 疾 患 名  菌 種  有 効 率 
敗血症  レンサ球菌属、大腸菌、
クレブシエラ属等  66.7％(28／42) 
感染性心内膜炎  レンサ球菌属等  80.0％(4／5) 
呼吸器感染症：
急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染  レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、肺炎桿菌、インフルエンザ菌等  73.0％(465／637) 
尿路感染症：
膀胱炎、腎盂腎炎  大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属等  68.7％(673／979) 
胆道感染症：
胆嚢炎、胆管炎  大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属等  83.9％(78／93) 
女性生殖器感染症：
バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎  大腸菌、クレブシエラ属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属等  93.2％(164／176) 
化膿性髄膜炎  レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、インフルエンザ菌等  92.1％(35／38) 

薬効薬理

1. 抗菌作用14～19)
本剤の抗菌スペクトルはグラム陽性・陰性菌の広範囲にわたり、特にグラム陰性桿菌である大腸菌、シトロバクタ－属、クレブシエラ属、エンテロバクタ－属、セラチア属、プロテウス属、インフルエンザ菌に対して強い抗菌力を有する。更に、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属等の嫌気性菌においても抗菌力が認められている。また、ABPC耐性セラチア、GM耐性緑膿菌においても高い感受性を示す。

2. 作用機序14～19)

(1)
本剤は細菌の細胞壁合成阻害により抗菌作用を示す。

(2)
外膜通過性は良好で、β‐lactamaseに抵抗性を有する。また、ペニシリン結合蛋白（PBPs）のIa、Ib、IIIに強い親和性を示し、殺菌的に作用する。

(3)
GM耐性グラム陰性桿菌にも、抗菌作用が認められる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
セフォタキシムナトリウム（Cefotaxime Sodium）

略　号
CTX

化学名
Monosodium(6R，7R)‐3‐acetoxymethyl‐7‐［(Z)‐2‐(2‐aminothiazol‐4‐yl)‐2‐(methoxyimino)acetylamino］‐8‐oxo‐5‐thia‐1‐azabicyclo［4.2.0］oct‐2‐ene‐2‐carboxylate

分子式
C16H16N5NaO7S2

分子量
477.45

構造式
 
性　状
本品は白色～淡黄白色の結晶性の粉末である。
本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくい。

包装

0.5g(力価)　10バイアル

１g(力価)　10バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
真下啓明　他：Chemotherapy, 28(S‐1), 194, 1980

2)
薄田芳丸