(トミロン錠 成人の場合)
喀痰4)、扁桃5)、耳漏6)、上顎洞粘膜7)、鼻茸7)、篩骨洞粘膜7)等へ良好な移行が認められた。

3.
代謝・排泄

本剤は吸収時に腸管粘膜でエステラーゼにより代謝され、抗菌活性を有するセフテラムとピバリン酸になる8)。ピバリン酸は、カルニチン抱合をうけ、尿中にピバロイルカルニチンとして排泄される。セフテラムは、活性体のまま一部胆汁中にも排泄されるが、主に尿中に排泄され8)、小児に3mg／kg又は6mg／kgを食後経口投与したとき、平均最高尿中濃度は2～4時間後に得られ、その値はそれぞれ83μg／mL及び156μg／mLであった。投与後8時間までの平均尿中回収率は16～20%であった2)。

4.
腎機能障害者の血中濃度

(トミロン錠　成人の場合)
腎機能障害者に100mgを食後単回投与したとき、次表のとおり、腎機能の低下に伴い血中半減期の延長が認められている9)。

腎機能障害の程度(Ccr：mL／min)  血中半減期(hr) 
正常者　(Ccr≧80)  0.83 
軽度　　(70≧Ccr≧40)  1.46 
中等度　(30≧Ccr≧20)  4.36 

臨床成績

国内の医療機関で実施された一般臨床試験では、総症例648例について本剤の効果が検討され、その概要は次表のとおりである。

疾患群  疾患名  有効率(%) 
呼吸器感染症  咽頭・喉頭炎  97.0(96／99) 
呼吸器感染症  扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)  98.2(164／167) 
呼吸器感染症  急性気管支炎  93.8(60／64) 
呼吸器感染症  肺炎  94.9(93／98) 
尿路感染症  膀胱炎、腎盂腎炎  95.0(76／80) 
耳鼻科領域感染症  中耳炎  90.9(50／55) 
耳鼻科領域感染症  副鼻腔炎  100(3／3) 
猩紅熱  猩紅熱  98.8(81／82) 

薬効薬理

1. 抗菌作用

(1)
本剤のセフテラム ピボキシルは体内で代謝され、セフテラムとなり抗菌力を示す。

(2)
セフテラムはグラム陽性・陰性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し、特にグラム陽性のレンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性の大腸菌、クレブシエラ属、インフルエンザ菌等に対し強い抗菌力を示した。
さらに、従来の経口セフェム剤(セファレキシン、セファクロル等)で感受性の低いプロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属に対しても優れた抗菌力を示し、その作用は殺菌的であった10)11)12)。

(3)
セフテラムは各種細菌産生のβ-ラクタマーゼに対し安定で、β-ラクタマーゼ産生株に対しても強い抗菌力を示した10)11)12)。

2. 作用機序
作用機序は細菌の細胞壁合成阻害である。ペニシリン結合タンパク(PBP)の3、1A、1Bsに強く結合して殺菌的に作用する10)。

3. 実験的感染症に対する治療効果
大腸菌、クレブシエラ・ニューモニエ、プロテウス・ミラビリス、プロテウス・ブルガリス等によるラット及びマウス実験的感染症において、優れた治療効果を示し、さらにβ-ラクタマーゼ産生株感染に対する治療効果も、セファレキシン、セファクロルより優れていた10)11)12)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：
セフテラム　ピボキシル(Cefteram Pivoxil)

略号：
CFTM-PI

化学名：
2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetylamino]-3-(5-methyl-2H-tetrazol-2-ylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

構造式：

分子式：
C22H27N9O7S2

分子量：
593.64

性状：
白色～微黄白色の粉末である。アセトニトリルに極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はクロロホルムに溶けやすく、水にほとんど溶けない。

融点：
約110℃付近で半融状態となり、その後徐々に着色し、発泡分解するが、明瞭な変化点は認められない。

取扱い上の注意

本剤は吸湿しやすいため、バラ包装品は調剤時にその都度密栓すること(主成分の分解により特異臭がすることがある)。また、分包品はアルミピロ開封後なるべく速やかに使用すること。長期保存する場合は湿気を避けて保存すること。

包装

トミロン細粒小児用10％：100g　0.25g×240包
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　0.5g×240包
主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
杉江　秀夫ほか：脳と発達,24(1),79-80(1992)

2)
本廣　　孝ほか：Jpn.J.Antibiot.,42(9),2023-2061(1989)

3)
渡辺　啓子ほか：化学療法の領域,7(2),349-360(1991)

4)
力富　直人ほか：Chemotherapy,34(S-2),535-545(1986)

5)
藤巻　　豊ほか：Chemotherapy,34(S-2),913-926(1986)

6)
栗山　一夫　　：耳鼻臨床,79(8),1363-1370(1986)

7)
大西信治郎ほか：Chemotherapy,34(S-2),927-933(1986)

8)
才川　　勇ほか：Chemotherapy,34(S-2),158-165(1986)

9)
福岡　義和ほか：Chemotherapy,34(S-2),150-157(1986)

10)
才川　　勇ほか：Chemotherapy,34(S-2),66-84(1986)

11)
岡本　世紀ほか：Chemotherapy,34(S-2),1-12(1986)

12)
西野　武志ほか：Chemotherapy,34(S-2),44-60(1986)

文献請求先

**大正富山医薬品株式会社　メディカルインフォメーションセンター