感受性を維持した。アバカビル，ジダノシン，テノホビル及びザルシタビンによりin vivoで選択されるK65R変異を有するHIV-1分離株では，エムトリシタビンに対する感受性の低下が確認された。ジドブジン関連変異（M41L，D67N，K70R，L210W，T215Y/F，K219Q/E）又はジダノシン関連変異（L74V）を有するウイルスは，エムトリシタビンに対する感受性を維持した。非核酸系逆転写酵素阻害薬耐性と関連づけられるK103N変異を有するHIV-1は，エムトリシタビンに対して感受性を示した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
エムトリシタビン Emtricitabine
化学名
4-Amino-5-fluoro-1-［(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl］pyrimidin-2(1H)-one
分子式
C8H10FN3O3S
分子量
247.25
化学構造式
性状
白色～帯黄白色の粉末であり，水，メタノールに溶けやすく，アセトニトリルに溶けにくく，酢酸イソプロピルに極めて溶けにくい。
融点
約155℃
分配係数
-0.43（オクタノール／水）
承認条件
1.
本剤については，現在，国内外において臨床試験を実施中であることから，使用に当たっては，患者に対して本剤に関して更なる有効性・安全性のデータを引き続き収集中であること等を十分に説明し，インフォームドコンセントを得るよう，医師に要請すること。
2.
我が国における薬物動態試験については，進捗状況を定期的に報告するとともに，終了後速やかに試験成績及び解析結果を提出すること。また，海外において現在実施中又は計画中の臨床試験についても，終了後速やかに試験成績及び解析結果を提出すること。
3.
再審査期間が終了するまでの間，原則として国内の全投与症例を対象とした市販後調査を実施し，本剤の使用実態に関する情報（患者背景，有効性・安全性（他剤併用時の有効性・安全性を含む。）及び薬物相互作用のデータ等）を収集して定期的に報告するとともに，調査の結果を再審査申請時に申請書添付資料として提出すること。
包装
エムトリバカプセル200mg 30カプセル／瓶
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
*Benaboud S. et al.：Antimicrob Agents Chemother. 55 (3) 1315-1317, 2011
2)
Saag M.S. et al.：JAMA. 292 (2) 180, 2004
3)
Benson C.A. et al.：AIDS. 18 (17) 2269, 2004
4)
Schinazi R.F. et al.：Antimicrob. Agents Chemother. 36 (11) 2423, 1992
文献請求先
鳥居薬品株式会社 お客様相談室
〒103-8439 東京都中央区日本橋本町3-4-1
TEL 0120-316-834
FAX 03-3231-6890
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製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
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販売元
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