ボノサップパック400／ボノサップパック800（VONOSAP Pack 20mg+250+200） - Japan[日本药品]

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ボノサップパック400／ボノサップパック800（VONOSAP Pack 20mg+250+200）(八)

2017-01-02 17:45:52 来源: 作者: 【大中小】浏览:4228次评论:0条

の細胞壁合成を阻害することにより効果を発揮し、また、クラリスロマイシンは細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し蛋白合成を阻害することにより効果を発揮する。10,11）
ボノプラザンは酸による活性化を必要とせず、可逆的でカリウムイオンに競合的な様式でH＋, K＋-ATPaseを阻害する。ボノプラザンは塩基性が強く胃壁細胞の酸生成部位に長時間残存して胃酸生成を抑制する。ボノプラザンは抗ヘリコバクター・ピロリ活性及びヘリコバクター・ピロリウレアーゼ阻害活性は示さない。12）アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンとの3剤療法におけるボノプラザンの役割は胃内pHを上昇させることにより、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの抗菌活性を高めることにあると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

ボノプラザンフマル酸塩

化学構造式

一般名
ボノプラザンフマル酸塩（Vonoprazan Fumarate）〔JAN〕

化学名
1-[5-（2-Fluorophenyl）-1-（pyridin-3-ylsulfonyl）-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate

分子式
C17H16FN3O2S・C4H4O4

分子量
461.46

融点
194.8℃

性状
ボノプラザンフマル酸塩は白色～ほとんど白色の結晶又は結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、N,N-ジメチルアセトアミドにやや溶けにくく、メタノール及び水に溶けにくく、2-プロパノール及びアセトニトリルにほとんど溶けない。

アモキシシリン水和物

化学構造式

一般名
アモキシシリン水和物（Amoxicillin Hydrate）〔JAN〕

略号
AMPC

化学名
（2S,5R,6R）-6-［（2R）-2-Amino-2-（4-hydroxyphenyl）acetylamino］-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo［3.2.0］heptane-2-carboxylic acid trihydrate

分子式
C16H19N3O5S・3H2O

分子量
419.45

融点
約195℃（分解）

性状
アモキシシリン水和物は白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくい。

クラリスロマイシン

化学構造式

一般名
クラリスロマイシン（Clarithromycin）〔JAN〕

略号
CAM

化学名
（2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R）-5-（3,4,6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy）-3-（2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy）-11,12-dihydroxy-6-methoxy-2,4,6,8,10,12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide

分子式
C38H69NO13

分子量
747.95

融点
220～227℃

性状
クラリスロマイシンは白色の結晶性の粉末で、味は苦い。アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

包装

PTP入り　7シート（1シート×7）、35シート（1シート×7×5）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Mayhew，B．S．et al．： Drug Metab．Dispos.，28： 1031，2000．

2)
Suzuki，A．et al．： Drug Metab．Pharmacokinet.，18： 104，2003．