セチリジン塩酸塩
vsケトチフェン
フマル酸塩  点推定値c)
-0.08  95%信頼区間c)
［-0.22～0.06］ 

a）変化量が算出可能な被験者数
b）変化量＝｛ベースライン評価期間（治験薬投与開始日の前3日間）－全治療評価期間｝
c）ベースライン評価期間のそう痒の重症度及び年齢層を共変量とした共分散分析により算出

薬効薬理

1. ヒスタミンH1受容体拮抗作用
ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。ヒスタミンH2、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く（ラット、モルモット）17)、中枢神経系におけるヒスタミンH1受容体への影響が少ない（ラット）18)。摘出臓器（ヒト気管支平滑筋）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した19)。また、ヒスタミン誘発皮膚反応及びヒスタミン誘発鼻症状を抑制し、その作用は速効的かつ持続的であった（ヒト）20),21)。

2. 好酸球に対する作用
好酸球に対しin　vitro及びin　vivoにおいて遊走抑制を示し、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制した（ヒト）22),23)。

3. メディエーター遊離抑制作用
ヒト肺切片からのロイコトリエン及びプロスタグランジンD2遊離を抑制した24)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
セチリジン塩酸塩（Cetirizine Hydrochloride）

化学名
2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride

構造式

分子式
C21H25ClN2O3・2HCl

分子量
461.81

融点
204～210℃（分解）

性状
白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。水溶液（1→10）は旋光性を示さない。

分配係数
24.3（pH7、水－オクタノール系）

包装

ジルテックドライシロップ1.25％：0.4g×100包（2包×50）、0.8g×100包（2包×50）、100g（瓶）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)　 　笹　征史ほか：臨床薬理 26，509(1995)

2)　 　社内資料：ドライシロップ剤及び錠剤の生物学的同等性試験

3)　 　社内資料：Retrospective population pharmacokinetic analysis of cetirizine in Japanese children

4)　 　水野佳子ほか：基礎と臨床 28，1951(1994)

5)　 　Matzke,G.R.,et al.：Ann. Allergy 59，25(1987)

6)　 　Awni,W.M.,et al.：Eur.J.Clin.Pharmacol. 38，67(1990)

7)　 　Simons,F.E.R.,et al.：J.Clin.Pharmacol. 33，949(1993)

8)　 　奥田　稔ほか：耳鼻咽喉科展望 37，754(1994)

9)　 　吉田彦太郎ほか：基礎と臨床 28，2107(1994)

10)　 　吉田彦太郎ほか：基礎と臨床 28，2147(1994)

11)　　吉田彦太郎ほか：基礎と臨床 28，2163(1994)

12)　 　社内資料：小児アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験（2007）

13)　 　社内資料：小児アレルギー性鼻炎を対象とした長期投与試験

14)　 　社内資料：小児アトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験

15)　 　社内資料：小児各種皮膚疾患を対象とした長期投与試験

16)　 　社内資料：小児アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験（2005）

17)　　内田昌子ほか：基礎と臨床 28，1795(1994)

18)　　Snyder,S.H.,et al.：Ann.Allergy 59，4(1987)

19)　　Advenier,C.,et al.：J.Allergy Clin.Immunol. 88，104(1991)

20)　　Simons,F.E.R.,et al.：J.Allergy Clin.Immunol. 86，540(1990)

21)　　Braunstein,G.,et al.：Br.J.Clin.Pharmacol. 33，445(1992)

22)　　Okada,C.,et al.：Int.Arch.Allergy Immunol. 103，384(1994)

23)　　Fadel,R.,et al.：Clin.Allergy 17，373(1987)

24)　　Fabre,J.M.,et al.：Allergy 50，362(1995)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

グラクソ・スミスクライン株式会社

〒151-8566　東京都渋谷区千駄ヶ谷4-6-15
カスタマー・ケア・センター

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0120-561-007（9:00～18:00/土日祝日及び当社休業日を除く）

FAX番号
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東京都新宿区西新宿8丁目17番1号

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グラクソ・スミスクライン株式会社

〒151-8566　東京都渋谷区千駄ヶ谷4-6-15 GSKビル
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