（平均値±標準偏差）

表5　高齢者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

 投与量
（被験者、例数）  Tmax
（hr）  Cmax
（ng/mL）  T1/2
（hr）  AUC
（mg・hr/L） 
10mg
（成人、n＝14）  1.0±0.5  384±103  7.4±1.6  3.3±0.9 
10mg
（高齢者、n＝16）  0.9±0.3  460±59  11.8±5.4  5.6±1.8 

（平均値±標準偏差）

臨床成績

1. 臨床効果

(1) 成人
国内延べ178施設で実施されたアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症636例における一般臨床試験及び二重盲検比較試験の概要は次のとおりであった8)～11)。

（表6）

また、アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹を対象とした二重盲検比較試験において本剤の有用性が確認されている。

(2) 小児

1) アレルギー性鼻炎

i. 二重盲検比較試験（投与期間2週間、解析対象122例）12)
国内28施設で通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、セチリジン塩酸塩ドライシロップ［2歳以上7歳未満：1回0.2g（セチリジン塩酸塩として2.5mg）を1日2回、7歳以上15歳未満：1回0.4g（セチリジン塩酸塩として5mg）を1日2回］あるいはプラセボを2週間投与した。総合鼻症状スコア（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感）の変化量を下表に示した。その結果から、プラセボに対する本薬の優越性が検証された。なお、小児の通年性アレルギー性鼻炎に対するケトチフェンフマル酸塩を対照とする二重盲検比較試験では、有効性について非劣性は示されなかった。

（表7）

ii. 一般臨床試験（投与期間12週間、解析対象36例）13)
国内19施設で通年性アレルギー性鼻炎を対象に実施され、総合鼻症状スコアのベースライン評価期間からの変化量の推移（平均値±標準偏差）は、投与4週時：2.81±2.62、投与8週時：3.66±2.75、投与12週時：3.40±3.01であり、効果は投与終了時まで減弱することなく、安定していた。

2) 蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

i. 二重盲検比較試験（投与期間2週間、解析対象134例）14)
国内29施設でアトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験において、セチリジン塩酸塩ドライシロップ［3歳以上7歳未満：1回0.2g（セチリジン塩酸塩として2.5mg）を1日2回、7歳以上15歳未満：1回0.4g（セチリジン塩酸塩として5mg）を1日2回］あるいはケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ［3歳以上7歳未満：1回0.6g（ケトチフェンとして0.6mg）を1日2回、7歳以上15歳未満：1回1g（ケトチフェンとして1mg）を1日2回］2週間投与した。そう痒の重症度の変化量を下表に示した。その結果から、ケトチフェンフマル酸塩に対する本薬の非劣性が検証された。

（表8）

ii. 一般臨床試験（投与期間12週間、解析対象73例）15)
国内25施設で蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症を対象に実施され、そう痒の重症度の治療期開始日からの変化量の推移（平均値±標準偏差）は、投与4週時：0.83±0.79、投与8週時：0.97±0.90、投与12週時：1.03±0.90であり、効果は投与終了時まで減弱することなく、安定していた。

2. 眠気に対する影響（小児）
国内4つの小児臨床試験の併合解析の結果、セチリジン塩酸塩の眠気の発現率は1.0%（5/480例）と低かった13～16)。小児通年性アレルギー性鼻炎に対するプラセボを対照とした二重盲検比較試験の結果、セチリジン塩酸塩の眠気の発現率は1.0%未満（1/122例）であり、プラセボ（0/117例）と同程度であった12)。

臨床成績の表

表6

 疾患名  改善率（「中等度改善」以上の症例/総症例） 
アレルギー性鼻炎  49.6%（66/133） 
蕁麻疹  77.3%（211/273） 
湿疹・皮膚炎  65.9%（81/123） 
痒疹  57.7%（30/52） 
皮膚そう痒症  74.5%（41/55） 

（10mg1日1回投与例について集計）

表7　全治療評価期間における総合鼻症状スコアa)の変化量

 群  例数  ベースライン
評価期間
平均値
（標準偏差）  全治療
評価期間
平均値
（標準偏差）  変化量b)
平均値
（標準偏差）  変化量b)
調整済み平均値c)
（標準誤差） 
セチリジン
塩酸塩  122  6.66
（1.26）  4.79
（1.96）  1.87
（1.79）  1.85
（0.18） 
プラセボ  117  6.84
（1.52）  5.51
（2.04）  1.33
（1.79）  1.25
（0.18） 

セチリジン塩酸塩
vsプラセボ  点推定値c)
0.60  95%信頼区間c)
［0.15～1.05］  p値
p＝0.0087 

a）総合鼻症状スコアが10を超える患児は組入れから除外
b）変化量＝｛ベースライン評価期間（治験薬投与開始日の前3日間）－全治療評価期間｝
c）ベースライン評価期間スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析により算出

表8　全治療評価期間におけるそう痒の重症度の変化量

 群  例数a)  ベースライ