薬効薬理

1. 抗真菌作用

(1)
ラノコナゾールは、皮膚糸状菌 (Trichophyton 属、Microsporum 属、Epidermophyton 属)、Candida 属及びMalassezia 属真菌に対して高い抗真菌活性を有する。特に皮膚糸状菌に対するMICはすべて0.04μg/mL以下であり、殺菌活性も低濃度で発現した8)～10)。(in vitro)

(2)
ラノコナゾールは種々の病原性真菌保存株 (酵母状真菌、黒色真菌、二形性真菌、Aspergillus 属及びPenicillium 属) に対し、広い抗真菌スペクトルを示す8)。(in vitro)

(3)
モルモット足白癬モデルに対し、ラノコナゾール1％クリーム、外用液及び軟膏は1日1回、10日間塗布により、完全に菌を陰性化した。また、モルモット体部白癬モデルにおいても1日1回、11～14日間の塗布で同様の作用を示すとともに感染症状の改善が認められた11)～14)。

(4)
モルモット背部にアスタットクリーム1％0.1gを前塗布した後、Trichophyton mentagrophytes を接種した実験では、菌接種1～4日前の1回塗布でも感染は成立せず、良好な角質内貯留性を有することが示唆された15)。

2. 作用機序
ラノコナゾールは真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの合成阻害作用により抗真菌作用を示す16) 17)。(in vitro)

有効成分に関する理化学的知見

一般名：
ラノコナゾール (Lanoconazole) (JAN)

化学名：
(±)-(E )-［4-(2-Chlorophenyl)-1, 3-dithiolan-2-ylidene］-1-imidazolylacetonitrile

構造式：

分子式：
C14H10ClN3S2

分子量：
319.83

性状：
微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。
クロロホルムに溶けやすく、アセトンにやや溶けやすく、メタノール又は酢酸エチルにやや溶けにくく、エタノールに溶けにくく、エーテルに極めて溶けにくく、水又はヘキサンにほとんど溶けない。

融点：
141～146℃
取扱い上の注意

［外用液］

注意：
合成樹脂を軟化したり、塗料を溶かすことがあるので注意すること。
火気を避けて保存すること。

包装

［クリーム］
チューブ： 10g×10、10g×20、10g×50

［外用液］
10mL×10、10mL×20

［軟膏］
チューブ： 10g×10、10g×20

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
大西明弘ら： 臨床医薬, 8 (4), 799 (1992)

2)
大西明弘ら： 薬物動態に関する社内資料

3)
TJN-318クリーム研究班： 西日本皮膚科, 54 (5), 954 (1992)

4)
TJN-318クリーム研究班： 西日本皮膚科, 54 (5), 962 (1992)

5)
TJN-318クリーム研究班： 西日本皮膚科, 54 (5), 977 (1992)

6)
TJN-318液剤研究班： 西日本皮膚科, 54 (5), 944 (1992)

7)
ラノコナゾール軟膏研究会： 西日本皮膚科, 57 (4), 829 (1995)

8)
平谷民雄ら：日本医真菌学会誌, 33 (3), 321 (1992)

9)
内田勝久ら：日本医真菌学会誌, 33 (2), 217 (1992)

10)
内田勝久ら：日本医真菌学会誌, 33 (3), 361 (1992)

11)
Ohmi, T., et al. ： Arzneim.-Forsch. (Drug Res.), 41 (II) (8), 847 (1991)

12)
Oka, H., et al. ： Arzneim.-Forsch. (Drug Res.), 42 (I) (3), 345 (1992)

13)
庭野吉己ら： Jpn. J. Antibiot., ： 47 (9), 1192 (1994)

14)
庭野吉己ら： Jpn. J. Antibiot., ： 48 (1), 150 (1995)

15)
岡　秀紀ら： 日本医真菌学会誌, 33 (3), 313 (1992)

16)
近江哲人ら： 日本医真菌学会誌, 33 (3), 339 (1992)

17)
近江哲人ら： 日本医真菌学会誌, 33 (3), 349 (1992)

文献請求先・製品情報に関するお問い合わせ先

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大阪市北区中津1-5-22
Usefulness of Lanoconazole (Astat®) cream in the treatment of hyperkeratotic type tinea pedis. Comparative study of monotherapy and combination therapy with 10% Urea Ointment (Pastaron®)
Abstract
Summary  Hyperkeratotic type tinea pedis is a refractory type of superficial dermatomycosis.
Treatment for hyperkeratotic type tinea pedis is mainly with oral antimycotics, such as griseofulvin, and healing is generally considered to be difficult with only topical antimycot