その他の副作用

1. 過敏症注）
0.1～5％未満 
発疹

2. 過敏症注）
0.1％未満 
蕁麻疹

3. 循環器
0.1～5％未満 
顔面潮紅、熱感、動悸、頻脈、不整脈、胸痛、血圧降下、血圧上昇

4. 循環器
0.1％未満 
顔色不良

5. 消化器
0.1～5％未満 
悪心、嘔吐、下痢

6. 消化器
0.1％未満 
口渇

7. 神経系
0.1～5％未満 
しびれ感、腰痛、頭痛、めまい

8. 神経系
0.1％未満 
筋痙攣、意識喪失

9. 神経系
頻度不明 
テタニー、硬直

10. 肝臓
頻度不明 
AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇

11. その他
0.1～5％未満 
脱力感、不快感

12. その他
0.1％未満 
そう痒、全身けん怠感、あくび

13. その他
頻度不明 
悪寒、咽頭痛

注）発現した場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦または妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［ウサギを用いた静脈内投与による器官形成期投与試験において、胎児毒性（胎児死亡）が認められている。］

適用上の注意

1. 溶解後
溶解後は速やかに使用すること。

2. 投与時
３分以上かけてゆっくり注射すること。
その他の注意

ラットに２年間皮下投与したがん原性試験において、骨肉腫がみられたとの報告がある。

薬物動態

血中濃度2)
本剤20μg（67単位）を特発性及び術後性副甲状腺機能低下症の患者17例に静脈内投与した場合、投与後５分で2.63ng／mLの平均血中濃度を示し、血中半減期は３分と28分の二相性を示した。

（参考）

(1) 組織内分布3)
125Ｉ-テリパラチド酢酸塩をラットに静脈内投与した直後の放射能は、腎臓、肺、肝臓の順に高濃度に分布した。

(2) 代謝4)
ヒト血清、ラット腎臓及びラット肝臓抽出液中で経時的に生物活性を失い、ヒト血清中で、37℃，９時間反応させた際には80％の活性を消失した。また、ラット腎臓抽出液中では主にカルボキシペプチダーゼA、トリプシン及びアミノペプチダーゼで加水分解された（in vitro）。

(3) 排泄5)
125Ｉ-テリパラチド酢酸塩をラットに静脈内投与した場合、投与後48時間までに尿中に81％、糞中に4.5％の放射能が排泄された。

臨床成績

厚生省特定疾患ホルモン受容機構異常調査研究班及び日本内分泌学会診断用ヒトPTH（１-34）検討委員会で実施されたEllsworth-Howard試験のうち副甲状腺機能低下症178例（成人131例、13才未満の小児47例）の試験成績をもとに判定基準が設定された。その結果、特発性副甲状腺機能低下症と偽性副甲状腺機能低下症の鑑別診断に有用であることが認められた。1,6～8）
薬効薬理
1. 血清カルシウム及び血清リンに対する作用9)
テリパラチド酢酸塩は甲状腺・副甲状腺摘除ラットの血清カルシウム値を上昇させ、血清リン値を低下させた。

2. 腎に対する作用10)
術後性副甲状腺機能低下症病態モデルラットに、テリパラチド酢酸塩を投与すると尿中リン酸及び尿中cyclic AMP排泄量は著しく増加した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
＊テリパラチド酢酸塩（Teriparatide Acetate,JAN）
（Teriparatide r-INN）

化学名
L-seryl-L-valyl-L-seryl-L-α-glutamyl-L-isoleucyl-L-glutaminyl-L-leucyl-L-methionyl-L-histidyl-L-asparaginyl-L-leucyl-glycyl-L-lysyl-L-histidyl-L-leucyl-L-asparaginyl-L-seryl-L-methionyl-L-α-glutamyl-L-arginyl-L-valyl-L-α-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-arginyl-L-lysyl-L-lysyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-histidyl-L-asparaginyl-L-phenylalanine pentaacetate

分子式
C181H291N55O51S2・5CH3COOH

分子量
4418.00

構造式

融点
210℃(分解)

性状
本品は白色の粉末で、においはないか又は、わずかに酢酸臭があり、味はない。
本品は水又は酢酸（100）に極めて溶けやすい。
本品の水溶液（１→1000）のｐＨは4.0～6.0である。
本品は吸湿性である。

包装

＊＊テリパラチド酢酸塩静注用100「旭化成」：１バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
尾形悦郎他：日本内分泌学会雑誌，60(8)，971(1984)

2)
Konagaya Y.et al.：Jap.J.Med.,23(3)，199(1984)

3)
山口正義他：医薬品研究，15(6)，1003(1984)

4)
Fujita T.et al.：日本骨代謝学会雑誌，2(2)，142(1984)

5)
高野恒憲他：社内資料(薬物動態：排泄)

6)
山本通子他：ホルモンと臨床，31(8)，765(1983)

7)
深見隆則他：日本内分泌学会雑誌，60(3)，159(1984)

8)
安田敏行他：ホルモンと臨床，32(7)，639(1984)

9)
桜田豊三他：社内資料(薬効薬理：血清カルシウム及び血清リンに対する作用)

10)
山本通子他：厚生省特定疾患ホルモン受容機構異常調査研究班，昭和57年度総括研究事業報告書160-165

文献請求先

「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
＊旭化成ファーマ株式会社　医薬学術部くすり相談窓口

〒101－810