薬物動態パラメータ  幾何平均値の比  幾何平均値の比の90％信頼区間 
AUClast  0.868  0.801-0.941 
Cmax  0.846  0.784-0.913 
単回経口投与時の血漿中アレクチニブの薬物動態パラメータ(平均値±標準偏差)
 投与量  食事条件  N  Tmax
(h)  Cmax
(ng/mL)  AUC0-72
(h・ng/mL)  t1/2
(h) 
20mg  絶食下  1  5.97  4.52  143  42.4 
40mg  絶食下  1  3.97  12.3  248  26.6 
80mg  絶食下  1  3.98  41.4  670  16.1 
160mg  絶食下  3  2.62
±1.18  60.3
±42.2  1030
±717  22.3
±6.88 
240mg  絶食下  3  2.69
±1.21  58.6
±15.6  920
±341  17.7
±5.14 
240mg  食直後  3  4.63
±1.08  118
±52.2  2200
±804  17.1
±2.06 
300mg  絶食下  6  2.38
±0.799  84.1
±35.8  1540
±560  19.3
±1.95 
300mg  食直後  6  5.89
±2.07  162
±63.6  2700
±1030  16.4
±4.14 
1日2回反復経口投与時の血漿中アレクチニブの薬物動態パラメータ(平均値±標準偏差)
 1回投与量  食事条件  N  Tmax
(h)  Cmax
(ng/mL)  AUC0-10
(h・ng/mL)  t1/2
(h) 
20mg  空腹時  1  4.00  25.5  220  39.1 
40mg  空腹時  1  3.83  63.9  479  9.37 
80mg  空腹時  1  2.00  150  1310  14.1 
160mg  空腹時  3  4.61
±1.15  300
±104  2310
±598  15.1
±2.04a) 
240mg  空腹時  3  3.33
±1.15  385
±100  2970
±937  20.9
±15.8 
240mg  食直後  3  5.24
±1.13  380
±82.8  3300
±838  18.5b) 
300mg  空腹時  6  3.99
±2.17  575
±322  4970
±3260  12.4
±3.17c) 
300mg  食直後  6  5.32
±1.58  528
±138  4220
±1190  16.5
±3.83d) 

a)N=2, b)N=1, c)N=5, d)N=3
※承認された用法・用量は1回300mgを1日2回経口投与である。

CYP3A阻害剤の非併用時に対する併用時のアレクチニブ薬物動態パラメータの幾何平均値の比及びその信頼区間

 薬物動態パラメータ  化合物  N  非併用時に対する併用時の幾何平均値の比  幾何平均値の比の90％信頼区間 
AUC0-∞  未変化体  16  1.75  1.57-1.95 
AUC0-∞  代謝物
(M-4)  16  0.751  0.644-0.877 
AUC0-∞  未変化体
+M-4注4)  16  1.36  1.24-1.49 
Cmax  未変化体  16  1.18&nbs