BID，10日 11 0.55 0.47 N/A
ネルフィナビル1
M8代謝物 1000BID，10日併用 対
1250BID，14日単独 400・100 BID，21日 13 0.93
2.36 1.07
3.46 1.86
7.49
ネビラピン 200QD，14日; 200BID，6日 400・100 BID，20日 5，6※ 1.05 1.08 1.15
ノルエチンドロン 1QD，21日 400・100 BID，14日 12 0.84 0.83 0.68
プラバスタチン 20QD，4日 400・100 BID，14日 12 1.26 1.33 N/A
リファブチン 150QD，10日併用 対
300QD，10日単独 400・100 BID，10日 12 2.12 3.03 4.90
25-O脱アセチルリファブチン 150QD，10日併用 対
300QD，10日単独 400・100 BID，10日 12 23.6 47.5 94.9
リファブチン+25-O脱アセチルリファブチン2 150QD，10日併用 対
300QD，10日単独 400・100 BID，10日 12 3.46 5.73 9.53
テラプレビル 750TID，10日 400・100 BID，20日 12 0.47 0.46 0.48
サキナビル1 800BID，10日併用 対
1200TID，5日単独 400・100 BID，15日 14 6.34 9.62 16.74
サキナビル1 1200BID，5日併用 対
1200TID，5日単独 400・100 BID，20日 10 6.44 9.91 16.54
特に断りのない限りすべて健康被験者におけるカプセル剤又は液剤の試験である
1．用量補正は行っていない
2．用量補正後の合計
※ 平行法による検討 (n：ロピナビル・リトナビル＋併用薬投与例，併用薬単独投与例)
N/A：データなし
臨床成績
＜外国人による成績(参考)＞
(1) 試験863 (カプセル剤)：
抗HIV薬治療未経験の成人HIV感染症患者653例を対象として，ロピナビル・リトナビル (LPV／r) 400mg・100mg BID，サニルブジン (d4T) 及びラミブジン (3TC) の併用群，もしくはネルフィナビル (NFV) 750mg TID，サニルブジン及びラミブジンの併用群に無作為に割り付け，多施設二重盲検試験を実施した．開始時の平均CD4リンパ球数は259cells／mm3(2～949cells／mm3) で，平均血中HIV RNA量は4.9log10copies／mL(2.6～6.8log10copies／mL) であった．
第48週の血中HIV RNA量が400copies／mL未満であった患者の比率は，LPV／r群75％，NFV群62％であった．
血中HIV RNA量が50copies／mL未満であった患者の比率はLPV／r群67％，NFV群52％であった．CD4リンパ球数は，開始時に比べ，LPV／r群で207cells／mm3，NFV群で195cells／mm3増加した．
48週までの治療反応の経過は次図の通り．
48週までの治療反応の内訳と中止理由は次の通り．（臨床成績の表参照）
(2) 試験7205)(カプセル剤)：
HIV感染症患者100例を対象として，ロピナビル・リトナビル (LPV／r) の各用量群 (第I群： 200mg・100mgBID※及び400mg・100mg BID，第II群： 400mg・100mg BID及び400mg・200mgBID※) に割り付け，ラミブジン (150mg BID) とサニルブジン (40mg BID) を併用する多施設二重盲検試験を実施した．48～72週が経過した時点で，患者はすべてLPV／r 400mg・100mg BIDのオープンラベル臨床試験に移行した．試験開始時の平均CD4リンパ球数は338cells／mm3(3～918cells／mm3)，平均血中HIV RNA量は4.9log10copies／mL(3.3～6.3log10copies／mL) であった．
360週間後，血中HIV RNA量が400 (50) copies／mL未満であった患者は，61％ (59％) であり，CD4リンパ球数は501cells／mm3増加した．360週間の投与期間中，39例が脱落し，このうち15例 (15％) は有害事象による中止，1例 (1％) は死亡による中止であった．
(3) 試験765 (カプセル剤)：
HIVプロテアーゼ阻害薬を1剤使用した経験があるが非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬 (NNRTI) 治療未経験のHIV感染症患者70名を対象として，ロピナビル・リトナビル (LPV／r) の各用量群 (400mg・100mg BID，400mg・200mgBID※) に割り付け，ネビラピン (200mg BID) と2剤のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬 (NRTI) を併用する多施設二重盲検試験を実施した．試験開始時における平均CD4リンパ球数は372cells／mm3(72～807cells／mm3)，平均血中HIV RNA量は4.0log10copies／mL(2.9～5.8log10copies／mL) であった．
144週後，血中HIV RNA量が400 (50) copies／mL未満であった患者は，54％ (50％) であり，CD4リンパ球数は両群平均で212cells／mm3増加した．144週間の投与期間中，27例 (39％) が脱落し，このうち，9例 (13％) は有害事象による中止，2例 (3％) は死亡による中止例であった．
(4) 試験9406)(液剤)：
出生後6ヵ月以上12歳以下のHIV感染症小児100例，抗HIV化学療法未経験者44例，経験
