ネビラピン 200BID,定常 (1年以上)2 400・100 BID,定常 (1年以上) 22,19※ 0.81 0.73 0.49
ネビラピン 7mg/kgもしくは4mg/kgQD,2週; BID1週3 300・75mg/m2BID,3週 12,15※ 0.86 0.78 0.45
オメプラゾール 40QD,5日 400・100BID†,10日 12 1.08 1.07 1.03
オメプラゾール 40QD,5日 800・200QD†,10日 12 0.94 0.92 0.71
ラニチジン 150単回 400・100BID†,10日 12 0.98 0.98 0.93
ラニチジン 150単回 800・200QD†,10日 11 0.98 0.96 0.85
プラバスタチン 20QD,4日 400・100 BID,14日 12 0.98 0.95 0.88
リファブチン 150QD,10日 400・100 BID,20日 14 1.08 1.17 1.20
リファンピシン6 600QD,10日 400・100 BID,20日 22 0.45 0.25 0.01
リファンピシン6 600QD,14日 800・200 BID,9日4 10 1.02 0.84 0.43
リファンピシン6 600QD,14日 400・400 BID,9日5 9 0.93 0.98 1.03
リトナビル2 100BID,3-4週 400・100 BID,3-4週 8,21※ 1.28 1.46 2.16
テラプレビル 750TID,10日 400・100 BID,20日 12 0.96 1.06 1.14
特に断りのない限りすべて健康被験者におけるカプセル剤又は液剤の試験である
1.リトナビルの薬物動態はエファビレンツ併用の影響を受けない
2.HIV陽性成人患者の試験
3.HIV陽性患児 (6ヵ月齢~12歳) の試験
4.漸増投与800・200BID (533・133BID×1日,667・167BID×1日,800・200BID×7日) と400・100 BID×10日との比較
5.漸増投与400・400BID (400・200BID×1日,400・300BID×1日,400・400BID×7日) と400・100 BID×10日との比較
6.標準用量の本剤との併用は推奨されない
※ 平行法による検討 (n: ロピナビル・リトナビル+併用薬投与例,ロピナビル・リトナビル単独投与例)
† 錠剤による試験
表2 ロピナビル・リトナビルが併用薬の薬物動態に及ぼす影響
併用薬 併用薬の用量 (mg) ロピナビル・リトナビルの用量 (mg) n 併用薬の薬物動態変化率
(本剤併用/非併用時)
Cmax AUC Cmin
アンプレナビル1 750BID,10日併用 対
1200BID,14日単独 400・100 BID,21日 11 1.12 1.72 4.57
アトルバスタチン 20QD,4日 400・100 BID,14日 12 4.67 5.88 2.28
エファビレンツ 600QHS,9日 400・100 BID,9日 11,12※ 0.91 0.84 0.84
エチニルエストラジオール 35μgQD,21日 400・100 BID,14日 12 0.59 0.58 0.42
インジナビル1 600BID,10日併用/食後 対
800TID,5日単独/空腹 400・100 BID,15日 13 0.71 0.91 3.47
ケトコナゾール 200単回 400・100 BID,16日 12 1.13 3.04 N/A
ラモトリギン 100BID,12日対100BID,8日単独 400・100 BID,12日 18 0.54 0.5 0.44
ラモトリギン 200BID,9日対100BID,8日単独 400・100 BID,9日 15 1.03 0.91 0.79
マラビロク 300BID 400・100 BID 11 1.97 3.95 9.24
メサドン 5単回 400・100