ルに対する感受性が著しく低下していた．試験開始時におけるこれら患者4例すべての分離株には，PI耐性に関連する変異が少なくとも4箇所認められた．また，ウィルスリバウンド後では，全ての分離株で変異数が増加しており，PI耐性に関連する変異も含まれていた．しかし，現時点ではデータが不十分なため本剤投与患者における変異パターンがロピナビルによるものかどうかは同定できていない．
薬効薬理の表
PI耐性変異数1
（試験開始時） ウイルス学的反応（HIV RNA <400copies/mL）が認められた割合（48週時）
試験8888）
（1種類のPI治療経験者2，NNRTI未経験者）n=130 ウイルス学的反応（HIV RNA <400copies/mL）が認められた割合（48週時）
試験765
（1種類のPI治療経験者3，NNRTI未経験者）n=56 ウイルス学的反応（HIV RNA <400copies/mL）が認められた割合（48週時）
試験9579）
（複数のPI治療経験者4，NNRTI未経験者）n=50
0～2 76/103（74％） 34/45（76％） 19/20（95％）
3～5 13/26（50％） 8/11（73％） 18/26（69％）
6以上 0/1（0％） N/A 1/4（25％）
1．本分析で検討した置換には，L10F/I/R/V，K20M/N/R，L24I，L33F，M36I，I47V，G48V，I54L/T/V，V82A/C/F/S/T，I84Vが含まれる
2．IDV43％，NFV42％，RTV10％，SQV15％
3．IDV41％，NFV38％，RTV4％，SQV16％
4．IDV86％，NFV54％，RTV80％，SQV70％
有効成分に関する理化学的知見
構造式
一般名
ロピナビル (Lopinavir) [JAN]
化学名
(-)-(2S )-N-{ (1S , 3S , 4S )-1-benzyl-4-[2-(2, 6-dimethylphenoxy) acetylamino]-3-hydroxy-5-phenylpentyl}-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1-yl) butyramide
分子式
C37H48N4O5
分子量
628.80
性状
白色～淡黄褐色の粉末で，柔らかい塊を含むこともある．
構造式
一般名
リトナビル (Ritonavir) [JAN]
化学名
(+)-5-thiazolylmethyl[(αS )-α-[(1S , 3S )-1-hydroxy-3-[(2S )-2-[3-[(2-isopropyl-4-thiazolyl) methyl]-3-methylureido]-3-methylbutyramido]-4-phenylbutyl] phenethyl] carbamate
分子式
C37H48N6O5S2
分子量
720.94
性状
白色～淡黄褐色の粉末で，柔らかい塊を含むこともある．
包装
カレトラ配合内用液：160mL／瓶×1
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Molla, A., et al.： Virology, 1998; 250, 255-262
2)
Kumar, GN., et al.： Drug Metab. Dispos., 1999; 27, 86-91
3)
Kumar, GN., et al.： Drug Metab. Dispos., 1999; 27, 902-908
4)
Peng, JZ., et al.： J. Clin. Pharmacol., 2006; 46, 265-274
5)
Murphy, RL., et al.： HIV Clin. Trials, 2008; 9, 1-10
6)
Saez-Llorens, X., et al.： Pediatr. Infect. Dis. J., 2003; 22, 216-223
7)
Sham, HL., et al.： Antimicrob. Agents Chemother., 1998; 42, 3218-3224
8)
Pollard, RB., et al.： 7th Int. Cong. Drug Ther. HIV, Nov 2004, Abstract PL3.2
9)
Kempf, DJ., et al.： Antivir. Ther., 2002; 7, 165-174
文献請求先
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〒108-6302 東京都港区三田3-5-27
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