(3) 試験765 (カプセル剤)：
HIVプロテアーゼ阻害薬を1剤使用した経験があるが非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬 (NNRTI) 治療未経験のHIV感染症患者70名を対象として，ロピナビル・リトナビル (LPV/r) の各用量群 (400mg・100mg BID，400mg・200mgBID※) に割り付け，ネビラピン (200mg BID) と2剤のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬 (NRTI) を併用する多施設二重盲検試験を実施した．試験開始時における平均CD4リンパ球数は372cells/mm3 (72～807cells/mm3)，平均血中HIV RNA量は4.0log10copies/mL (2.9～5.8log10copies/mL) であった．
144週後，血中HIV RNA量が400 (50) copies/mL未満であった患者は，54％ (50％) であり，CD4リンパ球数は両群平均で212cells/mm3増加した．144週間の投与期間中，27例 (39％) が脱落し，このうち，9例 (13％) は有害事象による中止，2例 (3％) は死亡による中止例であった．

(4) 試験730 (錠剤)：
抗HIV薬による治療未経験患者664例を対象とした無作為化オープンラベル比較試験を実施した．ロピナビル・リトナビル (LPV/r) 投与群を2群 (800・200mgQD群と400mg・100mg BID群) に分け，テノホビル (TDF) 300mgQD，エムトリシタビン (FTC) 200mgQDを併用した．開始時の平均CD4リンパ球数は216cells/mm3(20～775cells/mm3)，平均血中HIV-1 RNA量は5.0log10copies/mL (1.7～7.0log10copies/mL) であった．

48週までの治療反応の内訳と中止理由は次の通り．(臨床成績の表2参照)

48週で平均CD4リンパ球数はQD群で186cells/mm3，BID群で198cells/mm3上昇した．

(5) 試験802 (錠剤)：
抗HIV薬による治療経験があり，試験前の治療でウイルスが検出されている599例の患者を対象とした無作為化オープンラベル比較試験を実施した．ロピナビル・リトナビル (LPV/r) 投与群を2群 (800/200mgQD群と400/100mg BID群) に分け，少なくとも2種類のヌクレオシド／ヌクレオチド系逆転写酵素阻害薬 (NRTIs) を併用した．開始時の平均CD4リンパ球数は254cells/mm3(4～952cells/mm3)，平均血中HIV-1 RNA量は4.3log10copies/mL (1.7～6.6log10copies/mL) であった．

48週までの治療反応の内訳と中止理由は次の通り．(臨床成績の表3参照)

(6) 試験9407) (液剤)：
出生後6ヵ月以上12歳以下のHIV感染症小児100例，抗HIV化学療法未経験者44例，経験者56例，(共にNNRTIの使用経験なし) を，ロピナビル・リトナビル (LPV/r) 230mg/m2・57.5mg/m2BID及び300mg/m2・75mg/m2BIDの2群にわけ，逆転写酵素阻害薬 (未経験群はサニルブジンとラミブジンを併用し，経験群はネビラピンに加え2剤までのヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬) を併用投与した．試験開始時における平均CD4リンパ球数は838cells/mm3で平均血中HIV RNA量は4.7log10copies/mLであった．
48週後，未経験群で80％，経験群で71％の患者で血中HIV RNA量が400copies/mL未満に減少した．CD4リンパ球数は未経験群で平均して404cells/mm3，経験群で284cells/mm3増加した．48週の投与期間中2例が脱落した．この試験結果により，6ヵ月以上12歳以下の小児では，ネビラピンを併用しない場合はLPV/r230mg/m2・57.5mg/m2BID，ネビラピンを併用する場合はLPV/r300mg/m2・57.5mg/m2BIDが成人におけるLPV/r400・100mgBIDの投与 (ネビラピンを併用しない場合) に相当するロピナビル血中濃度を得られると考えられた．

※ 本剤の承認配合比と異なる．
臨床成績の表1

 結果  LPV/r+d4T+3TC
n=326  NFV+d4T+3TC
n=327 
レスポンダー1  75％  62％ 
ウイルス学的失敗
（ウイルスリバウンド）
（VL＜400copies/mLに抑制不能）  9％
（7％）
（2％）  25％
（15％）
（9％） 
死亡  2％  1％ 
有害事象による中止  4％  4％ 
その他の理由による中止2  10％  8％ 

1. 血中HIV RNA（VL）＜400copies/mL
2. 追跡不能，脱落，コンプライアンス不良，プロトコール違反等
臨床成績の表2

 結果  LPV/rQD+TDF+FTC
(n=333)  LPV/rBID+TDF+FTC
(n=331) 
レスポンダー1  78％  77％ 
ウイルス学的失敗
(ウイルスリバウンド)
(VL＜50copies/mLに抑制不能)  10％
(5％)
(5％)  8％
(5％)
(3％) 
死亡  1％  1％未満 
有害事象による中止  4％  3％ 
その他の理由による中止2  8％  11％ 

1. 血中HIV-1 RNA(VL)＜50copies/mL
2. 追跡不能，脱落，コンプライアンス不良，プロトコール違反等

臨床成績の表3

 結果  LPV/rQD+NRTIs
(n=300)  LPV/rBID+NRTIs
(n=299) 
レスポンダー1  57％  54％ 
ウイルス学的失敗2  22％  24％ 
以下、ウイルス学的データが存在しない症例の内訳  　  　 
有害事象又は死亡による中止3  5％  7％ 
その他の理由による中止4  13％  12％ 
非中止例でデータ欠落  3％&nbs