肝臓
2％未満 
黄疸，肝腫大

血液
2％以上 
血小板減少，好中球減少

血液
2％未満 
貧血，白血球減少症，リンパ節症，脾腫，ヘモグロビン減少

代謝・栄養
2％以上 
総コレステロール上昇，トリグリセリド上昇，ナトリウム低下，ナトリウム上昇

代謝・栄養
2％未満 
後天性リポジストロフィー，ビタミン欠乏症，脱水，耐糖能低下，乳酸性アシドーシス，肥満，体重減少，血中尿酸上昇，無機リン低下，CK (CPK) 上昇

内分泌系
2％未満 
クッシング症候群，甲状腺機能低下，女性型乳房，乳房腫大

筋骨格
2％未満 
筋肉痛，関節痛，骨関節炎，骨壊死

精神神経系
2％未満 
不眠，異夢，激越，健忘，不安，運動失調，錯乱状態，抑うつ，浮動性めまい，回転性めまい，ジスキネジア，感情不安定，脳症，緊張亢進，リビドー減退，神経過敏，ニューロパチー，末梢性ニューロパチー，感覚異常，末梢神経炎，傾眠，思考異常，振戦，無感情，脳梗塞，痙攣，顔面神経麻痺，片頭痛，錐体外路症状，失見当識，気分動揺，平衡障害

皮膚
2％未満 
発疹，ざ瘡，脱毛，皮膚乾燥，剥脱性皮膚炎，せつ腫症，斑状丘疹性皮疹，爪疾患，そう痒，良性皮膚腫瘍，皮膚変色，多汗症，湿疹，脂漏，皮膚潰瘍，蜂巣炎，毛包炎，脂肪腫症，アレルギー性皮膚炎，特発性毛細血管炎，皮膚肥厚

呼吸器
2％未満 
呼吸困難，肺水腫，副鼻腔炎，咽頭炎，喘息，鼻炎，気管支炎，気管支肺炎

感覚器
2％未満 
視覚障害，眼疾患，中耳炎，味覚異常，耳鳴，聴覚過敏

泌尿器・生殖器
2％未満 
射精障害，男性性腺機能低下，腎結石，尿異常，腎炎，無月経，会陰膿瘍，血尿，尿臭異常，月経過多，クレアチニンクリアランス低下

*以上の症状があらわれた場合には，症状に応じて適切な処置を行うこと．上記の頻度は海外第I／II相及び第III相臨床試験（総症例2,154例）において認められた副作用の発現率をあらわす．頻度不明は自発報告における副作用である．

高齢者への投与

高齢者における薬物動態については十分な検討がなされていない．高齢者への投与に際しては生理機能の低下及び合併症，併用薬剤等に注意すること．

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
*妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること．〔動物実験 (ラット) では，ロピナビルとリトナビル (2：1) を最大耐量で投与し，推奨臨床用量で到達しうる濃度よりやや低い血中濃度に到達させたが，妊孕性への影響は認めなかった．
妊娠動物 (ラット及びウサギ) にロピナビル・リトナビルを投与した試験では，投与に関連した形成異常を認めなかった．ラットにおける検討では，母動物に毒性があらわれる用量 (100mg/kg/日・50mg/kg/日) において，発生毒性 (吸収胚，胎児生存率の低下，胎児体重の低下，骨格変異及び骨化遅延の発現率上昇) が認められた．周産期ラットにおいては発生毒性 (生後21日目までの胎児生存率低下) が認められた．ウサギにおける検討では，母動物に毒性があらわれる用量 (80mg/kg/日・40mg/kg/日) において，発生毒性を認めなかった．〕

2.
授乳婦に投与する場合には，授乳を中止させること．〔米国疾病管理センター (CDC) は，HIV伝播を避けるため，HIV陽性の母親は授乳を避けるよう勧告している．ロピナビルは乳汁に移行することが報告されている (ラット)．ヒト乳汁への本剤の移行は不明である．〕

3.
*米国DHHSガイドライン（2014年5月版）は，妊婦に対して1日1回投与をすべきでないとしている．

小児等への投与

1.
6ヵ月未満の乳児に対する安全性は確立していない．12歳未満のHIV感染症小児に対する使用経験は少ないが，有害事象の発生状況においては成人との差は認められていない．

2.
体重40kg未満の小児には本剤の液剤を使用すること．

過量投与

本剤のヒトにおける急性過量投与の経験は少ない．過量投与時には副作用の発現に注意するとともに，患者のバイタルサインのモニタリングや臨床状態の観察などの一般的な支持療法を行う．必要に応じて催吐や胃洗浄を行い，未吸収の薬剤を除去する．活性炭を未吸収薬剤の除去に使用しても良い．本剤の蛋白結合率が高いため，透析による除去効果は低い．

その他の注意

1.
HIVプロテアーゼ阻害薬 (特に逆転写酵素阻害薬との併用例において) によりCK (CPK) 上昇，筋肉痛，筋炎，まれに横紋筋融解症を発現したとの報告がある．

2.
長期がん原性試験で，最大耐量 (通常用量ロピナビル・リトナビル400/100mg1日2回投与のヒトにおけるロピナビルの暴露量のほぼ2倍) を投与したマウスで肝腫瘍の軽度の増加が認められている．

薬物動態

＜外国人による成績 (参考)＞

(1) 薬物動態
男性健康被験者及びHIV陽性患者に対しリトナビルの併用の有無によりロピナビルの薬物動態を検討したところ，健康被験者－患者間で差を認めなかった．ロピナビルは主にCYP3Aにより代謝される．リトナビルはCYP3Aにおけるロピナビルの代謝を競合的に阻害することでロピナビルの血中濃度を上昇させる．ロピナビル・リトナビル400mg・100mg BIDを投与したHIV陽性患者におけるロピナビルの定常期血中濃度は，リトナビル濃度の15～20倍であった．(ロピナビルの各パラメータ： AUC=160μg・hr/mL，Cmax=9.58±4.41μg/mL，Cmin=3.83±3.44μg/mL，Tmax=3±2hr) リトナビルの血中濃度は，リトナビル600mg BIDを投与した場合の血中濃度の7％未満であった．ロピナビルのin vitro EC50は，リトナビルの約10分の1である．すなわち本剤の抗ウイルス活性は，ロピナビルによるものである．
HIV陽性成人患者21名に対し，ロピナビル・リトナビル400mg・100mgを1日2回，3～4週間にわたり投与した場合のロピナビルとリトナビルの定常状態血中濃度の平均値を下図に示す．

ロピナビル・リトナビルの錠剤2錠 (1錠あたり200mg・50mg) 投与で得られる血中濃度は食後投与のロピナビル・リトナビ