,L24I,L33F,M36I,I47V,G48V,I54L/T/V,V82A/C/F/S/T,I84Vが含まれる
2. IDV43%,NFV42%,RTV10%,SQV15%
3. IDV41%,NFV38%,RTV4%,SQV16%
4. IDV86%,NFV54%,RTV80%,SQV70%
5. NNRTI投与経験者88%,PI投与経験者47% (NFV24%,IDV19%,ATV13%)
6. NNRTI投与経験者81%,PI投与経験者45% (NFV20%,IDV17%,ATV13%)
薬効薬理の表2
PI耐性変異数1
(試験開始時) ウイルス学的反応 (HIV RNA<50copies/mL) が認められた割合 (48週時)
治療経験者5
LPV/r QD+NRTIs n=268 ウイルス学的反応 (HIV RNA<50copies/mL) が認められた割合 (48週時)
治療経験者6
LPV/r BID+NRTIs n=264
0~2 167/255 (65%) 154/250 (62%)
3~5 4/13 (31%) 8/14 (57%)
6以上 N/A N/A
1. 本分析で検討した置換には,L10F/I/R/V,K20M/N/R,L24I,L33F,M36I,I47V,G48V,I54L/T/V,V82A/C/F/S/T,I84Vが含まれる
2. IDV43%,NFV42%,RTV10%,SQV15%
3. IDV41%,NFV38%,RTV4%,SQV16%
4. IDV86%,NFV54%,RTV80%,SQV70%
5. NNRTI投与経験者88%,PI投与経験者47% (NFV24%,IDV19%,ATV13%)
6. NNRTI投与経験者81%,PI投与経験者45% (NFV20%,IDV17%,ATV13%)
有効成分に関する理化学的知見
構造式
一般名
ロピナビル (Lopinavir) [JAN]
化学名
(-)-(2S )-N-{(1S , 3S , 4S )-1-benzyl-4-[2-(2, 6-dimethylphenoxy) acetylamino]-3-hydroxy-5-phenylpentyl}-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1-yl) butyramide
分子式
C37H48N4O5
分子量
628.80
性状
白色~淡黄褐色の粉末で,柔らかい塊を含むこともある.
構造式
一般名
リトナビル(Ritonavir) [JAN]
化学名
(+)-5-thiazolylmethyl[(αS )-α-[(1S , 3S )-1-hydroxy-3-[(2S )-2-[3-[(2-isopropyl-4-thiazolyl) methyl]-3-methylureido]-3-methylbutyramido]-4-phenylbutyl] phenethyl] carbamate
分子式
C37H48N6O5S2
分子量
720.94
性状
白色~淡黄褐色の粉末で,柔らかい塊を含むこともある.
取扱い上の注意
ボトル開封後は湿気を避けて保存すること (高湿度において外観の変化が認められるおそれがある).
包装
カレトラ配合錠:120錠/瓶×1
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Molla, A., et al.: Virology, 1998; 250, 255-262
2)
Kumar, GN., et al.: Drug Metab. Dispos., 1999; 27, 86-91
3)
Kumar, GN., et al.: Drug Metab. Dispos., 1999; 27, 902-908
4)
Peng, JZ., et al.: J. Clin. Pharmacol., 2006; 46, 265-274
5)
*Patterson, KB., et al.: J. Acquir. Immune. Defic. Syndr., 2013; 63, 51-58
6)
Murphy, RL., et al.: HIV Clin. Trials, 2008; 9, 1-10
7)
Saez-Llorens, X., et al.: Pediatr. Infect. Dis. J., 2003; 22, 216-223
8)
Sham, HL., et al.: Antimicrob. Agents Chemother., 1998; 42, 3218-3224
9)
Pollard, RB., et al.: 7th Int. Cong. Drug Ther. HIV, Nov 2004, Abstract PL3.2
10)
Kempf, DJ., et al.: Antivir. Ther., 2002; 7, 165-174.
文献請求先
アッヴィ合同会社 くすり相談室
〒108-6302 東京都港区三田3-5-27
電話番号
フリーダイヤル 0120-587-874
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
アッヴィ合同会社
東京都港区三田3-5-27