棕黄色等张lifitegrast溶液供应，有一个pH值7.0–8.0和渗透压范围200–330 mOsmol/kg。
Xiidra含活性：lifitegrast 50mg/mL；无活性：氯化钠，无水磷酸二钠，硫代硫酸钠五水，氢氧化钠和/或盐酸(以调节pH)和注射用水。
12 临床药理学
12.1 作用机制
Lifitegrast结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)，一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1可能被过表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能对一个免疫突触的形成有贡献导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示在一个人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。不知道lifitegrast在干眼病的确切作用机制。
12.3 药代动力学
在纳入3期试验中干眼病患者的一个子组(n=47)，在局部眼给药(1滴每天2次)用Xiidra 5% (lifitegrast眼溶液)给药180和360天后测定lifitegrast的给药前(谷)血浆浓。在47例患者中总共9例(19%)有血浆lifitegrast的谷浓度在0.5 ng/mL以上(分析的定量低限)。可能被定量的谷血浆浓度范围从0.55 ng/mL至3.74 ng/mL。
13 非临床毒理学
13.1 癌发生，突变发生，生育率受损
癌发生
未曽进行动物研究确定lifitegrast的致癌性潜能。
突变发生
在体外Ames试验中Lifitegrast不是致遗传毒性。在体内小鼠微核试验中Lifitegrast不是致染色体断裂。在一项用哺乳动物细胞(中国仓鼠卵巢细胞)体外染色体致畸变试验，在最高测试浓度，无代谢活化lifitegrast是阳性。
生育率受损
在静脉(IV)给予Lifitegrast在剂量至30mg/kg/day (在人推荐眼科lifitegrast眼溶液，5%剂量(RHOD)人血浆暴露的5400-倍)对雄性和雌性处理的大鼠的生育力和生殖性能无影响。
14 临床研究
在四项12-周，随机化，多中心，双盲，媒介物-对照研究在总共1181例患者(其中1067例接受lifitegrast 5%)评估lifitegrast对干眼病治疗的安全性和疗效。患者以1:1比值和一天给药2次被随机化至Xiidra或媒介物(安慰剂)。在研究期间不允许使用人工泪液。均数年龄为59岁(范围，19–97岁)。患者的多数为女性(76%)。纳入标准包括，在基线时严重程度最小体征(即，角膜荧光素染色(CFS)和无麻醉的Schirmer泪液测试(STT))和症状(即，眼干燥评分(EDS)和眼不适评分(ODS))。
对干眼病症状的影响
眼干燥评分(EDS)是在每次研究随访时通过患者利用一个视觉模拟评分(VAS) (0 = 无不适，100 = 最大不适)计分，平均基线EDS是在40和70间。在所有研究中天42和天84观察到EDS一个较大减低有利于Xiidra(见图1)。
图1：在有干眼病患者在12-周研究肝脏评分中[1]。在眼中从基线和治疗差别(Xiidra –媒介物)平均变化(SD)。
在研究1中根据ANCOVA模型对基线调整基线值，和在研究2-4用ANCOVA模型调整基线值和随机化分层因子。所有随机化和被治疗患者被包括在分析中和丢失数据利用最后可得到数据计算。在研究1中，一例Xiidra治疗受试者没有基线值被从分析排除[1]。
对干眼病体征的影响
每次随访记录角膜下荧光素染色(ICSS) (0 = 无染色，1 = 少/罕见点状病变, 2 = 分散h额可计数病变，3 = 病变太多不能计数但but 没有结合, 4 = 结合)。在研究1和2中基线平均ICSS为约1.8，而研究2和4中2.4。在四项研究中三项研究观察到ICSS在天84，一个有利于Xiidra 较大的减低(间图2).
图2：在有干眼病患者12周研究中下角膜染色评分从基线和治疗差别(Xiidra – 媒介物)均数变化(SD)
[1]在研究1中根据ANCOVA模型调整基线值，而在研究2-4根据ANCOVA模型调整基线值和随机化分层。所有随机和和被治疗患者被包括在分析中和缺失数据用最末可得到数据计算。在研究1中，一例媒介物处理受试者没有一只被指定的研究眼被从分析中排除。
16 如何供应/贮存和处置
Xiidra (lifitegrast眼溶液) 5% (50 mg/mL)以一个含5支低密度聚乙烯0.2 mL单次使用容器铝箔袋供应。
NDC 54092-606-01；60支单次使用容器纸盒。.
贮存:
贮存在20-25°C (68-77°F)。在原始铝箔袋中贮存单次使用容器。
17 患者咨询资料
劝告患者阅读FDA-批准的患者说明书。
单次使用容器的处置
劝告患者为了避免眼损伤或污染溶液，单次使用容器的尖或任何表面不要与他们的眼接触。
与隐形眼镜使用
劝告患者在给予Xiidra前应取下隐形眼镜，和给药后15分钟后可被插入[见剂量和给药方法(2)]。
给药
劝告患者在打开单次使用容器后立即使用溶液。它可用至两只眼。单次使用容器，包括任何剩余内容物在给药后立即遗弃[见剂量和给药方法(2)]。
贮存资料
指导患者在使用前始终将贮存单次使用容器贮存在原始铝箔袋内。
文件
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