2. 作用機序
ゲムシタビン（dFdC）は細胞内で代謝されて活性型のヌクレオチドである二リン酸化物（dFdCDP）及び三リン酸化物（dFdCTP）となり26）、これらがDNA合成を直接的及び間接的に阻害することにより殺細胞作用を示す27）。直接的には、dFdCTPがデオキシシチジン三リン酸（dCTP）と競合しながら27）DNAポリメラーゼによりDNA鎖に取り込まれた後、細胞死（アポトーシス）を誘発する28）。また、dFdCDPはリボヌクレオチドレダクターゼを阻害することにより29）,30）、細胞内のdCTP濃度を低下させるため、間接的にDNA合成阻害が増強される。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：
ゲムシタビン塩酸塩（JAN）
Gemcitabine Hydrochloride

略　号：
GEM

化学名：
（+）-2’-Deoxy-2’,2’-difluorocytidine monohydrochloride

分子式：
C9H11F2N3O4・HCl

分子量：
299.66

構造式：

性　状：
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
水にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール及びエーテルにほとんど溶けない。

融　点：
約237℃（分解）

承認条件

膵癌に対する本剤の国内における臨床的有効性及び安全性をより明確にすることを目的として、国内で適切な市販後臨床試験を行い、その結果を含めた市販後調査結果を報告すること。

包装规格

注射剤200mg：1バイアル

注射剤1g　　：1バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
福岡正博 他：癌と化学療法, 23, 1825（1996）

2)
横山晶 他：癌と化学療法, 23, 1681（1996）

3)
田口鐵男 他：癌と化学療法, 23, 1011（1996）

4)
福岡正博 他：癌と化学療法, 23, 1813（1996）

5)
Okada, S. et al.：Japanese Journal of Clinical Oncology, 31（1）, 7（2001）

6)
Okusaka, T. et al.：Cancer Chemotherapy and Pharmacology, 57, 647（2006）

7)
社内資料：転移性乳癌患者におけるゲムシタビンとパクリタキセル併用投与時の薬物動態

8)
Esumi, Y. et al.：Xenobiotica, 24, 957（1994）

9)
Rothenberg, M. L. et al.：Annals of Oncology, 7, 347（1996）

10)
Burris, H. A. et al.：Journal of Clinical Oncology, 15, 2403（1997）

11)
Von der Maase, H. et al.：Journal of Clinical Oncology, 17, 3068（2000）

12)
Albain K. S. et al.：Journal of Clinical Oncology, 26, 3950 （2008）

13)
Von Hoff, D. D. et al.：Anti-Cancer Drugs, 3, 143（1992）

14)
Peters, G. J. et al.：Purine and Pyrimidine Metabolism in Man VII, Part A, 57（1991）

15)
Bhalla, K. et al.：Gynecologic Oncology, 45, 32（1992）

16)
Momparler, R. L. et al.：Anti-Cancer Drugs, 2, 49（1991）

17)
Weber, G. et al.：Biochemical and Biophysical Research Communications, 184（2）, 551（1992）

18)
Rockwell, S. et al.：Oncology Research, 4, 151（1992）

19)
Hertel, L. W. et al.：Cancer Research, 50, 4417（1990）

20)
Plunkett, W. et al.：Cancer Research, 50, 3675（1990）

21)
Braakhuis, B. J. M. et al.：Cancer Research, 51, 211（1991）

22)
Kristjansen, P. E. G. et al.：Annals Oncology, 4, 157（1993）

23)
藤田昌英 他：癌と化学療法, 21（4）, 517（1994）

24)
Peters, G. J. et al.：Seminars in Oncology, 22（4）, Suppl II, 72（1995）

25)
Schultz, R. M. et al.：Oncology Research, 5, 223（1993）

26)
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27)
Plunkett, W. et al.：Cancer Research, 51, 6110（1991）

28)
Plunkett, W. et al.：Seminars in Oncology, 22（4）, Suppl II, 19（1995）

29)
Plunkett, W. et al.：Purine and Pyrimidine Metabolism in Man VII, Part A, 125（1991）

30)
Plunkett, W. et al.：Molecular Pharmacology, 38, 567（1990）

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
日本イーライリリー株式会社

〒651-0086 神戸市中央区磯上通7丁目1番5号

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日本イーライリリー株式会社

神戸市中央区磯上通7丁目1番5号