（Mean±S.D., n=26）
表3　オテラシル濃度から得られた薬物動態パラメータ（各製剤2包投与時）

 　  判定パラメータ
AUC0-48
（ng・hr/mL）  判定パラメータ
Cmax
（ng/mL）  参考パラメータ
Tmax
（hr）  参考パラメータ
T1/2
（hr） 
エヌケーエスワン配合顆粒T25  851±577  196±191  1.9±1.1  2.5±1.4 
標準製剤
（顆粒剤、24.5mg）  844±538  169±138  2.0±1.0  2.6±1.6 
（Mean±S.D., n=26）
薬効薬理
テガフールは抗腫瘍効果薬である。体内でフルオロウラシルに徐々に変換されて作用する。フルオロウラシルは更に活性代謝物であるフルオロデオキシウリジル酸（F-dUMP）に変換され、これはデオキシウリジル酸と拮抗することによりチミジル酸合成酵素を抑制し、DNA合成を阻害する。このDNA合成阻害、及びフルオロウリジン三リン酸（FUTP）がRNAに取り込まれることによるRNAの機能障害により、抗腫瘍効果を示すと考えられている。3）
有効成分に関する理化学的知見
1. 一般名
テガフール（Tegafur）
化学名
5-Fluoro-1-［（2RS）-tetrahydrofuran-2-yl］uracil
分子式
C8H9FN2O3
分子量
200.17
融点
166～171℃
構造式
性状
白色の結晶性の粉末である。メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール（95）にやや溶けにくい。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。メタノール溶液（1→50）は旋光性を示さない。結晶多形が認められる。
2. 一般名
ギメラシル（Gimeracil）
化学名
5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine
分子式
C5H4ClNO2
分子量
145.54
融点
約262℃（分解）
構造式
性状
白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）、1,3-ジメチル-2-イミダゾリジノン又は水に溶けにくい。
3. 一般名
オテラシルカリウム（Oteracil Potassium）

化学名
Monopotassium 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1,3,5-triazine-6-carboxylate
分子式
C4H2KN3O4
分子量
195.17
構造式
性状
白色の結晶性の粉末である。水に溶けにくく、エタノール（99.5）又はメタノールにほとんど溶けない。
取扱い上の注意
**安定性試験
分包包装（分包をアルミピロー包装（乾燥剤入り））したものを用いた加速試験（40℃、相対湿度75%、6ヵ月）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、エヌケーエスワン配合顆粒T20及びエヌケーエスワン配合顆粒T25は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4）、5）
承認条件
提出された実施計画に基づき、適切な市販後調査（特別調査及び市販後臨床試験）を実施して本剤の血液中濃度変動の要因とその程度に関する情報及び安全性等に関してデータの収集を行い、その結果を速やかに提出すること。
包装
エヌケーエスワン配合顆粒T20
スティック包装（0.2g）：56包（28包×2）
エヌケーエスワン配合顆粒T25
スティック包装（0.25g）：56包（28包×2）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1) 日本化薬株式会社　社内資料：生物学的同等性試験
2) 日本化薬株式会社　社内資料：生物学的同等性試験
3) *第十六改正日本薬局方解説書（廣川書店）C-2842（2011）
4) 日本化薬株式会社　社内資料：安定性試験
5) 日本化薬株式会社　社内資料：安定性試験
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
日本化薬株式会社　医薬事業本部
営業本部　医薬品情報センター
（住所）〒100-0005 東京都千代田区丸の内二丁目1番1号
（TEL）0120-505-282（フリーダイヤル）
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
日本化薬株式会社
東京都千代田区丸の内二丁目1番1号