3. タンパク結合率（in vitro）4）
ヒトにおけるエリグルスタット（0.01～1μmol/L）の血漿タンパク結合率（平均値、迅速平衡透析法）は、76.4～82.9％であった。

4. 代謝、排泄（in vitro、外国人データ）3）
エリグルスタット酒石酸塩の代謝には主にCYP2D6及びCYP3A4が関与し、エリグルスタット酒石酸塩はCYP2D6及びCYP3Aに対する阻害作用（エリグルスタットのKiはそれぞれ5.8及び27.0μmol/L）が認められた。エリグルスタット酒石酸塩はP糖タンパク質の基質であり、P糖タンパク質に対する阻害作用（エリグルスタットのIC50は22μmol/L）が認められた。外国人健康成人（10例）にエリグルスタット酒石酸塩100mgを1日2回5日間反復経口投与後に、14C-エリグルスタット酒石酸塩100mg（約100μCi）を単回経口投与したとき、投与放射能に対する総放射能の回収率は93.2％であり、尿中及び糞中排泄率（平均値±標準偏差）は41.8±5.12及び51.4±3.96％であった。血漿中において21種類の代謝物が確認され、そのうち血漿中総放射能の曝露量（AUC）に対する代謝物の曝露量の割合が10％以上の代謝物は5-カルボキシ体（15.9％）であった。

5. 薬物相互作用（外国人データ）

(1) パロキセチン塩酸塩との薬物相互作用5）
外国人健康成人（36例、CYP2D6 EM：33例、IM：1例、URM：2例）にエリグルスタット酒石酸塩100mgを1日2回とパロキセチン30mgを1日1回併用投与したとき、エリグルスタットのCmax及びAUC0-12hの幾何平均値の比（併用投与時/エリグルスタット酒石酸塩単独投与時）とその90％信頼区間は、7.31［5.85, 9.13］及び8.93［7.15, 11.10］であった。

(2) ケトコナゾールとの薬物相互作用6）
外国人健康成人（36例、CYP2D6 EM：34例、URM：2例）にエリグルスタット酒石酸塩100mgを1日2回とケトコナゾール400mgを1日1回併用投与したとき、エリグルスタットのCmax及びAUC0-12hの幾何平均値の比（併用投与時/エリグルスタット酒石酸塩単独投与時）とその90％信頼区間は、3.84［3.41, 4.33］及び4.27［3.87, 4.71］であった。

(3) その他の薬剤との薬物相互作用7）8）9）10）11）
外国人健康成人にエリグルスタット酒石酸塩と各種薬剤を併用投与したときの薬物動態パラメータへの影響は以下のとおりであった。

(4) *テルビナフィン及びフルコナゾール併用時の薬物相互作用12）
生理学的薬物動態モデルに基づいたシミュレーションから、CYP2D6の活性が通常の患者（EM）にエリグルスタット酒石酸塩100mgとテルビナフィン（250mg）及びフルコナゾール（400mg（負荷用量）＋200mg）を併用投与したとき、エリグルスタットのCmax及びAUC0-12hはエリグルスタット酒石酸塩100mgを単独投与時と比べて、8.85及び11.7倍高くなると推定された。
6. *心電図への影響（外国人データ）13）
外国人健康成人（47例）に本剤200、800mg注）、モキシフロキサシン400mg及びプラセボを二重盲検クロスオーバー法により単回投与した。QTcF間隔のベースラインからの変化（プラセボとの差）の片側95％信頼区間の上限は本剤200mgで3.5msec、本剤800mgで9.3msecであった。同じデータを用いた線形混合効果モデルの結果、血中本薬未変化体濃度とPR、QRS及びQTcF間隔の平均変化の間に正の相関が認められた。

注）CYP2D6 EM又はIMに本剤100mgを1日2回投与し、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有すると考えられる薬剤（パロキセチン、テルビナフィン）と中程度以上のCYP3A阻害作用を有すると考えられる薬剤（ケトコナゾール、フルコナゾール）の両方を併用した場合の血中本薬未変化体濃度は本剤800mg投与時の曝露量を上回ると想定される。また、CYP2D6 IMに本剤100mg 1日1回を中程度以上のCYP3A阻害作用を有すると考えられる薬剤（ケトコナゾール、フルコナゾール）と併用した場合の血中本薬未変化体濃度は本剤800mg投与時の曝露量が同程度以上になると想定される。さらに、CYP2D6 PMに本剤100mg 1日1回を中程度以上のCYP3A阻害作用を有すると考えられる薬剤（ケトコナゾール、フルコナゾール）と併用した場合の血中本薬未変化体濃度は本剤800mg投与時の曝露量を上回ると想定される。
薬物動態の表

日本人ゴーシェ病I型患者に本剤50mgを単回経口投与したときのエリグルスタットの薬物動態パラメータ

 CYP2D6  N  Cmax（ng/mL）  Tmax（h）a）  AUC
（ng・h/mL） 
IM  3  19.2±16.0  1.53
（1.50, 6.00）  150±140 
EM  6  7.58±4.22  1.25
（0.500, 1.50）  40.0±24.2 

平均±標準偏差
a）中央値（最小値, 最大値）
注：本剤の承認用法・用量は1回100mgを1日2回である。

日本人ゴーシェ病I型患者に本剤50、100又は150mgを1日2回反復経口投与したときのエリグルスタットの薬物動態パラメータ

 投与量a）
（mg）  測定時期
（週）  CYP2D6  N  Cmax（ng/mL）  Tmax（h）b）  AUC0-12
（ng・h/mL） 
50  2  IM  3  22.6±4.07  1.50
（1.47, 4.00）  152±45.9 
50  2  EM  6  12.1±9.81  1.24
（1.00, 4.03）  60.4±43.2 
100  13  EM  1  36.8  1.00  277 
150  13  EM  4  66.2±55.1